含有内酰胺化合物的纳米微粒分散体制造技术

技术编号:511189 阅读:224 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种在至少一种稳定剂存在下包含分散于水性介质中的纳米微粒的纳米微粒分散体。所述纳米微粒包含至少一种式(Ⅰ)的内酰胺化合物:其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]及Q的定义见说明书。提供了胃肠外给予本发明专利技术纳米微粒分散体治疗癌症或其它增生性疾病的方法。同时,还公开了一种包含内酰胺化合物的纳米微粒的纳米微粒组合物,及其给药方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总体涉及包含一种或多种内酰胺化合物的纳米微 粒的组合物。这些組合物适于治疗肿瘤。也提供了使用这些组合物 治疗癌症或其它增生性疾病的方法。
技术介绍
环氧聚微管素为药学领域中使用的大环内酯类化合物。 例如,环氧聚微管素A和B是可自某些微生物分离的天然存在的化 合物,且具有结构环氧聚微管素A R=H环氧聚微管素B R-曱基已知环氧聚微管素产生的微管稳定(microtubule-stabilizing)效应类似于TAXOL⑧且因此显示对例如在癌或其它高增生 性细胞疾病(hyperproliferative cellular diseases)中产生的快速增生细胞 的细胞毒活性(参见爿"gew. C&m. 五d.五"g/.,第35巻,第13/14 期,1996和D.M. Bollag,五;c; ./"ve" Drugs, 6(7):867誦873, 1997)。具有有益活性的某些环氧聚微管素类似物由式I的内酰 胺化合物表示其中各种标志如下文定义。例如在美国专利第6,605,599、 6,262,094、 6,288,237、 6,613,912及6,831,076号中进一本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纳米微粒分散体,包含: i)包含至少一种式Ⅰ的内酰胺化合物的纳米微粒 *** (Ⅰ) 其中Q为 *** R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[8]、R↑[9]及R↑[10]独立 为H、烷基、取代烷基、和/或芳基,且当R↑[1]和R↑[2]为烷基时则可结合形成环烷基;且R↑[6]和R↑[7]独立为H、烷基、取代烷基、环烷基、芳基、和/或杂环基; ii)至少一种稳定剂;及 iii)液体介质; 其中:   所述纳米微粒分散在所述液体介质中;且 所述至少一种稳定剂以足够的量被...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:MK弗兰基尼TA哈比E利弗塞奇
申请(专利权)人:布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司伊兰药品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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