美托洛尔恒释贴片制造技术

一种美托洛尔恒释贴片，由内至外依次由①保护层，②接触粘附层，③控释层，④药物贮存层，⑤外表贴层共五层组成；其中：药物贮存层为含有美托洛尔、氢酮、聚乙烯吡啶酮、羟丙甲基纤维素、蒸馏水、氯仿混合溶解成的胶状物，控释层为含有乙烯一醋酸乙烯酯共聚物、吐温－８０、甘油、蒸馏水混合溶解的膨胀物，接触粘附层为含有丙烯酸酯、安息香酸、液体石蜡、氯仿混合溶解挥干涂在硅化防粘纸上构成。本实用新型专利技术使用方便、安全、治疗效果好，且结构简单，易于生产。（*该技术在2008年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本技术涉及医药制品，具体的是一种美托洛尔恒释贴片。美托洛尔(metoprolol)系β-受体阻滞剂，广泛应用于高血压病，冠心病，心脏病及血管神经性晕厥的治疗，以前主要是口服及静脉给药剂型，其特点是药物能迅速起效，短时间可迅速达到较高的血药浓度，但较难维持均衡浓度，且β-受体阻滞剂的用量有明显的个体差异，同一人属，β-受体阻滞剂的用量可相差数倍。β-受体阻滞剂有明显的减慢心率、降低心肌耗氧量、降低血压作用、过量时会出现心率过缓，血压过低等临床症状，而药物代谢的个体差异目前尚无明确方法检测，因此，起始给予小剂量密切观察，随时调整剂量是目前采用手段。透皮控释技术是国际上最新兴起的一种给药技术，在皮肤表面给药，药物在控释膜的控制下以恒定速度通过皮肤各层，进入人体血液循环，产生全身治疗作用，而美托洛尔恒释贴片正是这一新技术的产物。本技术的目的是提供一种美托洛尔恒释贴片，使用方便、安全、治疗效果好，且结构简单，易于生产。本技术的目的是这样实现的一种美托洛尔恒释贴片，为有一定形状的层状构造，其特征在于本贴片由内至外依次由①保护层，②接触粘附层，③控释层，④药物贮存层，⑤外表贴层共五层组成；其中药物贮存层为含有美托洛尔。氢酮、聚乙烯吡啶酮、羟丙甲基纤维素，蒸馏水、氯仿混合溶解成的胶状物；控释层为含有乙烯一醋酸乙烯酯共聚物、吐温-80、甘油、蒸馏水混合溶解的膨胀物；接触粘附层为含有丙烯酸酯、安息香酸、液体石蜡、氯仿混合溶解挥干成压敏胶液，涂在硅化防粘纸上构成。本技术的目的还可以通过以下措施实现所述外表贴层为涂塑/铝箔。所述保护层为聚乙烯薄膜。所述贴片的平面轮廓形状可以为圆形、椭圆形、扁圆形、矩形。所述贴片的平面轮廓形状还包括供手指揭下用的凸耳。美托洛尔恒释贴片的缓释原理药物透过皮肤进入体内产生全身或局部治疗作用的剂型称为透皮治疗系统(transdermal therapeutil system,TTS)。根据乙烯一醋酸乙烯酯共聚物(EVA)膜对一些药物的扩散，控释的原理，我们研制了美托洛尔恒释贴片。药物通过皮肤吸收时角质层是主要屏障，药物在角质层中按被动扩散原理通过并决定药物透皮吸收的速度快慢，当TTS释药速度大于药物在角质层中的扩散速度时，药物的吸收为皮肤控释型，反之为TTS的膜控型，美托洛尔在EVA膜中有一定的溶解度，能扩散透过膜，因而可用EVA膜来控制药物释放。美托洛尔恒释贴片与常规给药方式相比有下列优点1．先进的透皮控释治疗技术，使药物72小时内恒速持续释放，不在体内蓄积，血药浓度一直保持在均恒的有效浓度范围，每72小时贴用一次，极大地改善了病人的治疗依从性。2．药物经皮肤吸收，进入体循环直接作用于心血管系统而发挥作用，避免了肝脏的首过效应，药物不经过消化道，消除了药物对胃肠道刺激或损害，避免了食物消化液及PH值等因素对药物的分解作用，去除贴片后，局部皮肤内贮存的药物仍能维持有效血药浓度12小时。3．无口服与静脉给药时所形成的血药浓度峰谷现象，避免了血药浓度的波动，最大限度地避免了药物的副作用。4．使用方便，无注射痛苦，避免了口服药物的麻烦。5．美托洛尔恒释贴片适用范围①．高血压病；②．心律失常；③．冠心病；④．肥厚型心肌病；⑤．心率变异性异常的心血管病患者；⑥．血管神经性晕厥的治疗。总之，美托洛尔恒释贴片结构简单，易于生产，使用安全，方便，临床试用效果显著，为治疗疾病提供了新的给药途径。现结合附图进行说明附图说明图1是本技术一实施例的外形示意图。图2是图1的A-A剖截视图。请参照图1、图2，本技术的美托洛尔恒释贴片由内至外依次由以下五层组成物构成，1．保护层作用防止接触粘附层氧化障解，在使用时去掉此层，暴露接触粘附层。2．接触粘附层具有粘附作用，此层还加有安息香酸，可减轻或消除局部皮肤的过敏或炎症反应。3．控释层能有效的透皮恒释，使药物在控释膜的作用下，以恒定速度，透过皮肤，进入体循环，作用于心血管系统发挥作用。4．药物贮存层以保证72小时恒速给药，其中加有氢酮，可增加药物的透皮能力，促进药物的渗透。5．外表衬层为贴片的支持体。美托洛尔恒释贴片各组成层的制备第3层控释层材料乙烯一醋酸乙烯酯共聚物(EVA)吐温-80甘油蒸馏水制法取一定量EVA加入5-7倍的蒸馏水，浸泡待充分膨胀后置85-90℃水浴上加热，使其溶解放冷，缓缓加入吐温-80，甘油，缓缓搅匀后，加盖，放置过夜，待气泡除尽，倒在涂有液状石蜡的玻璃板上，用玻璃棒摊刮成厚薄均匀，宽度相等的膜，即成EVA控释膜一控释层。第4层药物贮存层材料美托洛尔，氢酮，聚乙烯吡咯烷酮，羟丙甲基纤维素，蒸馏水，氯仿。制备将上述物质混合溶解成膜状物，涂在外表衬层上，挥干氯仿后即成药物贮存层。第2层接触粘附层材料丙烯酸酯，安息香酸，液体石蜡，氯仿，硅化防粘纸。制备将丙烯酸酯，液状石蜡，安息香酸，一起用氯仿溶解，挥干氯仿后即成压敏胶液，将压敏酸液涂在硅化防粘纸上，即成接触粘附层。第1层保护层材料聚乙烯薄膜。第5层外表衬层材料涂塑/铝箔。实施时，所述贴片的平面轮廓形状可以为圆形、椭圆形、扁圆形、矩形(包括方形和长方形)。所述贴片的平面轮廓形状还可以包括有供手指揭下用的凸耳6(参见图1)。实施例在圆形涂塑/铝箔上，放一定量药物贮存膜液，覆以控释膜，热压密封边缘后涂以压敏胶液，贴以硅化防粘纸，再覆以聚乙烯薄膜，即制成美托洛尔恒释贴片，该贴片为半径1.5cn的圆片，每贴含美托洛尔约300mg，贴于胸部皮肤上即可。权利要求1.一种美托洛尔恒释贴片，为有一定形状的层状构造，其特征在于本贴片由内至外依次由①保护层，②接触粘附层，③控释层，④药物贮存层，⑤外表贴层共五层组成；其中药物贮存层为含有美托洛尔。氢酮、聚乙烯吡啶酮、羟丙甲基纤维素，蒸馏水、氯仿混合溶解成的胶状物；控释层为含有乙烯-醋酸乙烯酯共聚物、吐温-80、甘油、蒸馏水混合溶解的膨胀物；接触粘附层为含有丙烯酸酯、安息香酸、液体石蜡、氯仿混合溶解挥干成压敏胶液，涂在硅化防粘纸上构成。2.如权利要求1所述的美托洛尔恒释贴片，其特征在于所述外表贴层为涂塑/铝箔。3.如权利要求1所述的美托洛尔恒释贴片，其特征在于所述保护层为聚乙烯薄膜。4.如权利要求1所述的美托洛尔恒释贴片，其特征在于所述贴片的平面轮廓形状可以为圆形、椭圆形、扁圆形、矩形。5.如权利要求1所述的美托洛尔恒释贴片，其特征在于所述贴片的平面轮廓形状还包括供手指揭下用的凸耳。专利摘要一种美托洛尔恒释贴片,由内至外依次由①保护层,②接触粘附层,③控释层,④药物贮存层,⑤外表贴层共五层组成;其中:药物贮存层为含有美托洛尔、氢酮、聚乙烯吡啶酮、羟丙甲基纤维素、蒸馏水、氯仿混合溶解成的胶状物,控释层为含有乙烯一醋酸乙烯酯共聚物、吐温－80、甘油、蒸馏水混合溶解的膨胀物,接触粘附层为含有丙烯酸酯、安息香酸、液体石蜡、氯仿混合溶解挥干涂在硅化防粘纸上构成。本技术使用方便、安全、治疗效果好,且结构简单,易于生产。文档编号A61K31/135GK2323782SQ9820505公开日1999年6月16日 申请日期1998年6月3日 优先权日1998年6月3日专利技术者王丽霞, 李荣堂, 郝金生, 王婉云, 尹成军, 银燕, 贾海莲 申请人:王丽霞,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美托洛尔恒释贴片，为有一定形状的层状构造，其特征在于：本贴片由内至外依次由①保护层，②接触粘附层，③控释层，④药物贮存层，⑤外表贴层共五层组成；其中：药物贮存层为含有美托洛尔。氢酮、聚乙烯吡啶酮、羟丙甲基纤维素，蒸馏水、氯仿 混合溶解成的胶状物；控释层为含有乙烯一醋酸乙烯酯共聚物、吐温－８０、甘油、蒸馏水混合溶解的膨胀物；接触粘附层为含有丙烯酸酯、安息香酸、液体石蜡、氯仿混合溶解挥干成压敏胶液，涂在硅化防粘纸上构成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王丽霞，李荣堂，郝金生，王婉云，尹成军，银燕，贾海莲，
申请(专利权)人：王丽霞，李荣堂，郝金生，王婉云，尹成军，银燕，贾海莲，
类型：实用新型
国别省市：41[中国|河南]