【技术实现步骤摘要】
本专利技术所涉及至少在1-或7-位上有一个叔羟烷基的新黄质衍生物、其制备方法及其作为有效药物特别适用于对外周血液流通和大脑血液流通障碍的治疗。起促进血液流通作用的1-氧代烷基-3，7-二烷基和7-氧代烷基-1，3-二烷基黄质或者具有仲醇官能的1-羟烷基-3，7-二烷基黄质及7-羟代烷基-1，3-二烷基黄质已为人们所知。在这类物质中，血管治疗药己酮可可豆碱、3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-黄质，无论对药物治疗外周血液流通障碍，还是对药物治疗大脑血液流通障碍，都具有值得注意的治疗学意义。作为新一代的血管活化药（瑞士医学周刊（Schweiz.med.Wschr.）111（1981），第637-640页）现今在许多国家，譬如在用作治疗外周动脉闭塞性疾病的药物方面占据一定的地位，而在某些国家里，也在治疗大脑血液流通方面取得重大成效。这种制剂在临床上开创的良好疗效却面临着这样的不足之处，即不论有效物质本身还是它的酯，同样还有具药理学活性的代谢产物1-（5-羟己基）-3，7-二甲基黄质，在用于动物和人的时候，都迅速而完全地发生生物转化，这种生物转化几乎仅由于氧代或羟己基侧...
【技术保护点】
制备由一般式Ｉ＊＊＊（Ｉ）所代表叔羟烷基黄质的方法，其中的Ｒ↑［１］和Ｒ↑［３］基之中至少有一个是由式＊＊＊（Ｉａ）所代表的叔羟烷基，其中Ｒ↑［４］为一个至多具有３个碳原子的烷基，同时ｎ为２至５的整数，的其它基团（如存在）是 Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］代表一个氢原子或者一个至多具有６个碳原子的脂肪族烃基Ｒ↑［５］，其碳链可插入至多二个氧原子或者可由一个氧代基或至多二个羟基所取代、同时Ｒ↑［２］为一个具有１至４个碳原子的烷基，其特征在于：ａ）使式Ⅱ＊＊ ＊（Ⅱ）所代表的３－烷基黄质（其中Ｒ↑［２］为至多具有４个碳原子的烷...
【技术特征摘要】
DE 1985-7-19 P35 25 801.21、制备由一般式Ⅰ所代表叔羟烷基黄质的方法，其中的R1和R3基之中至少有一个是由式所代表的叔羟烷基，其中R4为一个至多具有3个碳原子的烷基，同时n为2至5的整数，的其它基团(如存在)是R1或R3代表一个氢原子或者一个至多具有6个碳原子的脂肪族烃基R5，其碳链可插入至多二个氧原子或者可由一个氧代基或至多二个羟基所取代，同时R2为一个具有1至4个碳原子的烷基，其特征在于：a)使式Ⅱ所代表的3-烷基黄质(其中R2为至多具有4个碳原子的烷基)碱性介质存在下或者以其盐的形式与式Ⅲ所代表的烷基化剂(其中X为囟素或者一个磺酸酯基或磷酸酯基，同时R4和n具有上面所定义的含义)进行反应，生成由Ⅰb式所代表的、R3位置上有一个叔羟烷基和R1位置上有氢的本发明化合物，并且该化合物最好重又在碱性介质存在下或者以其盐的形式a1)与相同的或者由式Ⅲ所代表的另一种烷基化剂进行烷基化反应，生成由式Ⅰc所代表的、在R1和R3位置上有两个相同叔羟烷基或不同叔羟烷基的本发明化合物或者a2)与由式R5-X(Ⅳ)所代表的(其中X含义同式Ⅲ中所述且R5含义如上所述的化合物)进行反应，生成由式Ⅰd所代表的本发明化合物，或者b)由式Ⅴ所代表的1，3-二烷基化黄质在相应的碱性介质存在下或者以其盐的形式，与由式Ⅲ代表的化合物通过一步法反应在7-位上取代，生成由式Ⅰd所代表的化合物或者C)由式Ⅱ所代表的3-烷基黄质(同样最好碱性介质存在下或以其盐的形式)先与一种式R6-X(Ⅳa)所代表的化合物反应，生成由式Ⅵ所代表的3.7-二代黄质(其中R4的含义同R5或是苯甲基或二苯基甲基，而X的含义为式Ⅲ所述)，该3，7-二取代黄质随后重新最好在碱性介质存在下或以其盐的形式与由式Ⅲ所代表的化合物在1-位上进行取代，并制得由式Ⅰe所代表的化合物，并且那些由式Ⅰe所代表的化合物中，将其中R6是一个苯甲基或二苯基甲基或者是一个烷氧基甲基或烷氧基烷氧基甲基的，在还原条件下或在水解条件下转化成由式Ⅰf所代表的本发明化合物，或者d)由式Ⅰd或Ⅰe所代表的、其中R5或R6为一个氧代烷基的本发明化合物与常用的还原剂在酮基上还原，生成相应的本发明羟烷基化黄质，或者e)将式Ⅷ所代表的取代黄质，该黄质e1)在R9和R10位置上含有由式-(CH2)n-CO-CH3(Ⅸd)或-(CH2)n-CO-R4(Ⅸb)所代表的两个相同或不同的基团，或者只含有一个由式Ⅸa或Ⅸb所代表的取代基，而在另一个位置上含有氢或R5或R6，与(C1-C3)烷基-发生反应(情况Ⅸa)或者与甲基-金属化合物发生反应(情况Ⅸb)，在羰基发生还原性“烷基化”条件下，生成由式Ⅰb至Ⅰf所代表的本发明黄质或者e2)在R9和R10的位置上有两个由式-(CH...
【专利技术属性】
技术研发人员：尤尔里克吉伯特，伊斯马汉奥克亚茨巴克洛蒂，沃纳索尔瓦特，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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