作为消炎和镇痛药的1-取代羟吲哚-3-碳酰胺类化合物制造技术

在哺乳类生物中，用作消炎和镇痛药的一系列的１－取代的羟吲哚－３－碳酰胺类化合物．本发明专利技术的这些化合物可以由：（１）合适的１－取代羟吲哚与一个异氰酸酯反应．或者（２）合适的１－取代的羟吲哚－３－羧酸烷基酯氨解来制备．２１１：９０，２９１：００）（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
危害人口的3-4%的风湿性关节炎的特征是关节炎症和疼痛。然而风湿性关节炎的病理起因尚不完全清楚，甾体激素和非甾体消炎药都已用来缓解此病的症状。本专利技术的化合物是与后者非甾体消炎药有关的。根据本专利技术，现已发现一组可用作镇痛和消炎药新的羟吲哚类化合物。特别是本专利技术的具有下述结构（式1）的新化合物及其药物可接受的碱性盐，其中X是氢、氟、氯、溴、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷硫基、1-4个碳原子的烷氧基、3-6个碳原子的环烷基、硝基、三氟甲基、2-4个碳原子的酰基、苯甲酰基或噻吩甲酰基;Y是氢、氟、氯、溴、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基或者1-4个碳原子的烷硫基;X和y当联在一起时，是4，5-、5，6-、或6，7-亚甲二氧基;A是NH-R2、R3或NH-CO-R3;-->R1和R2各是氢、1-6个碳原子的烷基、3-7个碳原子的环烷基、杂环基或甲基杂环基。这里所说的杂环基是吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基及异噁唑基，或结构如下的基团其中W是氢、氟、氯、溴、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷硫基、1-4个碳原子的烷氧基、2-4个碳原子本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备有药物活性的结构式如下的羟吲哚化合物＊＊＊及其药物可用的盐的方法。这里Ｘ是氢，氟，氯，溴，１－４个碳原子的烷基，１－４个碳原子的烷硫基，１－４个碳原子的烷氧基、３－６个碳原子的环烷基，硝基，三氟甲基，２－４个碳原子的酰基，苯 甲酰基或噻吩甲酰基；ｙ是氢，氟，氯，溴，１－４个碳原子的烷基、１－４个碳原子的烷氧基或１－４个碳原子的烷硫基；Ｘ和ｙ当联在一起时，是４，５－、５，６－或６，７－亚甲二氧；Ａ是ＮＨ－Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］或ＮＨ－ＣＯ－Ｒ↓［３］； Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各是氢、１－６个碳原子的烷基、３－７个碳原子的环烷基、杂环基或甲基杂环基。这里...

【技术特征摘要】
US 1985-7-9 753,200;US 1986-1-22 821,296;US 1986-11、一个制备有药物活性的结构式如下的羟吲哚化合物及其药物可用的盐的方法。这里X是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷硫基，1-4个碳原子的烷氧基、3-6个碳原子的环烷基，硝基，三氟甲基，2-4个碳原子的酰基，苯甲酰基或噻吩甲酰基；y是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基或1-4个碳原子的烷硫基；X和y当联在一起时，是4，5-、5，6-或6，7-亚甲二氧；A是NH-R2、R3或NH-CO-R3；R1和R2各是氢、1-6个碳原子的烷基、3-7个碳原子的环烷基、杂环基或甲基杂环基。这里所说的杂环基是吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基及异噁唑基，或结构如下的基团这里W是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷硫基，1-4个碳原子的烷氧基，2-4个碳原子的酰基，三氟甲基或3-6碳原子的环烷基；Z是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷氧基或1-4个碳原子的烷硫基；R3是1-6个碳...

【专利技术属性】
技术研发人员：索尔伯纳德卡丁，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]