【技术实现步骤摘要】
2-苯基-不对称三嗪-3，5-（2H，4H）二酮类及其在控制球虫病方面的应用已在美国专利No.3，912，723中作了说明。在所述的三嗪中，苯基部分可以被取代，特别是用一个苯甲酰基-、一个α-羟基-苯甲基-及一个苯磺基自由基来取代。本申请中所述的2-苯基-不对称三嗪-3，5-（2H，4H）二酮类不同于上面所提及的三嗪类化合物，是用一个α-氰基-苯甲基自由基团来取代苯基部分，生成三嗪-3，5-（2H，4H）-二酮，它对破坏或抑制患有原虫的宿主体内原虫的生长是有效的。较佳实施方式的说明本专利技术所涉及的是α-芳基-4-（4，5-二氢-3，5-二氢-1，2，4-三嗪-2（3H）基）苯乙腈类化合物，其一般式为本专利技术还涉及上述化合物在医药上可采用的酸加成盐及其可能有的立体化学异构体，其中，R1、R2、R3各自任意为氢、卤代基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫代基或者C1-6烷基磺酰基;R4及R5各自任意为氢、卤基、三氟甲基或C1-6烷基;以及R为氢、C1-6烷基、环C3-6烷基或者可能以至多三个各自任意选自卤基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧...
【技术保护点】
一种制备一般式为：＊＊＊（Ｉ）的化合物，其医药上可采用的酸加成盐或其可能有的立体化学异构体的工艺方法，其中：Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］各自任意为氢、卤，三氟甲基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↑［１－６］烷氧基，Ｃ↓［１－６］烷 基硫代基或Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］各自任意为氢，卤，三氟甲基或Ｃ↓［１－６］烷基；而Ｒ为氢，Ｃ↓［１－６］烷基，环Ｃ↓［３－６］烷基或可能用至多三个各自任意选自卤素，三氟甲基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６ ］烷氧基，Ｃ↓［１－６］烷基硫代基和Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基氧所组成的基团组中的...
【技术特征摘要】
1、一种制备一般式为：的化合物，其医药上可采用的酸加成盐或其可能有的立体化学异构体的工艺方法，其中：R1、R2和R3各自任意为氢，卤，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基硫代基或C1-6烷基磺酰基；R4和R5各自任意为氢，卤，三氟甲基或C1-6烷基；而R为氢，C1-6烷基，环C3-6烷基或可能用至多三个各自任意选自卤素，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基硫代基和C1-6烷基磺酰基氧所组成的基团组中的取代基所取代的苯基，其特征在于，ⅰ)除去中间体三氮杂二酮的基团E，该中间体的一般式为：其中E代表一个吸电子基团，所述的E基团除去是在较高的温度下进行的，如果需要，则在有一种酸的存在下进行，该酸也可以用作一种溶剂，如进一步需要，则可在有一种反应惰性的溶剂存在下进行；ⅱ)使一种一般式为：的中间体与某种氰化物起反应，其中W表示一种可参与反应的离去基团。如果需要，则可在有一种反应惰性的溶剂存在下进行该反应。2、权利要求1所述的工艺方法，其中R1和R2各自任意为氢，卤，三氟甲基或C1-6烷基;R3为氢;R为氢，C1-6烷基，苯基或卤代苯基;R4和R5各自任意为氢，卤，三氟甲基或C1-6烷基。3、权利要求2所述的工艺方法，其中R1为卤;R2和R3两者均为氢;R为氢，C1-6烷基或卤代苯基。4、权利要求3所述的工艺方法，其中R1为4-卤;R为氢或甲基;R4和R5各自任意为氢，卤，甲基或三氟甲基，所述的R4和R5在承接所述R4和R5的苯基部分2位和6位上取代。5、权利要求1所述的工艺方法，其中：ⅰ）E是一种羧基，ⅱ）W是卤，甲基磺酰基氧或4-甲基苯基磺酰基氧。6、权利要求1所述的工艺方法，其中E为羧基的中间体（Ⅲ）是用一种中间体经水解反应而制得的，该中间体的一般式为：其中E1为氰基，C1-6烷氧基羰基，或酰氨基。7、权利要求6所述的工艺方法，其中一般式为（Ⅲ-a）的中间体是用一种中间体进行环化反应而制得的，该中间体的一般式为：其中L是一种参与反应的离去基团。8、权利要求7所述的工艺方法，其中L是C1-6烷氧基或卤，并且其中的环化反应在酸性介质中进行的。9、权利要求8所述的工艺方法，其中酸性介质是有碱金属乙酸盐存在下的乙酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：古斯塔夫玛丽亚伯克，拉艾梅克斯塞皮多，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]
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