双氢吡啶-３，５-双羧酸酯衍生物的制备方法技术

本发明专利技术是关于ＹＭ－０９７３０的非对映立体异构物Ａ、它的右旋光异构物及其适于药用的酸加成盐的制备方法，以及进一步关于这些化合物作为血管扩张剂有效成份的用途。因此，根据本发明专利技术，提供了２，６－双甲基－４－（３－硝基苯）－１，４－双氢吡啶－３，５－双羧酸３－（１－苄基吡咯烷－３－酰基）酯５－甲基酯的异构物Ａ用其右旋光异构物，以及可用于药用的它们的酸加成盐类及它们的用途；非对映异构物Ａ的盐酸盐的熔点是２００℃至２０６℃。（*该技术在2008年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请人于1985年4月17日提交的申请号为85103418中国专利申请的分案申请，说明书内容一致，权利要求各异。本专利技术是关于YM-09730的非对映立体异构物A、它的右旋光异构物、及其适于药用的酸加成盐的制备方法，以及进一步关于以这些化合物作为药物有效成份的用途。YM-09730是一种双氢吡啶-3，5-双羧酸酯衍生物，以下述化学结构式表示，它的化学名称是2，6-双甲基-4-(3-硝基苯)-1，4-双氢吡啶-3，5-双羧酸3-(1-苄基吡咯烷-3-酰基)酯5-甲酯。 YM-09730是作为本申请的申请人的本公司的研究工作者们首先合成的化合物。据报道该化合物有血管扩张作用和降血压作用，该化合物也显示这些作用有良好的持续性(美国专利N.4,220,649，联合王国专利N.2,014,134，等等)。YM-09730有两个不对称的碳原子，从立体化学观点上设想，应存在基于这些不对称碳原子的异构物，但是在上述专利中并没有述及这些异构物，而且这些异构物的存在也未被肯定过。专利技术人首次把YM-09730的非对映立体异构物A和B及它们的旋光异构物分离，发现了，异构物A(除了特别指出以外，非本文档来自技高网...

【技术保护点】
制造非对映异构物Ａ的右旋光异构物或其适于药用的酸加成盐的制备方法，包括经柱型色层分离法处理２，６－双甲基－４－（３－硝基苯）－１，４－双氢吡啶－３，５－双羧酸３－（１－苄基吡咯烷－３－酰基）酯５－甲基酯的非对映异构物Ａ和Ｂ的混合物，以硅 胶作为载体及以醋酸乙酯和醋酸的混合物为洗提液，从洗出液得到非对映异构物Ａ的醋酸盐，或把上述异构物的混合物的丙二酸盐，经分部再结晶法处理，以得到非对映异构物Ａ的丙二酸盐，和用一种盐基处理这盐后，把这产品与Ｌ－（－）－苹果酸反应，以沉淀出非对映异构物Ａ的右旋光异构物Ｌ－（－）－苹果酸盐，或用一种盐基处理Ｌ－（－）－苹果酸盐，或用一种可作为药用的酸进一步处理所...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：玉泽，一治，
申请(专利权)人：山之内制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]