Ｓ－５－取代－Ｎ－２’－（噻吩－２－基－）乙基－１，２，３，４－四氢萘－２－胺或其手性酸盐和用于制备罗替戈汀制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，涉及新的手性化合物Ｓ－５－取代－Ｎ－２’－（噻吩－２－基－）乙基－１，２，３，４－四氢萘－２－胺或其手性酸盐及其制备方法，以及采用该手性化合物制备治疗帕金森氏病药物罗替戈汀的方法。消旋的５－取代－Ｎ－２’－（噻吩－２－基－）乙基－１，２，３，４－四氢萘－２－胺（即化合物１），采用常规的手性酸拆分，得到旋光纯的Ｓ构型的５－取代－Ｎ－２’－（噻吩－２－基－）乙基－１，２，３，４－四氢萘－２－胺的手性酸盐，游离后得到Ｓ－５－取代－Ｎ－２’－（噻吩－２－基－）乙基－１，２，３，４－四氢萘－２－胺（即化合物２）；该化合物２或其手性酸盐经烷基化、脱保护，制得罗替戈汀（即化合物５）。该方法简便，成本低廉，易于工业化。

【技术实现步骤摘要】
,2,3,4-四氢萘-2-胺或其手性酸盐和用于制备罗替戈汀的制作方法
本专利技术属于药物化学领域，涉及新的手性化合物S-5-取代-N-2’ _(噻 吩-2-基_)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺或其手性酸盐及其制备方法，以及采用该手 性化合物制备治疗帕金森氏病药物罗替戈汀(Rotigotine)的方法。
技术介绍
据统计，目前全球约有400万帕金森氏病(PD)患者，其中美国患者占150万人 左右。行走困难、震颤、运动障碍、强直、运动徐缓及不能保持平衡均是PD的主要临床 表现。PD可起病于任何年龄，平均发病年龄为60岁。年轻起病(40岁以下发病)的患 者约占PD患者的5 10%。约有5 10%的患者具有阳性家族史，这意味着基因可能 在PD的致病机制中起着一定的作用。PD患者通常存在脑中分泌多巴胺的细胞大量受损或死亡的现象，从而导致了相 关运动障碍。多巴胺激动剂是一种重要的帕金森氏病治疗药物，其通过模拟多巴胺的作 用产生对运动功能有重要作用的神经递质，从而起到改善症状的作用。罗替戈汀由德国 施瓦茨公司(Schwarz Biosciences)研制，其用于早期继发性帕金森氏病和晚期帕金本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如下通式２表示的手性化合物Ｓ－５－取代－Ｎ－２’－（噻吩－２－基－）乙基－１，２，３，４－四氢萘－２－胺或其手性酸盐：＊＊＊２其中，Ｒ为Ｃ１～Ｃ６低级烷基或者Ｃ１～Ｃ６低级脂肪酰基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：何训贵，郭建平，王延龄，唐文生，张兴忠，汪学章，王元，
申请(专利权)人：药源药物化学上海有限公司，
类型：发明
国别省市：31