4,5-二氢-*唑-2-基胺衍生物制造技术

技术编号:5012511 阅读:164 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式I化合物或其药用活性酸加成盐。已经发现本发明专利技术化合物具有Asp2(β-分泌酶、BACE?1或Memapsin-2)抑制活性并且因此该化合物可以用于治疗以升高的β-淀粉状蛋白水平或β-淀粉状蛋白沉积物为特征的疾病,特别是阿尔茨海默病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5-二氢-*唑-2-基胺衍生物的制作方法,5- 二氢-^aS唑-2-基胺衍生物本专利技术涉及式I化合物或其药用活性酸加成盐权利要求下式化合物或其药用活性酸加成盐其中R1/R1’彼此独立地是氢、卤素、低级烷氧基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被羟基取代的低级烷氧基、 O (CH2)o O 低级烷基、 (CH2)p O 低级烷基、 O S(O)2 低级烷基、 S(O)2 低级烷基或氰基;或者如果R1和R1’与它们连接的碳原子一起可以与 (CH2)2O 、 O CH2 O 或 N(R) (CH2)2 O 一起形成5 或6 元环;R是氢或低级烷基;R2是氢、卤素、低级烷基、氰基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、 O (CH2)p C3 6 环烷基或(CH2)o O 低级烷基;R3彼此独立地是氢、氰基、低级烷氧基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、 CH2 O 低级烷基、 C(O)N 二 低级烷基或卤素;R是氢或低级烷基;X是键、 NH C(O) 、 NH 或 O CH2;Ar是芳基或杂芳基;并且其中 X Ar (R3)m在苯环的3或位;或者本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物或其药用活性酸加成盐  *** Ⅰ  其中  R↑[1]/R↑[1’]彼此独立地是氢、卤素、低级烷氧基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被羟基取代的低级烷氧基、-O-(CH↓[2])↓[o]-O-低级烷基、-(CH↓[2])↓[p]-O-低级烷基、-O-S(O)↓[2]-低级烷基、-S(O)↓[2]-低级烷基或氰基;  或者如果R↑[1]和R↑[1’]与它们连接的碳原子一起可以与-(CH↓[2])↓[2]O-、-O-CH↓[2]-O-或-N(R)-(CH↓[2])↓[2]-O-一起形成5-或6-元环;R是氢或低级烷基;  R↑[2]是氢、卤素、低级烷基、氰基、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M安德雷尼E加贝列里W古帕G马可尼R纳尔基齐昂E鲍沃尔M特拉瓦格里T沃尔特灵W沃斯特尔
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司锡耶纳生物技术股份公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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