８－（１－氨基环烷基）－１，３－二烃基黄嘌呤衍生物制造技术

本发明专利技术描述了具有腺苷拮抗活性的８－（１－氨基环烷盐）－１，３－二烃基黄嘌呤，它们的衍生物及其盐，还描述了所述化合物的制备方法，以及含有所述化合物和作为抗抑郁药、ｎｏｏｔｒｏｐｉｃ和精神兴奋药的药物组合物。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及8-(1-氨基环烷基)-1，3-二烃基黄嘌泠衍生物和其盐，它们具有作为腺苷受体的选择性拮抗剂的活性;本专利技术还涉及它们的制备方法，以及含有上述物质作为活性成分的药物组合物，这些组合物在治疗上被用作抗忧郁、抗遗忘(nootropic)和精神兴奋药剂。已知茶碱(1，3-二甲基黄嘌呤)通过与相应受体的相互作用能够拮抗腺苷的作用，它对中枢神经系统的刺激作用主要归结于上述性质。由于在受体亚型A1和A2之间缺乏选择性，以及对上面提到的受体具有较低的亲合力，这就严重地限制了这种物质作为增强人的认识能力、机敏性和记忆力的药剂的可能性，因为它同时对人的心脏、肾脏和平滑肌肉组织有相应的药理作用。欧洲专利申请EP203721描述了1，3-二烷基-8-芳基黄嘌呤衍生物用于治疗心脏循环和肠道器官的症状;DE3843117描述了1，3-二烷基-8-环烷基黄嘌呤用于治疗老年性变性症状。本专利技术提供了新的黄嘌呤衍生物，它能选择性地拮抗腺苷A1受体，并且作为中枢神经系统的抗忧郁药、抗遗忘药(nootropa)和精神兴奋药同时具有惊人的活性，而且它们具有低的副作用，这种副作用不是由于上文所述腺苷本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物及其盐：＊＊＊（Ⅰ）其特征在于：Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］表示相同或不同的直链或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，直链或支链的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［４］）链烯基，直链或支链的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［４］）炔基基团；Ｒ↓［３］是氢；－ＣＯＲ↓［４］，其中Ｒ↓［４］表示未取代或由至少一个选自羧基和（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧羰基的基团所取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，未取代的或被至少一个选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基和羟基的基团取代的苯基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氨基；－ＳＯ↓［２］Ｒ↓［５］，其中Ｒ↓［５］是直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：M布拉法尼，S塞卡利，PD威廉斯，P嘉内蒂，A佩森诺，S斯科瑞，S赞瑞拉，
申请(专利权)人：韦斯卡玛生物工业化学药物合股公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]