首基为噁二唑酮的增环化N-杂环磺酰胺、其制备方法及其作为药物的用途技术

技术编号:4982812 阅读:302 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及首基为噁二唑酮的增环化N-杂环磺酰胺及它们的生理学上可接受的盐和生理学上功能的衍生物,其表现出PPARδ激动剂活性或PPARδ和PPARα激动剂活性。本发明专利技术公开了其中基团如说明书所定义的式I化合物及它们的生理学上可接受的盐和它们的制备方法。所述化合物适于治疗和/或预防脂肪酸代谢疾病和葡萄糖利用疾病及涉及胰岛素抵抗的疾病和中枢和外周神经系统中的脱髓鞘疾病和其它神经变性疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及首基为噁二唑酮的增环化N-杂环磺酰胺(annelatedN-heterocyclic sulfonamides with oxadiazolone headgroup)及它们的生理学上可接受的盐和生理学上 功能的衍生物,其表现出PPARS激动剂活性或PPAR δ和PPAR α激动剂活性。
技术介绍
具有磺酰胺基团的PPAR δ激动剂参见WO 2003/097607、W02004/005253和DE 1033Μ49及WO 2004/092117。含有噁二唑酮特征的化合物参见WO 2005/097786。吡啶并 吡嗪衍生物参见WO 2007/130468。本专利技术目的在于提供如下化合物,其允许对脂质和/或碳水化合物代谢进行治疗 上有效的调节,并因此适于预防和/或治疗疾病如II型糖尿病和动脉粥样硬化及其各种后 遗症。本专利技术另一目的在于治疗中枢和外周神经系统中的脱髓鞘疾病和其它神经变性疾 病。已经发现一系列调节PPA受体活性的化合物。这些化合物特别适于活化PPAR δ 或活化PPAR δ和PPAR α,然而可能的是,相对活化随具体化合物而变化。专利技术内容本专利技术化合本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物:***式Ⅰ  其中  Y为O、S、SO、SO↓[2]、(C↓[0]-C2)亚烷基-N(R10)、C(R3)(R4);  R1为H、卤素、(C1-C8)烷基、(C↓[3]-C7)环烷基-(C↓[0]-C4)亚烷基、(C5-C10)杂芳基-(C↓[0]-C4)亚烷基、(C↓[0]-C8)烷基-O-(C↓[0]-C4)亚烷基、(C6-C10)芳基-(C↓[0]-C4)亚烷基,其中烷基和亚烷基是未取代的或被1至3个F取代;  R2为H、(C1-C8)烷基、卤素、(C↓[0]-C8)烷基-O-(C↓[0]-C4)亚烷基,其中烷基和亚烷基是未取代的或被1至3个F取代;  R3为H、(C1-C8...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:斯蒂芬妮基尔马赛厄斯厄曼沃尔夫冈温德勒梅克克利恩汉斯马特尤金福尔克
申请(专利权)人:赛诺菲安万特
类型:发明
国别省市:FR

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