２－氨基吡嗪－５－甲酰胺衍生物，其制备方法及其药用技术

＊＊＊ （Ⅰ） 式（Ⅰ）化合物可药用，式中ｎ为０或１，Ｒ↓［１］为甲基，此时Ｒ↓［２］为苯氧基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与其连接氮原子一起形成４－（苯氧基甲基）哌啶－１－基（苯氧基均可任意被取代）或４－苯基哌嗪－１－基（苯基任意被取代），Ｒ↓［３］为氢或甲基，Ｒ↓［４］为氢，Ｒ↓［５］为氢或－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＮＨ－Ｒ↓［５］，Ｒ↓［５］为氢，叔丁氧羰基，４－氨基甲酰基嘧啶－２－基或５－氨基甲酰基吡嗪－２－基。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-氨基吡嗪-5-甲酰胺，其制备方法及其在医疗上的应用。本专利技术该化合物如下式 其中n为0或1，R1为甲基，在此情况下R2为苯氧基(C1-C4)烷基(其中苯氧基可任意带有1或2个选自卤原子和甲氧基及乙氧基的取代基)或R1和R2与其连接氮原子一起形成4-(苯氧基甲基)哌啶-1-基(其中苯氧基可任意带有1或2个C1-C4烷基)或4-苯基哌嗪-1-基(其中苯基可任意带有1或2个选自卤原子及甲氧基和乙氧基以及C1-C4烷基的取代基)，R3为氢或甲基，R4为氢，R5为氢或下式基团 R6为氢，叔丁氧羰基，4-氨基甲酰基嘧啶-2-基或5-氨基甲酰基吡嗪-2-基。本专利技术化合物可以碱或酸加成盐形式存在。本专利技术可按以下所示方法得到式(Ⅰ)化合物。示意图 按照例如J.Med.Chem.(1989)，32(8)，1921-1926将R1和R2如上述的式(Ⅱ)胺或任选其盐与式(Ⅲ)含卤反应物反应，式(Ⅲ)中Y为卤原子，n如上述，而R3如上述且R7为氨基保护基如三苯甲基或R3和R7与其连接氮原子一起形成苯二甲酰亚氨基。在非质子传递溶剂如N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中于无机碱如碳本文档来自技高网...

【技术保护点】
碱或酸加成盐形式的式（Ⅰ）化合物 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中ｎ为０或１， Ｒ↓［１］为甲基，在此情况下 Ｒ↓［２］为苯氧基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基（其中苯氧基可任意带有１或２个选自卤原子和甲氧基及乙氧基的取代基）或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与其连接氮原子一起形成４－（苯氧基甲基）哌啶－１－基（其中苯氧基可任意带有１或２个Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）或４－苯基哌嗪－１－基（其中苯基可任意带有１或２个选自卤原子及甲氧基和乙氧基以及Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基的取代基）， Ｒ↓［３］为氢或甲基， Ｒ↓［４］为氢， Ｒ↓［５］为氢或下式基团： ＊＊＊ ...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：P乔治，B马拉布特，J弗洛伊桑特，
申请(专利权)人：合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]