4-巯基苯甲酰胍衍生物制造技术

技术编号:493449 阅读:157 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** Ⅰ 公开了式Ⅰ的4-巯基苯甲酰胍及其生理上可接受的盐,其中A、R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]的定义见说明书,它们具有抗心律失常特性并可用作细胞的Na↑[+]/H↑[+]反向转运泵的抑制剂。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及邻位取代的式I的4-巯基苯甲酰胍衍生物及其生理上可接受的盐 其中R1为A,CF3,CH2F,CHF2或C2F5,R2为H,A,具有3-7个碳原子的环烷基,Ph或Het,Het为经N或C相连的、具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单或双环饱和、不饱和或芳香杂环,它可以是未取代的或被Hal、CF3、A、OH、OA、SH、SA、NH2、NHA、NA2、CN、NO2和/或羰基氧-一、二-或三取代,A是具有1-6个碳原子的烷基,Hal是F、Cl、Br或I,和Ph是未取代的苯基或被A、OA、NH2、NHA、NA2、F、Cl、Br和/或CF3一-、二-或三取代的苯基。本专利技术的目的是发现具有有用性能的新型化合物,更具体地说是能用于制备药剂的那些化合物。业已发现式I的化合物及其生理上可接受的盐具有有用的药理性能,并能很好地为人所接受。这些新型化合物是细胞的Na+/H+反向转运泵(antiporter)的抑制剂,也就是说,它们是抑制细胞的Na+/H+交换机制的活性化合物(Dusing等人,Med.Klin.87,378-384(1992)),因此它们是特别适用于治疗因缺氧而产生的心律本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的4-巯基苯甲酰胍及其生理上可接受的盐:*** Ⅰ,其中R↑[1]为A,CF↓[3],CH↓[2]F,CHF↓[2]或C↓[2]F↓[5],R↑[2]为H,A,具有3-7个碳原子的环烷基,Ph或Het,Het为经N或 C相连的、具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单或双环饱和、不饱和或芳香杂环,它可以是未取代的或被Hal、CF↓[3]、A、OH、OA、SH、SA、NH↓[2]、NHA、NA↓[2]、CN、NO↓[2]和/或羰基氧一-、二-或三取代,A是具 有1-6个碳原子的烷基,Hal是F、Cl、Br或I,和Ph是未取代的苯基或被A、OA、NH↓[...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:R吉里克M博姆吉斯KO米奇N贝尔
申请(专利权)人:默克专利股份有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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