以流体非离子两亲性脂类为主要成分的透明超微乳化液及在化妆品和皮肤药品中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种其油质球状物平均尺寸小于１００ｎｍ、还含有两亲性脂类相的透明水包油乳化液，两亲性脂类相含有至少一种在低于４５℃的室温下呈液状的非离子两亲性脂类，以及其在化妆或皮肤药方面的应用。这种乳化液储存时是稳定的，可以含有大量的油，同时保持良好地透明度，还可以含有热敏的化妆或皮肤药物活性剂。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及透明的水包油乳化液，其油质球状物平均尺寸小于100nm，并含有在低于45℃的室温下以液体非离子两亲性脂类为主要成分的两亲性脂类相，还涉及其具体地在化妆和皮肤药物局部涂敷的应用。在化妆和皮肤药物领域，都熟知这些水包油乳化液具体地用于制备诸如乳剂、强壮剂、乳清、香水之类的化妆品。 在该
人们都知道透明的微乳化液。这些微乳化液不是严格意义上所说的乳化液；这是透明的胶体分子团溶液，即由于表面活性剂和辅助表面活性剂同时存在，一般地还由于这些表面活性剂和辅助表面活性剂高比例，油被溶解在其中。微粒的极小尺寸(它们透明的原因)来自于这种″溶解作用″。这些微乳化液的缺陷恰巧与高比例的表面活性剂有关，导致不耐受性，并引起在皮肤上涂敷后手感粘着。这样，EP-A-572080专利文件描述了含有如油、香料和表面活性剂及辅助表面活性剂混合物的微乳化液，油与表面活性剂和辅助表面活性剂混合物的比例为0.85-2.5。 为了得到具有接近于水，并在皮肤上涂了之后导致与膏或奶液相似手感的透明组合物，已经使用含有平均尺寸小于100nm的油质球状物超微乳化液。与微乳化液相反，这些超微乳化液是真正的乳化液，在这种乳化液中的油质球状物分散在含水相中，表面活性剂处于油/含水相界面。这些乳化液的透明是源于含油球状体尺寸很小，即通过高压均化器得到的很小的尺寸。 在该技术状况中，人们知道含有由磷酸甘油酯、水和油组成的两亲性脂类相的超微乳化液。这些乳化液的缺陷是，在通常的保存温度，即0-45℃下储存不稳定。它们导致组合物呈黄色，并在保存几天后放出恶臭气味。在EP-A-406162专利中描述了这些乳化液。 人们还知道一些超微乳化液它含有长链脂肪醇和/或长链脂肪酸和长链脂肪酸肥皂型表面活性剂混合物的、可生成其相变温度高于60℃的凝胶。这些乳化液是在高于70℃的高温下进行制备的，这些温度限制了在这些组合物中使用许多热敏活性剂。在专利申请EP-A-615741中对它们作了描述。 申请人:惊奇地发现，新超微乳化液具有已知超微乳化液的所有优点，没有它们的缺点，也没有微乳化液的缺点，并且新超微乳化液的油球状体平均尺寸小于100nm，在0-45℃下储存至少二个月后还是稳定的。本专利技术的超微乳化液是在温度20-45℃下制备的，并且与热敏活性剂相容。它们还可以含有大量的油，同时保持良好的透明性质。具体地它们可以含有大量香料，并改善其暂留性(remanence)。它们还有利于活性剂渗透到皮肤表层。 本专利技术的目的在于一种具有其平均尺寸小于100nm的油球状物、还含有两亲性脂类相的水包油乳化液，其特征在于两亲性脂类相含有至少一种(在低于45℃的室温下)液体非离子两亲性脂类；还在于油的量与脂类相的量之重量比为2-10。 本专利技术的非离子脂类优选地选自于至少一种多元醇的酯或酯混合物，其多元醇选自于含1-60个环氧乙烷单位的聚乙二醇、含2-30个环氧乙烷单位的甘油、含2-15个甘油单位和至少一种有至少一种饱和或不饱和、直链或支链C8-C22烷基链的脂肪酸的聚甘油。 作为实例可以列举-由UNICHEMA公司以商品名PEG 400销售的分子量为400的聚乙二醇异硬脂酸酯；-由SOLVAY公司销售的异硬脂酸二甘油酯；-由SOLVAY公司销售的含2个甘油单位的月桂酸甘油酯；-由ICI公司以商品名SPAN 80销售的油酸脱水山梨醇酯；-由NIKKO公司以商品名NIKKOL SI 10R销售的异硬脂酸脱水山梨糖醇；-由ULICE公司销售的椰子酸α-丁基葡糖苷酯或癸酸α-丁基葡糖苷酯。 本专利技术乳化液中含有的油量与两亲性脂类相的量之重量比优选地为3-6。 一种本专利技术特殊的乳化液形式的特征在于两亲性脂类相还含有一种或多种离子型的两亲性脂类。 在本专利技术超微乳化液中使用的离子两亲性脂类优选地选自于由中性阴离子脂类、两性离子脂类、烷基磺酸衍生物组成的组中。 更优选地，它们选自于下述的组中-双十六烷基和二肉豆蔻基磷酸碱金属盐，-胆固醇硫酸碱金属盐，-胆固醇磷酸碱金属盐， -诸如酰基谷氨酸单钠盐和二钠盐之类的含脂肪基氨基酸；-磷脂酸钠盐；-磷脂；-具有下述化学式的烷基磺酸衍生物 其中R代表C16-C22烷基，尤其是为混合或分开的C16H33和C18H37，而M是如钠之类的碱金属。 两亲性离子脂类在本专利技术超微乳化液中的浓度优选地是，以脂类相总重量计为2-10％(重量)，更优选地为5-10％(重量)。 本专利技术超微乳化液含有油量优选地是，以乳化液总重量计为5-30％(重量)。 在本专利技术乳化液中可使用的油优选地选自于下述的组中-由脂肪酸酯和多元醇、具体地是液体三甘油酯所组成的动物油或植物油，例如向日葵、玉米、大豆、南瓜、葡萄籽、芝麻和欧洲榛子的油，鱼油，三辛酸/癸酸甘油脂，或具有化学式R9COOR10的植物油或动物油，式中R9代表含7-19个碳原子的高级脂肪酸残基，R10代表含3-20个碳原子的支化烃链，例如Purcellin油；-天然或合成的基础油，诸如像桉树、杂种熏衣草(lavandin)、熏衣草、香根草、木姜子荜澄茄、柠檬、檀香、谜迭香、白花春黄菊、香薄荷、肉豆、桂皮、海索草、蒿、橘子、香芳醇、西斑牙桧和佛手的油。 -烃，如十六烷和石蜡油；-卤代碳化物，具体地如氟代烃，例如全氟三丁基胺的氟代胺，例如全氟十氢化萘的含氟的烃，氟代酯和氟代醚。 -矿物酸和醇的酯；-醚和聚醚；-与至少一种上面定义的油混合的硅氧烷，例如十甲基环五硅氧烷或十二甲基环六硅氧烷。 本专利技术的乳化液可以含有改善该配方透明度的添加剂。 优选地，这些添加剂选自于下述的组中-如乙醇之类的C1-C8低级醇；-二元醇，例如甘油、丙二醇、1，3-丁二醇、二丙二醇、含4-16个环氧乙烷单位，优选为8-12个环氧乙烷单位的聚乙二醇。 如上面列出的添加剂在本专利技术乳化液中的浓度优选地是，以乳化液的总重量计为5-30％(重量)。 优选地，醇的使用浓度为5-20％(重量)。 优选地，二元醇的使用浓度为5-15％(重量)。 另外，使用浓度高于或等于15％(重量)的上述定义的醇能得到乳化液无需用防腐剂。 本专利技术的乳化液可以含有具有化妆或皮肤药物活性的水溶性或油溶性的活性剂。油溶性的活性剂是在乳化液的含油球状物中，而水溶性的活性剂是在乳化液的含水相中。作为活性剂实例，可以列举如维生素E之类的维生素及其衍生物，如泛酸之类的前维生素、润湿剂和防晒剂。 本专利技术乳化液还可含有使乳化液配方呈乳剂、乳清、膏或奶液状所使用的添加剂，例如胶凝剂、防腐剂和香料。 在使用的胶凝剂中，可以列举如羟丙基甲基纤维素之类的纤维素衍生物，如硬脂醇、十六醇、山嵛醇之类的脂肪醇，如satiagum之类的藻类衍生物，如黄蓍胶之类的天然胶和合成聚合物，如由GOODRICH公司以商品名CARBOPOL销售的聚羧酸乙烯酸混合物和由HOECHST公司以商品名HOSTACERIN PN 73销售的丙烯酸钠/丙烯酰胺共聚物的混合物。 本专利技术乳化液的油质球状物优选地是平均尺寸为30-75nm，更优选地为40-60nm。球状物尺寸的降低可能有利于活性剂渗透到皮肤表层(载体效应)。 本专利技术乳化液是无色的，或许稍微带蓝色，并具有在波长600nm测定的透本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种其油质球状物平均尺寸小于１００ｎｍ，并含有两亲性脂类相的透明水包油乳化液，其特征在于：两亲性脂类相含有至少一种在低于４５℃的环境温度下呈液状的非离子两亲性脂类，特征还在于油的量与两亲性脂类相的量之重量比为２－１０。

【技术特征摘要】
FR 1995-2-27 95022681.一种其油质球状物平均尺寸小于100nm，并含有两亲性脂类相的透明水包油乳化液，其特征在于两亲性脂类相含有至少一种在低于45℃的环境温度下呈液状的非离子两亲性脂类，特征还在于油的量与两亲性脂类相的量之重量比为3-10。2.根据权利要求1所述的乳化液，其特征在于，非离子脂类是至少一种多元醇的酯或酯混合物，其多元醇选自于含1-60个环氧乙烷单位的聚乙二醇、脱水山梨糖醇酯、含2-30个环氧乙烷单位的甘油、含2-15个甘油单位和至少一种有至少一种饱和或不饱和、直链或支链C8-C22烷基链的脂肪酸的聚甘油。3.根据权利要求1或2所述的乳化液，其特征在于油量与两亲性脂类相的量之重量比为3-6。4.根据权利要求1-3中任一权利要求所述的乳化液，其特征在于两亲性脂类相还含有至少一种离子两亲性脂类。5.根据权利要求4所述的乳化液，其特征在于离子两亲性脂类选自于由中性阴离子脂类、两性离子脂类、烷基磺酸衍生物组成的组中。6.根据权利要求4或5所述的乳化液，其特征在于离子两亲性脂类选自于下述的组中-双十六烷基和二肉豆蔻基磷酸碱金属盐，-胆固醇硫酸碱金属盐，-胆固醇磷酸碱金属盐，-含脂肪基氨基酸盐；-磷脂酸钠盐；-磷脂；-具有下述化学式的烷基磺酸衍生物 其中R代表混合或分开的C16-C22烷基，而M是碱金属。7.根据权利要求4-6中任一权利要求所述的乳化液，其特征在于离子两亲性脂类的浓度是，以脂类相总重量计为2-10％(重量)。8.根据权利要求1-7中任一权利要求所述的乳化液，其特征在于含有的油的比例是，以乳化液总重量计为5-30％(重量)。9.根据权利要求1-8中任一权利要求所述的乳化液，其特征在于其油选自于下述的组中-由脂肪酸酯和多元醇组成的动物油或植物油，或具有化学式R9COOR10的植物油或动物油，式中R9代表含7-19个碳原子的高级脂肪酸残基，R10代表含3-20个碳原子的支化烃链；-天然或合成的基础油；-烃；-...

【专利技术属性】
技术研发人员：A里比埃，JT西蒙尼特，S利格列特，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]