一种芳烷哌嗪衍生物光学异构体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种芳烷哌嗪衍生物尤其是Ｎ１－苄基－Ｎ４－［１－（５’－氯－６’－甲氧基－２’－萘甲酰基）戊基］哌嗪（如式Ｂ所示）的光学异构体的制备方法。本发明专利技术方法是将式Ｂ化合物的光学异构体混合物尤其是外消旋体与Ｄ－或Ｌ－樟脑磺酸溶于适宜溶剂中进行反应，分别使生成Ｓ－式Ｂ化合物－Ｄ－樟脑磺酸盐或Ｒ－式Ｂ化合物－Ｌ－樟脑磺酸盐沉淀，然后经碱化得到相应的Ｓ或Ｒ构型的式Ｂ化合物光学异构体。本发明专利技术还涉及Ｓ或Ｒ构型的式Ｂ化合物光学异构体、其与Ｄ－或Ｌ－樟脑磺酸生成的非对映体盐及其在制备式Ａ所示抗抑郁药物光学异构体中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种芳烷哌嗪衍生物尤其是N1-苄基-N4-[l-(5’ -氯-6’ -甲氧 基-2’ -萘甲酰基)戊基]哌嗪光学异构体的制备方法。
技术介绍
申请人:在中国专利CN200810043821. 8中首次披露了 1_ 丁基_2_羟基芳烷醇哌嗪 衍生物N1-苄基-N4-[l-丁基-2-(5’ -氯-6’ -甲氧基_2’ -萘基)羟乙基]哌嗪(结构式如式A所示，下文称为式A化合物)，它是一种5-HT、NA、DA选择性J有较强的抗抑郁活性。

【技术保护点】
一种结构式如式Ｂ所示化合物Ｎ↑［１］－苄基－Ｎ↑［４］－［１－（５’－氯－６’－甲氧基－２’－萘甲酰基）戊基］哌嗪光学异构体的制备方法，其特征在于：将式Ｂ化合物的光学异构体混合物尤其是外消旋体与Ｄ－或Ｌ－樟脑磺酸溶于适宜溶剂中进行反应，分别使生成Ｓ－式Ｂ化合物－Ｄ－樟脑磺酸盐或Ｒ－式Ｂ化合物－Ｌ－樟脑磺酸盐沉淀，然后经碱化得到相应的Ｓ或Ｒ构型的式Ｂ化合物光学异构体。＊＊＊Ｂ。

【技术特征摘要】
1. 一种结构式如式B所示化合物N1-苄基-N4-[l-(5’ -氯-6’ -甲氧基_2’ -萘甲酰 基)戊基]哌嗪光学异构体的制备方法，其特征在于将式B化合物的光学异构体混合物 尤其是外消旋体与D-或L-樟脑磺酸溶于适宜溶剂中进行反应，分别使生成S-式B化合 物-D-樟脑磺酸盐或R-式B化合物-L-樟脑磺酸盐沉淀，然后经碱化得到相应的S或R构 型的式B化合物光学异构体。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自水、醇、酯、酮、氯代烃、 醚、腈、酰胺、亚砜或者其任意...

【专利技术属性】
技术研发人员：王丙林，刘长鹰，杨汉煜，马玉秀，于普，郭文敏，郭小丰，宋灵杰，
申请(专利权)人：石药集团中奇制药技术石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：13