一种拟肽类化合物的药物组合物及其用途制造技术

本申请提供了一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物的药物组合物及其制备方法和用途，该药物组合物提供了一种性能优良，具有高溶出速率和体内生物利用度的药物制剂，满足口服给药，从而降低或者避免使用强效CYP酶抑制剂，具有良好的成药潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体而言，涉及拟肽类化合物的药物组合物以及所述药物组合物的用途。

技术介绍

1、新型冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2，sars-cov-2，简称新冠病毒)的高传染性、高致病性以及较强的隐蔽性使其在全球范围内蔓延，对人类的生命安全构成严重威胁。

2、在靶向病毒复制周期的特异性抗新冠病毒小分子抑制剂中，主要蛋白酶mpro(又称3clpro)抑制剂的研究最为广泛，其中一类为模拟天然多肽底物的拟肽类抑制剂，主要根据主要蛋白酶mpro的底物多肽序列改造而得。

3、paxlovid(活性成分片/利托那韦片组合包装)是辉瑞公司研发的口服新冠感染治疗新药，其由150mg活性成分片和100mg利托那韦片组成。2021年12月22日，fda批准其紧急使用授权(eua)。2022年1月28日，获得ema附带条件批准。2022年2月11日，国家药品监督管理局按照药品特别审批程序，附条件批准paxlovid进口注册。目前，paxlovid已在美国、英国、加拿大、德国、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，该药物组合物包含：固体分散体、任选的外加辅料和其他赋形剂；固体分散体中包含：作为活性成分的式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物，以及载体材料、表面活性剂和助流剂；

2.根据权利要求1的药物组合物，其中式I化合物的R1～R15和Y1～Y14均为氢，或者R1～R15和Y1～Y12均为氢，Y13～Y14为氘，具有如下式I-a或I-b的结构：

3.根据权利要求1-2任意一项所述的药物组合物，所述外加辅料包含填充剂和润滑辅料，任选地，进一步包含崩解剂和/或表面活性剂；或者，所述外加辅料包含填充剂、润滑辅料和崩解剂，任选地，进一步包含表面活性剂；所述润...

【技术特征摘要】

1.一种药物组合物，该药物组合物包含：固体分散体、任选的外加辅料和其他赋形剂；固体分散体中包含：作为活性成分的式i化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物，以及载体材料、表面活性剂和助流剂；

2.根据权利要求1的药物组合物，其中式i化合物的r1～r15和y1～y14均为氢，或者r1～r15和y1～y12均为氢，y13～y14为氘，具有如下式i-a或i-b的结构：

3.根据权利要求1-2任意一项所述的药物组合物，所述外加辅料包含填充剂和润滑辅料，任选地，进一步包含崩解剂和/或表面活性剂；或者，所述外加辅料包含填充剂、润滑辅料和崩解剂，任选地，进一步包含表面活性剂；所述润滑辅料为润滑剂，任选地，进一步包含助流剂；优选的，所述润滑辅料为润滑剂和助流剂。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的药物组合物，其中所述载体材料选自共聚维酮、聚维酮、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(soluplus)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(hpmcas)、聚乙烯醇(pva)中的一种或多种；

5.根据权利要求1-4任意一项所述的药物组合物，其中所述固体分散体中活性成分与载体材料的重量比为1：1～7，优选为1：2～6；优选为1：2～5.5；进一步优选为1：2.5～5；

6.根据权利要求1-5任意一项所述的药物组合物，其中：

7.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：任军乐，孙晓伟，何影，安立鑫，高娜，贾广辉，刘娜，董丹丹，于云鹏，
申请(专利权)人：石药集团中奇制药技术石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：