含有尼美舒利的局部用药物制剂制造技术

本发明专利技术的主题是局部用、含活性主药尼美舒利（ＣＡＳ－Ｎｏ．５１８０３－７８－２）或其活性衍生物的药物制剂。本发明专利技术的特征是实际上制剂的基质中含有磷脂及至少一种具有酸反应性的物质，特别是酸。附图报告了用含有本发明专利技术的主要物质的局部用制剂进行体外尼美舒利吸收试验的结果。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的主题是以尼美舒利为活性成分的、含磷脂及有机酸或无机酸的局部用制剂。众所周知，尼美舒利(4-硝基-2-苯氧基-甲磺酰(N-苯)胺(methan sulfanilide))是非甾类抗炎药，它已为人所熟知，具有镇痛和解热活性(BE801812)。此分子被用来治疗与类风湿性关节炎有关的、带有疼痛的关节及关节外炎症和白内障(EP053900A)。尼美舒利具有较好的治疗比、较小的胃肠损伤，总之，由于其分子中存在N-苯磺酰胺基团，与其它非甾类抗炎药，例如，芳基生物碱酸如乙酰水杨酸、酮洛芬、双氯酚酸、奈普生相比，尼美舒利具有较好的耐受性。尼美舒利在水中几乎不溶(室温0.01mg/ml)。尼美舒利缺乏水溶性和“吸湿性”可能给不同药物剂型中药物释放和生物利用度的稳定带来问题。低溶解度及差的“吸湿性”使尼美舒利缺乏吸收特性，这使尼美舒利的生物利用度低并不稳定，为了克服这种缺陷，可以使用不同的技术。因为从化学角度看尼美舒利是弱酸，在低pH下很少吸收(例如在胃中)，一种可行的起始步骤是用碱金属或碱土金属碱将其皂化。此技术不常被采用，因为得到的盐溶液的pH很高。增加并得到稳定的尼美舒利生物利用本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有活性组份尼美舒利（ＣＡＳ－Ｎｏ．５１８０３－７８－２）或其一种活性衍生物的药物制剂，其特征是事实上制剂的基质中含有磷脂及至少一种具有酸反应性的物质，特别是酸。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：PLM吉奥格蒂，
申请(专利权)人：伊利卡帕尤罗特拉皮西有限公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]