【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有尼美舒利(Nimesulide)活性物质的经口和经鼻咽给药的液体药用制剂。尼美舒利(4-硝基-2-苯氧基-甲烷-磺酰苯胺(sulfanilide))为有效的非甾体抗炎药物,目前用于治疗由于类风湿性关节炎引起的疼痛性炎症疾病,它也具有解热活性(BE801812)。与其它的非甾体抗炎药物相比,尼美舒利具有更好的治疗作用、较低的急性胃肠毒性和通常的良好的耐受性。由于尼美舒利本身的官能性的酸性基团含有磺酰苯胺部分,因此尼美舒利其化学性质不同于其它的NSAID。尼美舒利为强的疏水性物质,实际上在水中不溶(室温下在水中的溶解度为0.01mg/ml)。尼美舒利的极小的水溶性和“可湿性”使其在制药上的应用受到严重限制,因为这些问题使得不能获得令人满意的药物释放和恒定的生物利用度。因此,很难开发可接受的液体药用制剂。为克服由于尼美舒利的低的溶解性和可湿性引起的缺点,必须提高其在水中的溶解度。为此进行了大量的调查研究,并因此出现一些专利(WO94/28031,MI91A001396),这些专利说明通过使用各种制剂技术对尼美舒利进行环糊精包衣的可能性。可以使用环糊精包衣的产物进行固体口服药用制剂的开发,但是没有令人满意地解决与流体或液体形式制剂有关的问题。尽管与其它的NSAID相似,但是到目前为止,人们的注意力主要集中于与尼美舒利的系统给药有关的问题上,也评价了该分子的局部应用。事实上,有在风湿病学、皮肤病学和创伤学方面局部给予尼美舒利分散液的研究和专利(WO96/11002)。可以局部给予液体、酊剂和漱口液形式的抗炎药物治疗牙科口腔科疾病(牙周炎症例如龈炎和牙 ...
【技术保护点】
含有尼美舒利活性物质(CAS No.51803-78-2)或其活性衍生物之一的液体药用制剂,其特征在于:-尼美舒利存在的浓度为0.001-10%w/v;-溶液的基质为水醇溶液;且-溶液的pH值为8±2。
【技术特征摘要】
IT 1997-4-24 RM97A0002411.含有尼美舒利活性物质(CAS No.51803-78-2)或其活性衍生物之一的液体药用制剂,其特征在于-尼美舒利存在的浓度为0.001-10%w/v;-溶液的基质为水醇溶液;且-溶液的pH值为8±2。2.权利要求1的制剂,其特征在于所述醇具有一个或多个-OH基团,特别是乙醇和/或甘油。3.权利要求1的制剂,其特征在于它也可以含...
【专利技术属性】
技术研发人员:PLM焦尔格蒂,
申请(专利权)人:伊利卡帕尤罗特拉皮西有限公司,
类型:发明
国别省市:IT[意大利]
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