乳酸的丁酸酯前药制造技术

式Ⅰ的丁酸酯前药： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ａ和Ｄ独立选自氢、碳环烷氧基烷基或Ｃ（１－４）直链或支链烷基，Ｃ（２－４）直链或支链链烯基或链炔基，其可独立地被羟基、烷氧基、羧基烷基、烷酰胺基、芳酰胺基、杂环酰胺基、芳烷基酰胺基、杂环烷基酰氨基、烷氧基羰氨基、链烯氧羰氨基、碳环氧羰氨基、杂环氧羰氨基、碳环烷氧羰氨基、杂环烷氧羰氨基、烷氧基烷氧基羰氨基、氨基、酰胺基、羧基、硫羟基、硫烷基、硫苯基、芳基、和杂环基取代；条件是Ａ和Ｄ不能同时为氢； Ｒ为Ｏ，ＮＨ，ＮＣ（１－５）直链或支链烷基或ＮＣ（２－５）直链或支链链烯基，任何一个可任意地被碳环或杂环基团取代； Ｚ为氢，Ｃ（１－４）直链或支链烷基，Ｃ（２－４）直链或支链链烯基或链炔基，碳环或杂环，任何一个可任意地被１或２个独立选自Ｃ（１－３）烷基，Ｃ（２－３）链烯基或链炔基，烷氧基，链烯氧基，链炔氧基，酰胺基，硫烷基，碳环或杂环基团取代；并且 每一个立体碳可以Ｒ或Ｓ构型存在； 条件是所述的化合物不是 ＊＊＊。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及衍生自乳酸的丁酸酯前药、其药物组合物以及单独或与其它药物一起联合使用它们用来增加患者体内γ-珠蛋白及胎儿血红蛋白的方法。这些化合物、药物组合物及方法在治疗β-血红蛋白病，包括镰形红细胞综合症以及β-地中海贫血综合症方面特别有效。另外，本专利技术还涉及单独或与其它药物一起联合使用这些前药，刺激细胞分化，其结果可防止噁性细胞的增殖。这些方法在治疗癌症，特别是噁性血液失调方面非常有用。β-血红蛋白病是β-珠蛋白生物合成的遗传失调中的一组病变。尽管人们进行了许多努力寻找各种各样的治疗方案，但是用于这些衰弱性疾病的可行的临床治疗方法仍然很少。各种治疗方法被应用于β-血红蛋白病的治疗，但每种方法均以失败告终。见G.P.Rogers等人所著“Current and Future Strategies for theManagement of Hemoglobinopathies and Thalassemia＂，Hematology1994，Education Program American Society of Hematology，pp.9-20(1994)。尽管化疗制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：R·D·藤格，B·李，
申请(专利权)人：沃泰克斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：