用氨基酸/环糊精组合稳定酸敏苯并咪唑制造技术

本发明专利技术涉及一种药物组合物，其包括或由以下物质组成：作为活性成分的苯并咪唑衍生物，以及作为赋形剂的至少一种环糊精和至少一种氨基酸。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及稳定的药物组合物，其包括水分和作为药物活性成分的酸敏苯并咪唑衍生物(如奥美拉唑)以及作为赋形剂的氨基酸和环糊精，本专利技术还涉及制备此等药物组合物的方法。奥美拉唑(5-甲氧基-2-2(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基-甲基-亚硫酰基)-1H-苯并咪唑)是胃酸分泌的有效抑制剂，而且具有强的抗溃疡活性。已知的是，奥美拉唑在酸性和中性pH条件下快速分解。另外，水分、有机溶剂和UV-照射也都可加速奥美拉唑的分解，使溶液及固体形式的该物质变色。例如，奥美拉唑在pH低于4的水溶液中的半衰期为10分钟，但在pH为6.8时为18小时，而在pH为11时则为约300天(M.Mathew及其同事，Drug Dev.Ind.Pharm.，21，965，1995)。有报道称该药物在碱性条件下是稳定的(Pilbrant A和Cederberg C.Scand.J.Gastroenterology，Suppl.108，113-120(1985))。根据A.Brandstrom及其同事(Acta Chem.Scand.43，536，1989)，奥美拉唑的酸催化分解动力学是非常复杂的，主要的分解作用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其包括或由以下物质组成： －作为活性成分的苯并咪唑衍生物，以及作为赋形剂的 －至少一种环糊精和 －至少一种氨基酸。

【技术特征摘要】
EP 1997-3-13 97104200.71.一种药物组合物，其包括或由以下物质组成-作为活性成分的苯并咪唑衍生物，以及作为赋形剂的-至少一种环糊精和-至少一种氨基酸。2.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述苯并咪唑衍生物选自于在有水分存在、特别是在pH小于等于11、尤其时小于等于7时分解的苯并咪唑衍生物。3.如任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述苯并咪唑衍生物是奥美拉唑。4.如任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述环糊精是β-环糊精、单或多烷基化的β-环糊精、单或多羟烷基化的β-环糊精或γ-环糊精。5.如任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述环糊精是β-环糊精。6.如任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，所述氨基酸是碱性氨基酸、碱性二肽或药物学上可接受的碱性氨基酸衍生物，优选为精氨酸、赖氨酸或羟基赖氨酸，特别是L-精氨酸、L-赖氨酸、或L-羟基赖氨酸。7.如任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，奥美拉唑与环糊精的摩尔比为1-10，优选为1-2。8.如任一前述权利要求所述的药物组合物，其中，氨基酸(优选L-精氨酸)与奥美拉唑的摩尔比为0.5-10，优选为1-1。9.如任一前述权利要求所述的药物组合物，其可为粉末剂、丸剂或颗粒剂，并可任选地加工成片剂。10.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：卡林克洛克斯，玛丽昂库切拉，维尔弗里德菲舍尔，
申请(专利权)人：赫克萨尔股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]