用于控制释放活性物质的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及能够口服给药的药物组合物，允许至少一种活性物质的控制释放，该组合物含有ａ）所述的至少一种活性物质，ｂ）相对组合物总重而言的５至６０重量％的至少一种赋形剂，选自惰性基质、亲水性基质、类脂基质、惰性基质与类脂基质的混合物、亲水性基质与类脂基质的混合物、但是含有聚丙烯酸和至少一种纤维素类型的亲水性基质的混合物除外，ｃ）相对组合物总重而言的５至５０重量％的至少一种碱化剂，该碱化剂在生理ｐＨ条件下可溶于水相，选自碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐和磷酸盐、四硼酸钠以及有机酸的碱式盐。本发明专利技术还涉及所述组合物的制备方法、含有至少一层该组合物的多层药物组合物、以及所述多层组合物的制备方法。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物组合物及其制备方法，该药物组合物能够口服给药，允许药学活性物质的控制释放。目前，人们的目标之一是探索开发这样的药物组合物，能够通过口服给药来控制药学活性物质的释放，以使能够按几个日剂量服药，理想的情况是每日服药一次。口服给药过程中活性物质的释放能够通过基质型药物组合物的方式加以控制。根据所用赋形剂的不同，确定三种类型的基质是可能的惰性、亲水性和亲脂性基质。将用于这些不同类型基质的赋形剂结合起来，也可以制备出混合基质。惰性基质包含本质上属于热塑性聚合物种类的赋形剂。它们对生物组织、制剂中的其他赋形剂和活性物质是惰性的。它们在胃肠道液中是不可溶和不消化的。其中，可以被提到的有聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯基乙酸酯/氯乙烯共聚物、聚异丁烯酸甲酯、聚酰胺、聚硅氧烷、乙基纤维素、聚苯乙烯等等。一般来说，它们的使用浓度范围为20至95％。亲水性基质包含胶凝赋形剂，后者可以分为三类纤维素衍生物(羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素等等)、非纤维素类多糖(半乳甘露聚糖、瓜尔胶、角豆树胶、阿拉伯胶、梧桐树胶、琼脂、藻酸盐等等)和丙烯酸聚合物(卡波泊尔(carbopol)93本文档来自技高网...

【技术保护点】
能够口服给药的药物组合物，允许至少一种活性物质的控制释放，该组合物含有ａ）所述的至少一种活性物质，ｂ）相对组合物总重而言的５至６０重量％的至少一种赋形剂，选自惰性基质、亲水性基质、类脂基质、惰性基质与类脂基质的混合物、亲水性基质与惰 性基质的混合物，但是含有聚丙烯酸和至少一种纤维素类型的亲水性基质的混合物除外，ｃ）相对组合物总重而言的５至５０重量％的至少一种碱化剂，该碱化剂在生理ｐＨ条件下可溶于水相，选自碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐和磷酸盐、四硼酸钠 以及有机酸的碱式盐。

【技术特征摘要】
BE 1997-3-14 97002251.能够口服给药的药物组合物，允许至少一种活性物质的控制释放，该组合物含有a)所述的至少一种活性物质，b)相对组合物总重而言的5至60重量％的至少一种赋形剂，选自惰性基质、亲水性基质、类脂基质、惰性基质与类脂基质的混合物、亲水性基质与惰性基质的混合物，但是含有聚丙烯酸和至少一种纤维素类型的亲水性基质的混合物除外，c)相对组合物总重而言的5至50重量％的至少一种碱化剂，该碱化剂在生理pH条件下可溶于水相，选自碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐和磷酸盐、四硼酸钠以及有机酸的碱式盐。2.根据权利要求1的药物组合物，其特征在于该活性物质选自伪麻黄碱、efletirizine、曲匹地尔和氢可酮、它们的旋光异构体或药学上可接受的盐。3.根据权利要求1和2中任一项的药物组合物，其特征在于该基质赋形剂是羟丙基甲基纤维素类型。4.根据权利要求1至3中任一项的药物组合物，其特征在于该组合物另外含有其他一种或多种药学上可接受的赋形剂。5.根据权利要求3的药物组合物，其特征在于所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：D法那拉，M比瓦尔，A伯盖勒，M德勒斯，
申请(专利权)人：UCB公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]