作为磷脂酶抑制剂的9,10-二氢-9,10-桥亚乙基蒽衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的四环［６．６．２．０↑［２，７］．０↑［９，１４］十六－２（７），３，５，９（１４），１０，１２－己烷衍生物，其中Ｒ１和Ｒ２为氢或卤素原子，二者可以相同或不同，Ｘ为氢，Ｙ为－ＮＲ３Ｒ４或－Ｎ↑［＋］ＣＨ↓［３］Ｒ３Ｒ４或Ｘ和Ｙ一起形成ＣＨ↓［２］－ＮＲ５，Ｚ表示－ＣＨ↓［２］－或Ｃ＝ＮＨ－。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的四环化合物、其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。本专利技术涉及通式Ⅰ的四环[6．6．2．02，7．09，14]十六-2(7)，3，5，9(14)，10，12-己烷衍生物，及其生理可耐受的盐、酯、光学活性形式和外消旋体以及在体内可代谢成通式Ⅰ化合物的衍生物，本专利技术还涉及这些化合物用于制备药物制剂的用途。 其中R1和R2是相同的或不同的，表示氢或卤素原子，X表示氢，和Y表示-NR3R4或-N+CH3R3R4，或X和Y一起形成CH2-NR5，和Z表示CH2或C=NH-，其中R3表示氢或低级烷基，和R4表示羟基，氨基甲酰基，脒基，杂芳基，N-芳烷基杂芳基或低级烷基，或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成可任选被另外的杂原子中断和可任选被取代一次或多次的杂环，R5表示氢，脒基或任选被一个或多个杂原子中断的杂环，条件是，如果R1和R2同时代表氢，则a)R4不代表低级烷基，或b)R5不代表氢，或c)R3和R4不一起形成未取代的哌啶环或吗啉环。式Ⅰ化合物具有重要的药理作用，特别是，它们能抑制磷脂酶的活性。因此它们适于治疗急性、慢性、过敏性、非过敏性和损伤性炎症，例如风湿关节炎本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的四环［６．６．２．０↑［２，７］．０↑［９，１４］］十六－２（７），３，５，９（１４），１０，１２－己烷衍生物以及生理上可耐受的盐、酯、光学活性形式及其外消旋体以及在体内能代谢成式Ⅰ化合物的衍生物用于制备具有磷脂酶抑制作用的药物的用途：＊＊＊ （Ⅰ），式中Ｒ１和Ｒ２是相同的或不同的，表示氢或卤素原子，Ｘ表示氢，和Ｙ表示－ＮＲ３Ｒ４或－Ｎ↑［＋］ＣＨ↓［３］Ｒ３Ｒ４，或Ｘ和Ｙ一起形成ＣＨ↓［２］－ＮＲ５，和Ｚ代表ＣＨ↓［２］或Ｃ＝ＮＨ，其中 Ｒ３表示氢或低级烷基，和Ｒ４表示羟基，氨基甲酰基，脒基，杂芳基，Ｎ－芳烷基杂芳基或低...

【技术特征摘要】
DE 1997-9-24 19742014.11．通式Ⅰ的四环[6．6．2．02，7．09，14]十六-2(7)，3，5，9(14)，10，12-己烷衍生物以及生理上可耐受的盐、酯、光学活性形式及其外消旋体以及在体内能代谢成式Ⅰ化合物的衍生物用于制备具有磷脂酶抑制作用的药物的用途式中R1和R2是相同的或不同的，表示氢或卤素原子，X表示氢，和Y表示-NR3R4或-N+CH3R3R4，或X和Y一起形成CH2-NR5，和Z代表CH2或C=NH，其中R3表示氢或低级烷基，和R4表示羟基，氨基甲酰基，脒基，杂芳基，N-芳烷基杂芳基或低级烷基，或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成可任选被另外的杂原子中断和可任选被取代一次或多次的杂环，R5代表氢，脒基或任选被一个或多个杂原子中断的杂环。2．通式Ⅰ的化合物及其生理...

【专利技术属性】
技术研发人员：WG弗里贝，U蒂贝斯，W朔伊尔，
申请(专利权)人：罗赫诊断器材股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]