【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为医药品有用的氨基胍腙衍生物及其制剂。本专利技术的含有氨基胍腙衍生物的钠-质子(Na-H)交换阻滞剂,对心肌梗塞以及伴随心肌梗塞的心机能不全、心率不齐、不稳定型心绞痛、心肌肥大、PTCA(经皮经管冠动脉形成术percutaneoustransluminal coronary angioplasty)后再闭塞、高血压以及伴随高血压的组织障碍等具有预防及治疗效果。
技术介绍
Na-H交换阻滞剂对缺血情况下的细胞障碍,具有改善作用和细胞保护作用(特别是对心肌细胞),在缺血性疾病治疗药物领域正受到瞩目。氨基胍衍生物氨氯吡咪是保钾利尿药,具有Na-H交换阻滞作用但作用很弱,同时具有较强的钠离子通道阻滞作用。作为Na-H交换阻滞剂,如特开平6-228082、WO96/04241、EP708091以及EP 708088等记载的各种氨基胍衍生物。另外,在EP456133中,揭示了由下式表示的化合物作为抗癌剂或原虫感染症治疗剂有效。 式中,A表示键或-CH2-,X表示式-C(=Y)-NR6R7表示的基团,Y以及Z表示NH、R1表示氢、低级烷基、羟基、低级烷氧基或卤素, ...
【技术保护点】
下式表示的化合物或其盐,式中,A环表示可以被取代的5至6员芳香族杂环,B环表示可以被取代的5至6员芳香族碳环或杂环,R↑[1]表示氢原子、羟基或低级烷基,n表示0或1。***。
【技术特征摘要】
JP 1998-10-20 298383/98;JP 1998-2-20 38720/981.下式表示的化合物或其盐,式中,A环表示可以被取代的5至6员芳香族杂环,B环表示可以被取代的5至6员芳香族碳环或杂环,R1表示氢原子、羟基或低级烷基,n表示0或1。2.权利要求1记载的化合物或其药物前体。3.下式表示的化合物或其盐,式中的记号与权利要求1意义相同。4.下式表示的化合物或其盐,式中的记号与权利要求1相同。5.权利要求1记载的化合物,芳香族杂环为含有1至3个选自氧原子、硫原子、氮原子中的杂原子的芳香族杂环。6.权利要求1记载的化合物中,A环表示可以被取代的吡啶环、哒嗪环、吡咯环、吡唑环、呋喃环、噻吩环、异噁唑环或嘧啶环。7.权利要求1记载的化合物中,B环表示可以被取代的吡啶环、吡咯环、呋喃环、噻吩环或苯环。8.权利要求1记载的化合物,R1表示氢原子。9.权利要求1记载的化合物,n为1。10.(S)-(-)-7-(2,5-二氯噻吩-3-基)-5-胍基亚氨基-4-甲基-5,6,7,8-四氢喹啉或其盐。11.(±)-7-(2,5-二氯噻吩-3-基)-5-胍基亚氨基-4-甲基-5,6,7,8-四氢喹啉或其盐。12.(S)-(-)-7-(2-氯苯基)-5-胍基亚氨基-4-甲基-5,6,7,8-四氢喹啉或其盐。13.(±)-7-(2-氯苯基)-5-胍基亚氨基-4-甲基-5,6,7,8-四氢喹啉或其盐。14.(±)-7-(2,5-二氯苯基)-5-胍基亚氨基-4-甲基-5,6,7,8-四氢噌啉或其盐。15.(±)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-胍基亚氨基-4-甲基-5,6,7,8-四氢喹啉或其盐。16.(±)-7-(5-氟-2-甲基苯基)-5-胍基亚氨基-4-甲基-5,6,7,8-四氢喹啉或其盐。17.(±)...
【专利技术属性】
技术研发人员:白石充,福本正司,楠本启司,
申请(专利权)人:武田药品工业株式会社,
类型:发明
国别省市:JP[日本]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。