取代的N-[2-(吲哚-3-基)-乙基]-2-氧代-链烷酰胺制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及：通式（Ⅰ）的新型Ｎ－［２－（吲哚－３－基）－乙基］－２－氧代－链烷酰胺，其中Ｒ↑［１］任选地代表支链Ｃ↓［１］～Ｃ↓［８］－烷基或Ｃ↓［４］～Ｃ↓［８］－环烷基，Ｒ↑［２］独立于Ｒ↑［３］地代表氢、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷氧基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷硫基、苯基或卤素，Ｒ↑［３］代表氢、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷基或卤素，以及Ｒ↑［４］任选地代表支链Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］－烷基、Ｃ↓［４］～Ｃ↓［６］－环烷基；苯基，其上任选地取代上１～３个Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷氧基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷硫基、卤素、硝基或氨基；或者代表苄基，其上任选地取代上１～３个Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷氧基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷硫基、卤素、硝基或氨基，及其制备方法以及它们在抗菌组合物中的应用。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型取代的N-[2-(吲哚-3-基)-乙基]-2-氧代-链烷酰胺、其制备方法以及包含它们的抗菌组合物。US-P5569668公开了一种N-[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-2-氧代-链烷酰胺及其抗霉菌和抗菌性能，特别是抗葡萄球菌类的性能。特别强调了一种叫做nematophin的化合物，这是一种由Xenorhabdusnematophilus细菌产生的天然化合物。nematophin及其某些衍生物的作用和性质还公开在《Bioorganic&Medicinal ChemistryLetters(生物有机及药物化学文献)，7(1997)1349～1352中。日益增多的多抗药性细菌病原体使得探索新型抗菌活性物质成为一项紧迫的任务(《化学与工业》1997,131；Drug DiscoveryToday(最新药物发现)1997,47)。nematophin及其已知衍生物的抗菌活性仍不完全令人满意。本专利技术提供1．通式(Ⅰ)的化合物 其中R1代表任选地支链的C1～C8-烷基或C4～C8-环烷基，R2独立于R3地代表氢、C1～C4-烷基、C1～C4-烷氧基、C1本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的化合物＊＊＊ （Ⅰ），其中Ｒ↑［１］代表任选支链的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［８］－烷基或Ｃ↓［４］～Ｃ↓［８］－环烷基，Ｒ↑［２］独立于Ｒ↑［３］地代表氢、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷氧基、Ｃ ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷硫基、苯基或卤素，Ｒ↑［３］代表氢、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］－烷基或卤素，以及Ｒ↑［４］代表任选支链的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］－烷基、Ｃ↓［４］～Ｃ↓［６］－环烷基；苯基，其上任选地取代上１～３个Ｃ↓［１］～Ｃ↓ ［３］－烷基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷氧基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］－烷硫基、卤素、硝基或氨基...

【技术特征摘要】
DE 1998-4-16 19816780.61．通式(Ⅰ)的化合物 其中R1代表任选支链的C1～C8-烷基或C4～C8-环烷基，R2独立于R3地代表氢、C1～C4-烷基、C1～C4-烷氧基、C1～C4-烷硫基、苯基或卤素，R3代表氢、C1～C4-烷基或卤素，以及R4代表任选支链的C1～C6-烷基、C4～C6-环烷基；苯基，其上任选地取代上1～3个C1～C3-烷基、C1～C3-烷氧基、C1～C3-烷硫基、卤素、硝基或氨基；或者代表苄基，其上任选地取代上1～3个C1～C3-烷基、C1～C3-烷氧基、C1～C3-烷硫基、卤素、硝基或氨基，该化合物以其外消旋物形式或以对映体意义上的纯化合物形式存在，并且以其可用作药物的水合物及酸加成盐的形式存在。2．制备通式(Ⅰ)化合物的方法 其中R1代表任选支链的C1～C8-烷基或C4～C8-环烷基，R2独立于R3地代表氢、C1～C4-烷基、C1～C4-烷氧基、C1～C4-烷硫基、苯基或卤素，R3代表氢、C1～C4-烷基或卤素，以及R4代表任选支链的C1～C6-烷基、C4～C6-环烷基；苯基，其上任选地取代上1～3个C1～C3-烷基、C1～C3-烷氧基、C1～C3-烷硫基、卤素、硝基或氨基；或者代表苄基，其上任选地取代上1～3个C1～C3-烷基、C1～C3-烷氧基、C1～C3-烷硫基、卤素、硝基或氨基，特征在于，通式(Ⅱ)的取代吲哚与通式(Ⅲ)的α-酮基羧酸衍生物进行反应， 其中R...

【专利技术属性】
技术研发人员：T希姆莱，F皮罗，
申请(专利权)人：拜尔公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]