【技术实现步骤摘要】
本专利
通式Ⅰ的化合物可用于抑制因子Xa的活性，以及显示出有用的药理活性。因此本专利技术的化合物被引入到药物组合物中和用于患有某些疾病的病人的治疗。更具体地说，它是因子Xa抑制剂。本专利技术涉及通式Ⅰ的化合物，它的中间体，含有该化合物的组合物，以及它们的用途，包括抑制因子Xa和治疗患有或易患可通过对病人施用药理有效量的因子Xa的抑制剂得以缓解的病理症状。因子Xa是凝固(酶)级联中的倒数第二种酶。游离因子Xa和组合在凝血酶原酶配合物(因子Xa、因子Va.钙和磷脂)中的因子Xa可通过施用通式Ⅰ化合物来抑制。因子Xa的抑制是通过抑制剂和酶之间直接形成复合物而达到的，因此不取决于血浆辅助因子抗凝血酶Ⅲ。因子Xa活性的有效抑制可通过口服、连续静脉输注、静脉快速浓注或任何其它非胃肠途径施用该化合物而获得，这样可达到阻止因子Xa诱导凝血酶原形成凝血酶的所需作用。抗凝血治疗适于治疗和预防静脉和动脉血管的各种血栓形成适应症。在动脉系统中，异常血栓形成主要与冠状动脉、脑血管和外周血管有关。与这些血管的血栓形成阻塞有关的疾病主要包括急性心肌梗塞(AMI)、非稳定性心绞痛、血栓栓塞、...
【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↑［１］是下式的基团＊＊＊；Ｒ↑［２］是氢，－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［５］，－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［５］，－ＣＯＮＲ↑［５］Ｒ↑［５］，－ＣＨ↓［２］ＯＲ↑［６］或－ＣＨ↓［２］ＳＲ↑［６］；Ｒ ↑［３］是氢，任选取代的烷基，Ｚ↑［１］－烷基，或下式的基团＊＊＊；Ｒ↑［４］是烷基，链烯基，炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环链烯基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环烯基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的芳烷基，任选 取代的杂芳烷基，任选取代的芳基链烯基，任选取代的杂芳基链烯基，任选...
【技术特征摘要】
US 1998-3-23 60/079,0021．通式Ⅰ的化合物 其中R1是下式的基团 R2是氢，-CO2R5，-C(O)R5，-CONR5R5，-CH2OR6或-CH2SR6；R3是氢，任选取代的烷基，Z1-烷基，或下式的基团 R4是烷基，链烯基，炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环链烯基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环烯基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳烷基，任选取代的芳基链烯基，任选取代的杂芳基链烯基，任选取代的芳基炔基，或任选取代的杂芳基炔基；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，Z2-(低级烷基)，低级酰基，芳酰基或杂芳酰基；R7是氢或低级烷基；A和B是氢或连在一起是化学键；C和D是氢或连在一起是化学键；Z1是R6O-或R6S-或Y1Y2N-；Z2是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的环烷基，任选取代的环链烯基，任选取代的杂环基，和任选取代的杂环烯基；Z3是取代的芳基，取代的环烷基，取代的环链烯基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环烯基，取代的稠合芳基环烷基，取代的稠合芳基环链烯基，任选取代的稠合杂芳基环烷基，任选取代的稠合杂芳基环链烯基，任选取代的稠合杂芳基杂环基，任选取代的稠合杂芳基杂环烯基，其中环体系取代基中至少一个含有至少一个碱性氮原子，或至少一个氮原子被引入到杂芳基、杂环基或杂环烯基部分的环体系中；Y1和Y2独立地是氢，烷基，芳基，芳烷基，酰基或芳酰基；而m和o独立地是1或2；n和p独立地是0，1或3；或它的可药用盐，它的N-氧化物，它的溶剂化物，它的酸式生物电子等排体，或它的前药，前提条件是当被下式的结构部分取代时，Z3不是苯基 其中R8和R9是氢或一起是=NR11，其中R10和R11是氢。2．根据权利要求1的化合物，前提条件是当被下式的结构部分取代时，Z3不是苯基， 其中R8和R9一起是=NR11，其中R10和R11独立地是任选取代的低级烷基。3．根据权利要求1的化合物，其中R8和R9一起是=NR11；R10和R11独立地是氢，HO-，或R12O2C-。4．根据权利要求1的化合物，其中R2是氢，-CO2R5，-CH2OR6或-CH2SR6。5．根据权利要求1的化合物，其中R2是氢，-CO2R5或-CH2OR6。6．根据权利要求1的化合物，其中R2是-CO2R5而R5是低级烷基。7．根据权利要求1的化合物，其中R2是-CH2OR6或-CH2SR6而R6是氢或低级烷基。8．根据权利要求1的化合物，其中R3是低级烷基，R6O(低级烷基)-，或下式的基团 其中A和B是氢而n是1。9．根据权利要求1的化合物，其中R4是任选取代的环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的芳烷基或任选取代的芳基炔基。10．根据权利要求1的化合物，其中R4是任选取代的苯基，任选取代的萘基，或任选取代的杂芳基。11．根据权利要求1的...
【专利技术属性】
技术研发人员：SI克莱恩，KR格廷，
申请(专利权)人：阿温蒂斯药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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