【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有树脂毒素(resiniferatoxin)药效基团的香草类(vanilloid)类似物，含有这些类似物的药物组合物，以及应用这些类似物作为香草类受体激动剂和有效的镇痛药的方法。
技术介绍
具有下文所示结构的辣椒素(CAP)能刺激感觉传入C-纤维，然后使它脱敏。该诱导的脱敏可以用于关节炎、哮喘、过敏反应包括鼻炎、发烧、疼痛、膀胱超敏等。此外，香草类受体(VR)(或者辣椒素受体)为CAP以及相关兴奋化合物的特异性神经元膜识别部位。它几乎都排它地由涉及伤害感受和神经性炎症的初级感觉神经元表达。该受体的功能是用作阳离子选择性离子通道优选钙通道，最近克隆了由CAP和热毒激活的其功能性亚型VR1。由特异性配体引起的脱敏已被认为是减轻神经性病痛和其它病理状态的非常有前景的治疗方法，其中从初级感觉神经元释放神经肽扮演了重要的角色。大多数被开发或用作镇痛药的外源性VR激动剂结构上与CAP(即ZostrixTM，OlvanilTM，SDZ-249482TM，和DA-5018TM)和树脂毒素有关。它们的结构包括通常的香草类环，其对激动剂的活性很重要。但是，最近报道没有香...
【技术保护点】
下式（Ⅰ）表示的化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｘ为氧或硫原子； Ａ为－ＮＨＣＨ↓［２］－或－ＣＨ↓［２］－； Ｒ↓［１］为取代或未取代的Ｃ↓［１－４］烷基芳基，或下式Ｒ↓［４］ＣＯ－的基团，其中Ｒ↓［４］为具有１－１８个碳原子的烷基，具有２－１８个碳原子的烯基，或者具有６－１０个碳原子的取代或未取代的芳基； Ｒ↓［２］为氢原子，具有１－６个碳原子的烷基，具有１－６个碳原子的烷氧基，具有１－６个碳原子的卤代烷基，或卤原子； Ｒ↓［３］为氢原子，具有１－４个碳原子的烷基，氨基烷基，二酸单酯或α－烷基酸； 星号＊表示手性碳原子...
【技术特征摘要】
KR 1999-2-22 5751/19991.下式(I)表示的化合物 其中X为氧或硫原子；A为-NHCH2-或-CH2-；R1为取代或未取代的C1-4烷基芳基，或下式R4CO-的基团，其中R4为具有1-18个碳原子的烷基，具有2-18个碳原子的烯基，或者具有6-10个碳原子的取代或未取代的芳基；R2为氢原子，具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，具有1-6个碳原子的卤代烷基，或卤原子；R3为氢原子，具有1-4个碳原子的烷基，氨基烷基，二酸单酯或α-烷基酸；星号*表示手性碳原子，以及它们药物可接受的盐。2.按照权利要求1的化合物，其中R1为苄基或式R4CO-基团，其中R4为具有1-18个碳原子的烷基，苯基，或被一个或多个C1-4烷基基团取代的苯基；R2为氢原子，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4个碳原子的卤代烷基，或卤原子；以及R3为氢原子，具有14个碳原子的烷基、-(CH2)nNH2-、-CO(CH2)nCO2H或-(CH2)nCO2H(其中n为1或2)。3.按照权利要求1的化合物，其中X为氧原子，A为-CH2-。4.按照权利要求1的化合物，其中X为硫原子，A为-NHCH2-。5.按照权利要求1的化合物，其中R3为氢原子、甲氧基甲基、-CH2CH2NH2、-COCH2CH2CO2H或-CH2CO2H。6.按照权利要求1的化合物，其中R2选自氢原子，叔丁基，3，4-(二甲基)和氯原子。7....
【专利技术属性】
技术研发人员：李智雨，吴禹泽，朴永镐，徐永钜，朴亨根，金煕斗，
申请(专利权)人：株式会社太平洋，数字生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]
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