【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、提供了端粒酶抑制剂化合物。一些化合物包含共价键合至苯环的内酯或内酰胺基团，苯环本身被键合至吡唑基团。在其他情况下，含磺酰胺的部分被共价键合至苯环，苯环本身被键合至吡唑基团。在一些实施例中，端粒酶抑制剂化合物具有键合至酰胺部分和芳族基团的乙烯基磺酰胺基团。在其他情况下，抑制剂化合物具有键合至苯基基团的异噻唑烷1,1-二氧化物核心。本专利技术的各方面还包括包含主题端粒酶抑制剂化合物的药物组合物，以及治疗端粒酶相关疾病或病况的方法。
【技术保护点】
1.一种式(I)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中X是O。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中X是NRX。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ia-A)：
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ib-A)：
6.根据权利要求5所述的化合物，其中E选自由以下项组成的组：烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环基及其取代形式。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中E是5元杂芳基或取代的杂芳基基团。
8.根据...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中x是o。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中x是nrx。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(ia-a)：
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(ib-a)：
6.根据权利要求5所述的化合物，其中e选自由以下项组成的组：烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环基及其取代形式。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中e是5元杂芳基或取代的杂芳基基团。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中e是吡唑或取代的吡唑。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中所述化合物具有式(ib-1-a)：
10.根据权利要求7所述的化合物，其中e选自由以下项组成的组：三唑、取代的三唑、6元芳基、6元取代的芳基、6元杂芳基和6元取代的杂芳基。
11.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(ic-a)：
12.根据权利要求11所述的化合物，其中g选自由以下项组成的组：烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环基及其取代形式。
13.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式(id-a)：
14.根据权利要求13所述的化合物，其中环b是杂芳基。
15.根据权利要求14所述的化合物，其中环b是吡啶、吡咯、咪唑或吡咯烷。
16.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有选自由以下项组成的组的结构：
17.一种式(ii)化合物：
18.根据权利要求17所述的化合物，其中r1是h。
19.根据权利要求17至18中任一项所述的化合物，其中每个r2是h。
20.根据权利要求17至19中任一项所述的化合物，其中r3是h。
21.根据权利要求17至20中任一项所述的化合物，其中r4是h或烷基。
22.根据权利要求17至21中任一项所述的化合物，其中r5是h或烷基。
23.根据权利要求17至22中任一项所述的化合物，其中n的范围为1至3，并且至少一个r6是卤代。
24.根据权利要求17至23中任一项所述的化合物，其中r7是h。
25.根据权利要求17至24中任一项所述的化合物，其中r8是h或烷基。
26.根据权利要求17至25中任一项所述的化合物，其中r9是h。
27.根据权利要求17所述的化合物，其中所述化合物具有选自由以下项组成的组的结构：
28.一种式(iii)化合物：
29.根据权利要求28所述的化合物，其中所述化合物具有式(iiia)：
30.根据权利要求28所述的化合物，其中所述化合物具有式(iiib)：
31.根据权利要求29至30中任一项所述的化合物，其中m的范围为1至5，并且至少一个r22是卤代。
32.根据权利要求29至31中任一项所述的化合物，其中n是0。
33.根据权利要求29至32中任一项所述的化合物，其中r3是h。
34.根据权利要求29至33中任一项所述的化合物，其中r4是h。
35.根据权利要求29至34中任一项所述的化合物，其中每个r5是h。
36.根据权利要求28所述的化合物，其中所述化合物具有选自由以下项组成的组的结构：
37.一种式(iv)化合物：
38.根据权利要求37所述的化合物，其中r1是芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基。
39.根据权利要求38所述的化合物，其中所述化合物具有式(iva)：
40.根据权利要求39所述的化合物，其中x是范围为1至5的整数，并且至少一个r11是卤代。
41.根据权利要求39至40中任一项所述的化合物，其中r2是h或烷基。
42.根据权利要求39至41中任一项所述的化合物，其中l1不存在。
43.根据权利要求39至...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·K·凯拉，A·索尼，
申请(专利权)人：美国杰龙生物医药公司，
类型：发明
国别省市：
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