包含氨基取代的羟基二苯甲酮的O/W乳液形式的化妆品和皮肤用制剂制造技术

Ｏ／Ｗ乳液形式的化妆品或皮肤用制剂，包含通式Ｉ的氨基取代的羟基二苯甲酮。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及包含氨基取代的羟基二苯甲酮的O/W乳液形式的化妆品和皮肤用(dermatological)制剂。在一个理想的实施方案中，本专利技术涉及可提高O/W乳液的稳定性的应用。皮肤是最大的人器官。在它的许多功能(例如温度调节和作为感觉器官)当中，阻隔功能-它防止皮肤(和最终乃至整个生物体)发生干燥-无疑是最重要的。同时，皮肤用作阻止外部物质穿透和吸收的保护装置。这一阻隔功能受表皮(作为最外层)的影响，表皮形成了针对外部环境的实际保护外壳。由于是总厚度的约十分之一，它也是皮肤的最薄层。表皮是分层的组织，其中外层，即角质层(Stratum corneum)，是对阻隔功能显得非常重要的部分。Elias皮肤模型，它是专业领域中目前公认的(P.M.Elias，角质层的结构和功能，渗透性阻隔(Structure and Function ofthe Stratum Corneum Permeability Barrier)，《药物开发研究》(Drug Dev.Res.)13，1988，97-105)，描述了作为双组分系统的角质层，类似于砖墙(砖块和灰泥模型)。在这一模型中，角质细胞(角膜细胞)相当于砖块，而处于细胞间隙中的脂膜(具有复杂的组成)相当于灰泥。这一系统基本上是亲水物质的物理障碍，但是，因为其窄和多层的结构，同样也仅仅艰难地让亲脂性物质通过。在一个特殊的实施方案中，本专利技术涉及粘性感降低的化妆品或药物制剂，涉及它们的制备方法，还涉及该活性成分降低化妆品制剂的粘性感的用途。除了对外部化学和物理影响的阻隔作用外，表皮类脂还使角质层结合在一起并对皮肤的光滑度有影响。与皮脂腺的类脂(不会在皮肤上形成连续的膜)相反，表皮的类脂分布在整个角质层上。皮肤上层的水分结合物质和类脂的极其复杂的相互作用对于皮肤湿度的调节是非常重要的。因此之故，除了平衡的类脂混合物和水之外，化妆品通常包含水结合性物质。然而，除了化学组成之外，这些物质的物理性质也是重要的。非常生物相容的乳化剂和表面活性剂的开发因此是令人想望的。用其配制的产品有助于角质层的细胞间类脂的液晶结构，因此改进了角质层的阻隔性质。如果它们的分子成分是由在表皮中自然存在的物质组成，则是特别理想的。皮肤化妆护理主要指皮肤作为抵抗环境影响(例如尘土、化学品、微生物)和抵抗内源性物质(例如水，天然脂肪，电解质)的阻隔层的自然功能得到加强或重建。如果这一功能受损，则导致毒性或变应原性物质的吸收增加或微生物的侵袭，导致毒性或变应性皮肤反应。皮肤护理的另一目的是补偿每天清洗所引起的皮肤的类脂和水的损失。当自然再生能力不够时这是特别重要的。此外，皮肤护理产品应该能够防止环境影响，尤其防止太阳和风的影响，并延迟皮肤老化。医用局部组合物一般包含有效浓度的一种或多种药物。为简单起见，为了在化妆品和医用与相应产品之间进行清楚的区分，参见德意志联邦共和国的法律条文(例如Cosmetics Directive，Foods and Drugs Act)。常见的化妆品应用形式是乳液。这一术语一般指彼此不混溶或仅仅在有限程度上相互混溶的两种液体(通常称为相)的非均匀体系。一种液体是小滴形式(分散或内相)，而另一种液体形成了连续的(内聚或内部)相。不太常见的应用形式是多重乳液，即在分散(或不连续)相的液滴中，它们包含属于它们的一部分的其它分散相的液滴，例如W/O/W乳液和O/W/O乳液。如果油相精细地分布在水相中，则它是水包油型乳液(O/W乳液，例如奶状液)。O/W乳液的基本性质是由水决定的，即它在皮肤上一般有较少的油腻性，有相当的消光效果和更快速地吸收到皮肤中，与W/O乳液相比。 所属
的专业人员自然了解配制供化妆或皮肤使用的稳定O/W制剂的很多备选形式，例如霜剂和软膏剂形式，它们可以在室温到皮肤温度之间涂抹，或作为在这一温度范围内更易流动的洗液和奶状物。乳液的稳定性尤其取决于它们的粘度，特别取决于外部相的粘度。当精细分散的颗粒再次聚集在一起形成较大的聚集体时乳液变得不稳定，而且相互接触的液滴会凝聚。这一过程称为凝聚。乳液的外部相越粘，凝聚的过程越缓慢。因此，O/W乳液通常由增稠剂来稳定，后者提高水相的粘度。适合于这一目的的例子是聚丙烯酸酯类(carbomer)和其它有机增稠剂。改进稳定性的这一方法的缺点是这些配制剂对电解质的敏感性。另外，以这种方式当然能够制备主要具有更高粘度的配制剂(例如霜剂或软膏剂)。具有“液体”(＝可流动)稠度的乳液可用于化妆品，例如作为护理洗液，清洁洗液，洗脸液或洗手液。它们通常具有大约2000mPa·s到大约10,000mPa·s的粘度。可流动乳液的稳定性应受到特别的关注，因为颗粒的显著更高的活动性会促使更快速的凝聚。甚至现有技术的液体乳胶-因为它们同样包含增稠剂-对于较高电解质浓度是不稳定的，表现在它们自身发生相分离。然而，常常希望使用某些电解质例如水溶性的UV过滤剂，为的是能利用它们的其它物理、化学或生理上的性质。虽然在很多情况下乳化剂体系的合适选择能够在一定程度上提供补偿，但是常常存在其它缺点。所讨论的缺点例如在于以下事实乳化剂，最终与任何化学物质一样，在各种情况下能够触发变应性反应或以使用者的过度敏感性为基础的各种反应，虽然常规的化妆品乳化剂的使用当然一般全然没有危险。为了能够确保乳液的亚稳定性，界面活性物质即乳化剂通常是需要的。常规的化妆品乳化剂的本身使用是全然可接受的。然而，乳化剂，最终与任何化学物质一样，在某些情况下引起变应性反应或以使用者的过度敏感性为基础的各种反应。例如，已知在一些特别敏感的人群中，通过某些乳化剂的作用和日光的同时进攻可触发某些轻微的皮肤病。有可能制备无乳化剂的制剂，例如其在水相中具有分散的油滴，类似于O/W乳液。其先决条件是连续的水相具有凝胶框架(它可以稳定该分散相)，除此之外还有其它条件。此类体系有时候称作水分散体或油分散体，这取决于谁是分散相和谁是连续相。然而，对于化妆品技术，既不必要也不可能完全不使用乳化剂，尤其因为还有对特别温和的乳化剂的某种选择。然而，现有技术缺乏令人满意地宽的范围的此类乳化剂，它们也可以显著地增宽可被皮肤耐受的相应温和的化妆品制剂的应用谱。太阳辐射的紫外线部分对皮肤的有害效果通常是已知的。尽管具有低于290nm的波长的射线(UVC区)可被地球大气中的臭氧层吸收，但在290nm和320nm范围内的射线(UVB区)将会引起不同严重程度的红斑、简单的晒伤或甚至灼伤。日光的红斑活性最大值是作为在308nm左右的较窄区域给出的。许多化合物已知可防止UVB辐射；这些是3-亚苄基樟脑，4-氨基苯甲酸，肉桂酸，水杨酸，二苯甲酮以及2-苯基-苯并咪唑的衍生物。同样重要的是对于在大约320nm和大约400nm之间的范围(UVA区)具有可利用的滤光物质，因为它的射线也能够造成损伤。长时间以来人们都不恰当地假设，具有在320nm和400nm之间的波长的长波UV-A辐射仅仅有可以忽略的生物作用，因此，UV-B射线导致人皮肤的最大光致损伤。然而，同时已经由大量的研究证明，对于触发皮肤中光动力学的(具体地说光毒性的)反应和慢性变化来说，UV-A辐射比UV-B辐射有害得多。同时，UV-B辐射的有害影响能够进一步通过UV本文档来自技高网...

【技术保护点】
Ｏ／Ｗ乳液形式的化妆品或皮肤用制剂，包含通式Ⅰ的氨基取代的羟基二苯甲酮＊＊＊ Ⅰ。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：T赫丹弗德，T武恩什，V安德烈，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]