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包含N-乙烯基咪唑聚合物或共聚物和氧化敏感亲水有效成分的组合物的化妆和/或皮肤病学用途制造技术

技术编号:458575 阅读:200 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种组合物用于使皮肤和/或头发,包括体毛发亮的化妆用途,该组合物在一种包含水相的生理上可接受介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的氧化敏感亲水有效成分和至少一种非交联N-乙烯基咪唑聚合物或共聚物,所述有效成分和所述聚合物或共聚物均在水相中。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及在一种包含水相的生理学上可接受介质中包含至少一种氧化敏感亲水有效成分和至少一种N-乙烯基咪唑聚合物或共聚物的组合物的化妆和/或皮肤病学用途。
技术介绍
已知在化妆组合物中引进各种意在有助于对皮肤和/或头发的特定处理的有效成分。然而,这些有效成分中有一些显示出在水基介质中不稳定和接触水时容易分解的缺点,尤其由于氧化现象更是如此。因此,它们随着时间推移迅速失去其活性,这种不稳定性与所希望的效果相抵触。因此,长期以来,人们一直在进行尝试,以配制抗坏血酸或维生素C制剂,因为它有许多有益性能。具体地说,抗坏血酸刺激结缔组织尤其胶原蛋白的合成,增强皮肤组织对紫外辐射和污染等外来袭击的防御,补偿皮肤的维生素E不足,使皮肤脱色素,而且有清除自由基的作用。这后两种性能使它成为作为抵御皮肤老化或防止皮肤老化的化妆或皮肤病学有效成分的优异候选者。遗憾的是,由于其(α-酮内酯)的化学结构,抗坏血酸对某些环境参数尤其氧化现象是高度敏感的。因此,随之而来的是,在这些参数的存在下,尤其在氧气、光线或金属离子的存在下,作为温度的函数或在某些pH条件下,配制的抗坏血酸迅速分解(Pharm.Acta.Helv.,1969,44,611-667;STPPharma,1985,4,281-286)。为了减少和/或减缓抗坏血酸的分解,现有技术上已经设想了若干解决办法。因此,已经有人准备以一种化学衍生物(磷酸抗坏血酸酯镁或者脂肪酸和抗坏血酸的酯)的形式使用抗坏血酸,但这些衍生物的生物有效性非常低(J.Am.Acad.Dermatol.,1996,34,29-33)。抗坏血酸对氧气的不稳定性可以这样来改善使用特定包装,例如在一种惰性氛围下的双隔室包装,如美国专利5 935 584中所公开的;或替而代之,使用两相乳状液,其中一相由一种包含抗坏血酸的干粉组成,且其中第二相是一个液相。这两相的混合必须在使用时进行(WO98/43598)。这些解决方案的缺点在于制造作业的成本和复杂性以及对使用的显著限制。现有技术上提供的另一种解决方案在于使用高浓度的二醇或多元醇,以期降低氧气在该配方中的溶解度,从而保护抗坏血酸(WO96/24325,EP 0 755 674,US 5 981 578)。该多元醇可以任选地掺入脂质体中,如美国专利6 020 367中所公开的。然而,这些解决方案显示出导致粘性配方的缺点,其化妆质量难以提高。进而,这些化合物高浓度的存在可能导致刺激现象。抗坏血酸也可以用非水介质例如硅氧烷配制(US 6 194 452),硅氧烷能在抗坏血酸周围筑起一道非水屏障。此类解决方案的一个主要缺点源于施用时缺乏新鲜性。因此,目前仍然需要一种尤其可用于化妆品领域的组合物,其中,一种在氧化性介质中不稳定的亲水有效成分被稳定化,该组合物施用时舒适,施用后不导致任何皮肤刺激,而且可兼容其制造工艺工业实施的限制因素。已知抗坏血酸或其衍生物对成色的活性有许多年了。已经描述了各种机理来解释它们对减少黑色素生成的影响。对于抗坏血酸对酪氨酸酶的抑制作用也已经证明(J.Soc.Cosmet.Chem.,42,1991,361-368页)。它的一些酯即磷酸抗坏血酸酯镁或抗坏血酸葡糖苷在去色素处理中已应用多年最近,研究表明,磷酸抗坏血酸酯镁能减少黑素细胞的树突化(Pigment.Cell.Res.,13,2000,89-98页和190-192页)。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种组合物,其中包含一种选自抗坏血酸及其衍生物的氧化敏感有效成分,该组合物显示出与接触和耐受性都有关的良好化妆性能,其随时间推移的防腐无需专门预防措施,并保留所述有效成分去色素和/或发亮的能力。本申请人已经幸运地发现,在水相中包括一种氧化敏感有效成分例如抗坏血酸的组合物中使用非交联N-乙烯基咪唑聚合物或共聚物就可以达到上述目的。在现有技术上,一些有咪唑结构的化合物已因其稳定化性能而被公开。例如,在专利申请EP 0 586 106中,使用了若干种咪唑系分子来稳定某些类视黄醇免于发生化学分解。进而,美国专利4 057 622中公开了由N-乙烯基咪唑、丙烯酸烷酯、和乙酸乙烯酯组成的聚合物乳化剂。它们是为了替代已知乳化剂以期克服其缺点尤其与气味有关的缺点和稳定油包水乳状液之目的而使用的。最后,美国专利6 191 188中公开了N-乙烯基咪唑/N-乙烯基已内酰胺/N-乙烯基吡咯烷酮共聚物。它们也用于头发增强组合物的制造。据本申请者所知,包含N-乙烯基咪唑单元的聚合物或共聚物从来没有与对氧化分解敏感的有效成分组合用于改善其在水基介质中的稳定性之目的。在抗坏血酸的情况下,这尤其是真实的。因此,本专利技术的一个主题是一种组合物用于使皮肤和/或头发,包括体毛去色素和/或发亮的化妆和/或皮肤病学用途,该组合物在一种包含水相的生理上可接受介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的氧化敏感亲水有效成分和至少一种非交联N-乙烯基咪唑聚合物或共聚物,所述有效成分和所述聚合物或共聚物均在水相中。该共聚物是以足以使所述氧化敏感亲水有效成分稳定的数量存在的。应用这种组合物还显示出通过抑制酪氨酸酶减少黑色素生成,以及通过抑制黑素细胞树突化来起作用的优点。由此获得的去色效果比例如单独用只对黑色素生成起作用的抗坏血酸时所获得的效果好得多。本专利技术的另一个主题是一种由至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的氧化敏感亲水有效成分和至少一种非交联N-乙烯基咪唑聚合物或共聚物组成的组合在一种化妆组合物的水相中作为去色素剂的用途所述有效成分和所述聚合物或共聚物均在水相中。按照本专利技术,“亲水有效成分”这一术语要理解为系指一种在常温(25℃)下有至少0.25%的水中溶解度的化合物。按照本专利技术,“氧化敏感亲水有效成分”这一术语要理解为系指任何一种能经由氧化机理发生分解的天然源或合成源有效成分。这种氧化现象可能有若干种原因,尤其氧气、光线或金属离子的存在,高温或某些pH条件。可以作为实例而无暗含限制地提到的是抗坏血酸及其衍生物例如其盐和酯,尤其5,6-二-O-二甲基甲硅烷基抗坏血酸盐(由Exsymol公司以商品名PRO-AA销售),磷酸dl-α-生育酚酯-dl-抗坏血酸酯钾盐(由Senju医药公司以商品名SEPIVITAL EPC销售),磷酸抗坏血酸酯镁或磷酸抗坏血酸酯钠(由Roche公司以商品名Stay-C50销售)。在一个特别有利的方面,该氧化敏感亲水有效成分是抗坏血酸。按照本专利技术,“非交联N-乙烯基咪唑聚合物或共聚物”这一术语要理解为系指任何一种包含N-乙烯基咪唑单元且不包含交联剂的聚合物。适合于实施本专利技术的共聚物是N-乙烯基咪唑与N-乙烯基吡咯烷酮和/或N-乙烯基已内酰胺子单元结合而成的共聚物。在本专利技术的一个有利方面,该共聚物的N-乙烯基咪唑单元摩尔分数为0.1~1、优选0.4~0.9。按照本专利技术的一个有利方面,N-乙烯基咪唑单元与氧化敏感亲水有效成分的摩尔比在0.004~16之间、优选在0.01~1之间变化。优选的是利用N-乙烯基咪唑/N-乙烯基吡咯烷酮共聚物。N-乙烯基咪唑聚合物的重均摩尔质量有利地是在1000~1×107、优选在5000~5×106之间。为此,可以利用BASF公司以商品名LUVITEC VPI 55K72W销售的、重本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:B·比亚特里E·莱伊罗克斯
申请(专利权)人:莱雅公司
类型:发明
国别省市:

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