被马来酸酐共聚物稳定的含易氧化亲水活性成分的组合物的美容和/或皮肤学应用制造技术

组合物用于促进表皮神经酰胺合成和／或改善皮肤的屏障功能的美容应用，所说的组合物在包含水相的生理上可接受的介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物，所说的马来酸酐共聚物包含一种或多种马来酸酐共聚单体和一种或多种选自醋酸乙烯酯、乙烯醇、乙烯基吡咯烷酮、包含２至２０个碳原子的烯烃、以及苯乙烯的共聚单体。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种在包含水相的生理学可接受的介质中包含至少一种易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物的组合物的美容和/或皮肤学的应用。
技术介绍
已知在美容组合物中加入各种活性成分是为了有助于对皮肤和/或毛发进行特定的处理。但是，这些活性成分中的一些在水性介质中表现出不稳定的缺点和与水接触时易分解的缺点，这些活性成分尤其是因为氧化现象而不稳定。因此，它们随着时间的推移会迅速失去其活性，这种不稳定性与所需的作用发生了冲突。长久以来，因为抗坏血酸或维生素C具有许多有益的性质，所以人们一直在努力试图对其进行配制。抗坏血酸特别是可以刺激结缔组织并且尤其是胶原的合成，增强皮肤组织抵抗外部攻击如紫外线和污染的防卫能力，补偿皮肤维生素E缺乏的情况，去除皮肤色素并且具有抗自由基的作用。最后两种性质使得其成为了抗皮肤老化或预防皮肤老化的美容或皮肤用活性成分的极佳的候选物。不幸地是，因为其化学结构(α-酮内酯)，抗坏血酸对于某些环境参数十分敏感并且特别是对于氧化现象十分敏感。因此，在存在这些参数时并且特别是在存在氧、光或金属离子的情况下，所配制的抗坏血酸一定会迅速分解，例如其分解是温度或某些pH条件下的函数(Pharm.Acta.Helv.，1969，44，611-667；STP Pharma，1985，4，281-286)。因此，现有技术中的一些解决办法一直注重于减少和/或减慢抗坏血酸的分解。因此，所采取的措施一直是使用化学衍生物形式的抗坏血酸(磷酸抗坏血酸酯镁盐或脂肪酸和抗坏血酸的酯)，但是这些衍生物的生物利用度非常低(J.Am.Acad.Dermatol.，1996，34，29-33)。抗坏血酸对氧的不稳定性可以通过在惰性气氛下使用特定的包装如双室来进行改善，如使用如在US 5 935 584中所公开的包装，或可以通过使用两相的乳剂来进行改善，其中一相是由一种包含抗坏血酸的干粉末所组成的，第二相是液相。这两相的混合要在使用时进行(WO98/43598)。这些办法在考虑成本和制造操作的复杂性时具有一些缺点，并且对应用有严格的限制。在现有技术中所提供的另一种解决办法是使用高浓度的二醇或多元醇以减少配制物中氧的溶解度，从而保护抗坏血酸(WO 96/24325，EP0 755 674，US 5 981 578)。正如在美国专利US 6 020 367中所公开的那样，在脂质体中可以加入或不加入多元醇。但是，这些方法的缺点是会得到有粘性的配制物，其美容性能难以改善。此外，使用高浓度的化合物还会产生刺激性问题。抗坏血酸还可以在无水介质中进行配制，如在硅氧烷中配制(US 6194 452)，该无水介质可以在抗坏血酸周围产生一种无水的屏障。该办法的主要缺点是应用时缺乏鲜度。因此，仍然需要一种特别是在美容领域可使用的组合物，在该组合物中，在氧化介质中不稳定的亲水性活性成分是稳定的，其在应用时令人感到很舒服，在应用后其不会产生任何皮肤刺激性并且其与其制造方法的工业实践中的约束因素可相容。抗坏血酸能够通过改变脂肪形成而改善再生表皮的脂质分布并且特别是可以增加神经酰胺的合成(J.Invest.Dermatol.，109，1997，第348-355页)。同样，还已经证明抗坏血酸衍生物如磷酸抗坏血酸酯镁盐或抗坏血酸葡萄糖苷也具有这种作用。研究还表明在用抗坏血酸进行处理后，再生表皮的屏障功能得到了改善(EP-1 145 706，EP-1 145 710)。使用这些衍生物的益处是为了维持并加强皮肤脂质的完整性，从而解决给皮肤增加水分的问题。除对脂质合成的这种活性外，最近已经证明了抗坏血酸对角质化细胞分化前的作用(Histochem.Cell.Biol.，116(6)，2001，第287-297页)。这种作用可以解决以这种机理进行的角质形成细胞分化的有害作用，角质化细胞的这种分化可以导致鳞屑在皮肤表面上的累积。该现象变更皮肤表面与光之间的相互作用，造成皮肤憔悴和粗糙的外观。因此，抗坏血酸及其衍生物可被有益的用于对抗皮肤憔悴的肤色并维持皮肤的光泽。
技术实现思路
本专利技术的目的是要提供一种包含选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的活性成分的组合物，该组合物在触觉和耐受性方面都表现出了良好的美容性质，在保藏期内不需要任何特别的预防措施，并且其保持了所说活性成分改善皮肤神经酰胺合成和皮肤屏障功能的活性以及改善角质化细胞分化的活性。申请公司偶然发现，在水性基质中包含着易氧化的活性成分如抗坏血酸的组合物中使用马来酸酐共聚物可能实现上述目的。就本申请公司所知的知识而言，该类包含马来酸酐单元的聚合物从来没有为了改善易被氧化而分解的亲水性活性成分的稳定性而与该类活性成分合用。尤其是在抗坏血酸的情况下的确没有这样应用过。因此，本专利技术的主题是一种组合物用于促进表皮神经酰胺合成和/或改善皮肤的屏障功能的美容和/或皮肤学上的应用，所说的组合物在一种包含水相的生理学上可接受的介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物。该共聚物是以足以稳定所说易氧化的亲水性活性成分的数量而存在的。优选地，该易氧化的活性成分和该共聚物都存在于水相中。本专利技术的另一个主题是一种由至少一种由选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物构成的组合体系(combination)在包含水相的美容组合物中用作促进表皮神经酰胺合成和/或改善皮肤的屏障功能的物质的应用。本专利技术的另一个主题是一种组合物用于对抗皮肤的粗糙度和/或维持和/或改善肤色的光泽度的美容和/或皮肤学应用，所说的组合物在包含水相的生理学上可接受的介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物。本专利技术的另一方面涉及至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的亲水性活性成分以及至少一种马来酸酐共聚物在制备包含水相的用于促进表皮神经酰胺合成和/或改善皮肤的屏障功能的皮肤用组合物中的应用。本专利技术的另一个主题是一种由至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物构成的组合体系在包含水相的美容组合物中用作对抗皮肤的粗糙度和/或维持和/或改善肤色光泽的物质的应用。根据本专利技术，术语“亲水性活性成分”指的是在室温下(25℃)，在水中具有至少0.25％的溶解度的化合物。根据本专利技术，术语“易氧化的亲水性活性成分”指的是任何天然或合成来源的能够通过氧化机理而被分解的活性物质。这种氧化现象可以有多种原因，特别是由于存在氧、光或金属离子、高温或某些pH条件而造成的。在抗坏血酸的衍生物中，作为实例可被非限制性提及的有盐或酯，特别是5，6-二-O-二甲基甲硅烷基抗坏血酸酯(由Exsmyol以PRO-AA的参考名称进行销售)、磷酸dl-α-生育酚dl-抗坏血酸酯的钾盐(potassium salt of dl-α-tocopheryl dl-ascorbyl phosphate)(由Senju Pharmaceutical以SEPIVITAL EPC的参考名称进行销售)、磷酸抗坏血酸酯镁、磷酸抗坏血酸酯钠(由Roche以Stay-C 50的参考名称进行销售)和抗坏血酸葡萄糖苷(asscorbyl glucoside)(由Hayashibara销售本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.组合物用于促进表皮神经酰胺合成和/或改善皮肤的屏障功能的美容应用，所说的组合物在包含水相的生理上可接受的介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物，所说的马来酸酐共聚物包含一种或多种马来酸酐共聚单体和一种或多种选自醋酸乙烯酯、乙烯醇、乙烯基吡咯烷酮、包含2至20个碳原子的烯烃、以及苯乙烯的共聚单体。2.组合物用于维持和/或改善肤色的光泽的美容应用，所说的组合物在包含水相的生理上可接受的介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物，所说的马来酸酐共聚物包含一种或多种马来酸酐共聚单体和一种或多种选自醋酸乙烯酯、乙烯醇、乙烯基吡咯烷酮、包含2至20个碳原子的烯烃、以及苯乙烯的共聚单体。3.组合物用于预防和/或对抗皮肤的粗糙度的美容应用，所说的组合物在包含水相的生理上可接受的介质中包含至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物，所说的马来酸酐共聚物包含一种或多种马来酸酐共聚单体和一种或多种选自醋酸乙烯酯、乙烯醇、乙烯基吡咯烷酮、包含2至20个碳原子的烯烃、以及苯乙烯的共聚单体。4.至少一种选自抗坏血酸及其衍生物的易氧化的亲水性活性成分和至少一种马来酸酐共聚物用于制备包含水相的皮肤用组合物的应用，其中所说的马来酸酐共聚物包含一种或多种马来酸酐共聚单体和一种或多种选自醋酸乙烯酯、乙烯醇、乙烯基吡咯烷酮、包含2至20个碳原子的烯烃、以及苯乙烯的共聚单体，所说的皮肤用组合物旨在用于促进表皮神经酰胺的合成和/或改善皮肤的屏障功能。5.根据权利要求1至4中任意一项所述的应用，其特征在于所说的亲水性活性成分选自抗坏血酸衍生物，如5，6-二-O-二甲基甲硅烷基抗坏血酸酯、磷酸d1-α-生育酚d1-抗坏血酸酯钾盐、磷酸抗坏血酸酯镁、磷酸抗坏血酸酯钠和抗坏血酸葡萄糖苷。6.根据权利要求1至4中任意一项所述的应用，其特征在于所说的易氧化的亲水性活性成分是抗坏血酸。7.根据权利要求1至6中任意一项所述的应用，其特征在于所说的共聚物的马来酸酐单元是水解的形式和碱盐的形式。8.根据权利要求1至7中任意一项所述的应用，其特征在于所说的易氧化的活性成分和共聚物都在水相中。9.根据权利要求1至8中任意一项所述的应用，其特征在于所说共聚物中马来酸酐单元的摩尔份数在0.1至1之间。10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于所说共聚物中马来酸酐单元的摩尔份数在0.4至0.9之间。11.根据权利要求1至10中任意一项所述的应用，其特征在于所说共聚物是苯乙烯和马来酸酐按50/50的比例的共聚物。12.根据权利要求1至11中任意一项所述的应用，其特征在于所说共聚物是苯乙烯和马来酸酐按50/50的比例以铵或钠盐的形式的共聚物。13.根据权利要求1至12中任意一项所述的应用，其特征在于马来酸酐单元当量与易氧化...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·比亚特里，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：