【技术实现步骤摘要】
神经营养性藤霉素类似物的制作方法专利技术
技术介绍
领域本专利技术涉及一种具有高水平神经营养活性和低水平免疫抑制活性的藤霉素衍生物。背景讨论某些大环内酯类化合物,例如藤霉素及其相关的化合物,已知被用来帮助预防或治疗脑局部缺血(WO94/14443)。与FKBP-型免疫亲和蛋白具有亲和力的特定的哌啶酸衍生物,例如藤霉素,已知被用来刺激受损的外周神经生长或促进神经元的再生(WO96/40140)。某些非免疫抑制化合物,也就是格尔德霉素和它的类似物,显示有破裂类固醇受体复合物和促进神经生长的作用(WO99/21552)。专利技术概述本专利技术的专利技术人发现特定的藤霉素类似物,也就是下面提及的化合物(I),具有极好的神经营养活性,但是与藤霉素不同的是它没有或只有很低的免疫抑制活性。如下所示,与藤霉素相比较化合物(I)具有更强的神经营养活性,例如,这一点通过衡量它们增加神经突长度的能力即可知。相似的,化合物(I)的给药显示有诱导轴突再生和加速神经挤压或脊髓损伤的恢复。而且,与藤霉素相比,化合物(I)在发挥这些有利的神经营养作用时没有或只有很低的免疫抑制活性。相应地,本专利技术提供了化合物(I)作为一种极好的神经营养剂,同时也是一种没有或只有很低的免疫抑制作用的神经营养剂的新用途。进一步地,本专利技术提供了一种含有化合物(I)的神经营养剂或组合物。更进一步地,本专利技术提供一种预防或治疗神经元损伤/功能障碍的方法,该方法包括向哺乳动物施用化合物(I)。专利技术详述出乎意料的,本专利技术的专利技术人已经发现化合物(I)可以用来改善,预防或治疗由神经系统损害或损伤、退化或疾 ...
【技术保护点】
下式化合物在制备神经营养剂中的应用 *** (Ⅰ)。
【技术特征摘要】
US 2000-12-29 60/258,5001.下式化合物在制备神经营养剂中的应用2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于神经营养剂用来预防或治疗神经元损伤/功能障碍。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于神经营养剂用来刺激或促进神经细胞生长或再生。4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于神经营养剂用来促进神经损伤的功能恢复。5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于神经元损伤/功能障碍是多发性肌炎,急性感染性多神经炎,梅尼埃尔氏病,多神经炎,单神经炎,阿尔茨海默氏病,帕金森氏病,肌萎缩性侧索硬化(ALS),亨廷顿氏舞蹈病,神经根病,糖尿病性神经病变,化疗导致的神经病,老年性痴呆,血管性痴呆,多发性硬化,身体瘫痪或脊髓损伤。6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于神经元损伤/功能障碍是阿尔茨海默氏病,帕金森氏病,肌萎缩性侧索硬化,糖尿病性神经病变,化疗导致的神经病或脊髓损伤。7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于化合物(I)以它的药学可接受的盐,衍生物,前药或溶剂化物的形式存在。8.一种组合物,包括具有下面结构式的化合物(I)9.根据权利要求8所述的组合物,其特征在于化合物(I)以它的药学可接受的盐,衍生物,前药或溶剂化物的形式存在。10.根据权利要求8所述的组合物,其特征在于化合物(I)以化合物(Ia)的形式存在。11.根据权利要求8所述的组合物,其特征在于其进一步包含至少一种其它的神经营养剂。12.一种制品或试剂盒,包括包装材料和包含在所述包装材料中的化合物(I),其中所述的包装材料包括一个标签或一个书面材料,它指出所述化合物(I)可以或应当用来预防,改善或治疗神经元损伤/功能障碍。13.一个商业药包或试剂盒,包括含有化合物(I)的药物组合物和所附带的书面材料,其中该书面材料指出化合物(I)可以或应当用来预防,改善或治疗神经元损伤/功能障碍。14.一种制备或制造神经营养剂的方法,包括将化合物(I)与一种药学上可接受的载体、介质或赋形剂混合。15.一种预防,改善或治疗神经元损伤/功能障碍的方法,包括给需要的受试者施用有效量的化合物(I)。16.根据权利要求15所述的方法,其特征在于所述的受试者为哺乳动物。17.根据权利要求15所述的方法,其特征在于所述的受试者为人。18.根据权利要求15所述的方法,其特征在于所述的神经元损伤/功能障碍是多发性肌炎,急性感染性多神经炎,梅尼埃尔氏病,多神经炎,单神经炎,阿尔茨海默氏病,帕金森氏病,肌萎缩性侧索硬化(ALS),亨廷顿氏舞蹈病,神经根病,糖尿病性神经病变,化疗导致的神经病,老年性痴呆,血管性痴呆,多发性硬化,身体瘫痪或脊髓损伤。19.根据权利要求15所述的方法,其特征在于神经元损伤/功能障碍是...
【专利技术属性】
技术研发人员:松冈信也,山路隆之,布鲁斯戈尔德,
申请(专利权)人:安斯泰来制药有限公司,
类型:发明
国别省市:JP[日本]
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