铼核素标记二巯基丁二酸制剂药盒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种五价铼核素标记二巯基丁二酸（［１８８］↑Ｒｅ（ｖ）－ＤＭＳＡ）制剂药盒及其制备方法，该制剂药盒的配方为ＤＭＳＡ：０．６８ｍｇ～２．７２ｍｇ，ＳｎＣｌ↓［２］.２Ｈ↓［２］Ｏ：０．１３ｍｇ～０．４８ｍｇ，１ｍｏｌ／Ｌ的稀ＨＣｌ溶液：５０～１００ｕｌ，抗坏血酸：１０～２０ｍｇ；ＮＨ↓［４］ＲｅＯ↓［４］：０．０１ｍｇ～０．０２ｍｇ，甘露醇或环氧乙烷：１０～３０ｍｇ。按上述配方取ＤＭＳＡ与ＳｎＣｌ↓［２］.２Ｈ↓［２］Ｏ在ＨＣｌ溶液中混合，然后取抗坏血酸和ＮＨ↓［４］ＲｅＯ↓［４］以及赋型剂甘露醇或环氧乙烷溶于无菌生理盐水中，再与上述ＨＣｌ溶液混合；得到的溶液过滤后分装，经冷冻干燥后，氮气下加压封盖即得。本发明专利技术的［１８８］↑Ｒｅ（ｖ）－ＤＭＳＡ制剂药盒制备简便，反应时间短（０．５ｈ），产率高，可达到１００％的标记率，因此反应终产物可直接应用，省时，大大的减少了核素放射性活度的损失，非常适合临床需要。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于放射性药物及核医学领域、具体地说，本专利技术是关于一种五价铼核素标记二巯基丁二酸(188Re(v)-DMSA)制剂药盒及其制备方法。
技术介绍
近十年来，186Re、188Re成为医用核素继131I、90Y以后新的研究热点。铼具有十分优良的核性质186Re半衰期为90.6h，发射β射线能量为1.07MeV(77％)和0.934MeV(23％)，最大作用距离5mm，同时还发射γ射线，可了解其在体内的分布情况，追踪和观察治疗效果。但由于186Re的来源不方便，使其使用受到限制而逐渐被188Re代替。188Re的半衰期为16.9h，发射适于治疗的β射线，最大能量为2.12MeV，在软组织中平均穿透距离3mm；同时发射适于显像的γ射线，丰度15％，能量为155KeV。188Re可由188W/188Re发生器生产，简便易行，只需生理盐水淋洗188W/188Re柱子，可很快获得高产率的无载体188Re。而且188W半衰期为69d，可在较长时间内随时提供所需的Na188ReO4。Na188ReO4的生物学行为非常优异，有实验表明只有很低的脏器吸收并很快通过尿排泄，在人体内的生物半衰期小于本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种五价铼核素标记二巯基丁二酸制剂药盒，其特征在于，该制剂药盒的配方如下：　　　　ＤＭＳＡ　　０．６８ｍｇ～２．７２ｍｇ　　　　ＳｎＣｌ↓［２］.２Ｈ↓［２］Ｏ　　０．１３ｍｇ～０．４８ｍｇ　　　　１ｍｏｌ／Ｌ的稀ＨＣｌ溶液　　５０～１００ｕｌ　　　　抗坏血酸（ＡＡ）　　１０～２０ｍｇ　　　　ＮＨ↓［４］ＲｅＯ↓［４］　　０．０１ｍｇ～０．０２ｍｇ　　　　甘露醇或环氧乙烷　　１０～３０ｍｇ。

【技术特征摘要】
1.一种五价铼核素标记二巯基丁二酸制剂药盒，其特征在于，该制剂药盒的配方如下DMSA 0.68mg～2.72mgSnCl2·2H2O 0.13mg～0.48mg1mol/L的稀HCl溶液 50～100ul抗坏血酸(AA) 10～20mgNH4ReO40.01mg～0.02mg甘露醇或环氧乙烷 10～30mg。2.如权利要求1所述的五价铼核素标记二巯基丁二酸制剂药盒，其特征在于，其中DMSA与SnCl2·2H2O的摩尔比为1∶0.125～1∶0.5。3.权利要求1的五价铼核素标记二巯基丁二酸制剂药盒的制备方法，其特征在于包括以下步骤按权利要求1的配方取D...

【专利技术属性】
技术研发人员：程竞仪，章英剑，
申请(专利权)人：复旦大学附属肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]