本发明专利技术涉及一类新的取代吡啶的方法，其中通过还原取代吡啶的酮基，接着水解，环化或氢化来完成。这类新化合物能用作药剂的活性化合物。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及取代吡啶，用于制备它们的中间体，它们的制备方法及其在药剂中的用途。人们已经知道从霉菌培养基分离得到的内酯衍生物是3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的抑制剂，〔mevinolin，EP-A22，478;US4，231，938〕。此外，某些吲哚衍生物或吡唑衍生物也是HMG-CoA还原酶的抑制剂〔EP-Al，114，027;美国专利4，613，610〕。现已发现下面通式(Ⅰ)的取代吡啶和其氧化产物 式中A代表由下列相同或不同取代基单取代、二取代或三取代的杂芳基，所述取代基为卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，烷氧羰基或式-NR1R2基团，其中R1和R2可相同或不同，表示烷基，芳基，芳烷基，酰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基，或A代表由相同或不同烷基单取代至五取代的芳基，其中烷基可以任意由羟基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷基，芳烷氧基，芳烷硫基，芳烷基磺酰基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，烷氧羰基，氨磺酰基，二烷基氨磺酰基，氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基或式-NR1R2基团所取代，其中R1和R2定义如前，A代表直链或支链烷基，B代表环烷基，或能由卤素，氰基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，三氟甲基磺酰基，烷氧羰基，酰基或式-NR1R2基团取代的烷基，其中R1和R2可相同或不同，表示烷基，芳基，芳烷基，酰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基，或B代表由氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，氨磺酰基，二烷基氨酰基，杂芳基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷氧基，芳烷硫基或芳烷基磺酰基取代的烷基，其中提到的杂芳基和芳基取代基可由下列相同或不同取代基单取代，二取代或三取代，所述取代基为卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，烷基，烷氧基，烷硫基或烷基磺酰基，D和E可相同或不同，代表氢，CN或NO2，环烷基或能由叠氮基，卤素，羟基，氰基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，三氟甲基磺酰基，烷氧羰基，酰基或式-NR1R2基团(R1、R2定义如前)取代的直链或支链烷基，或由氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，氨磺酰基，二烷基氨磺酰基，杂芳基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷氧基，芳烷硫基或芳烷基磺酰基取代的直链或支链的烷基，其中杂芳基和芳基能由相同或不同的卤素、氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，烷基，烷氧基，烷硫基或烷基磺酰基单取代，二取代或三取代，或D和E代表由下列相同或不同取代基单取代，二取代或三取代的杂芳基，所述取代基为卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基或烷氧羰基，或式-NR1R2基团，其中R1和R2定义如前，或D和E代表能由下列相同或不同烷基所单取代至五取代的芳基，其中烷基能任意由羟基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷基，芳烷氧基，芳烷硫基，芳烷基磺酰基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，烷氧羰基，氨磺酰基，二烷基氨磺酰基，氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基，或式-NR1R2基团所取代，其中R1和R2定义如前，或D或E代表式-NR3R4，-COR5或-CR11R12-Y基团，基中R3和R4可相同或不同，表示氢，或表示烷基，芳基或芳烷基，或表示式-COR6或-SO2R7基团，或R3和R4一起形成亚烷基链，该链能由N，O，S和/或N-烷基，N-芳基，N-氨基甲酰基或N-烷氧羰基阻断，R6表示氢，或表示-NHR8基团，或表示烷氧基或表示烷基，芳基，芳氧基，芳烷基，芳烷氧基或杂芳基，其中所提到的这些基团能由下列相同或不同取代基所单取代，二取代或三取代，该取代基为烷基，烷氧基，烷硫基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，R7表示环烷基，或表示能由氰基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基或烷氧羰基所取代的烷基，或表示芳基，芳烷基或杂芳基，其中这些基团能由下列相同或不同取代基所单取代，二取代或三取代，所述取代基为烷基，烷氧基，烷硫基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，R8表示氢，环烷基，或任意由氰基，卤素，三氟甲基或三氟甲氧基取代的烷基，或R8表示芳基，芳烷基或杂芳基，其中所提到的基团能由下列相同或不同取代基所单取代，二取代或三取代，所述取代基为烷基，烷氧基，烷硫基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，R5表示氢，环烷基，羟基，烷氧基，三甲基甲硅烷基烷氧基，芳氧基或芳烷氧基，或为式-NR9R10基团，其中R9和R10可相同或不同，表示氢，烷基，芳基或芳烷基，或任意取代的通过氮原子键合的杂环基，包括来自吡咯烷，哌啶，吗啉，硫代吗啉或哌嗪的杂环基，R11和R12可相同或不同，表示氢或由羟基，卤素，烷氧基或烷氧羰基任意取代的烷基，或表示环烷基，或R11和R12一起形成可多达6个碳原子的饱和或不饱和碳环或杂环，Y表示式-NR13R14，-COR15，-S-R16，-SO-R16，-SO2-R16，-OR17或-N3基团，其中R13和R14可相同或不同，表示氢，烷基，芳基或芳烷基，其中芳基能由卤，氰基，烷基，烷氧基或三氟甲基所取代，或表示式-COR15或-SO2R16基团，或R13和R14一起形成亚烷基链，该链能由N，O，S和/或N-烷基，N-芳基，N-芳烷基，N-氰基甲酰基或N-烷氧羰基所阻断，R15表示氢，式-NR18R19基团，烷基或烷氧基，或表示芳基，芳氧基，芳烷基，芳烷氧基或杂芳基，其中这些基团能由下列相同或不同取代基所单取代，二取代或三取代，所述取代基为烷基，烷氧基，烷硫基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，R16表示环烷基，由氰基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基或烷氧羰基任意取代的直链或支链烷基，或R16表示芳基，芳烷基或杂芳基，这些基团能由下列相同或不相同取代基所单取代，二取代或三取代，所述取代基为烷基，烷氧基，烷硫基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，或R16表示三甲基甲硅烷基或二甲基乙基甲硅烷基，或-NR9R10，其中R9和R10定义如前，R17表示氢，环烷基或能由卤素，氰基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，三氟甲基磺酰基，烷氧羰基或酰基或式-NR1R2基团取代的烷基，其中R1和R2定义如前，或R17表示能由氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，氨磺酰基，二烷基氨磺酰基，杂芳基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷氧基，芳烷硫基或芳烷基磺酰基取代的烷基，这里杂芳基和芳基能由下列相同或不同的卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，烷基，烷氧基，烷硫基或烷基磺酰基所单取代，双取代或三取代，或R17表示由下列相同或不同取代基单取代，取代或三取代的杂芳基，所述取代基为卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，烷氧羰基或式-NR1R2基本文档来自技高网...
【技术保护点】
通式（Ⅰ）的取代吡啶和其氧化产物＊＊＊，（Ⅰ）式中：Ａ代表由下列相同或不同取代基单取代、二取代或三取代的杂芳基，所述取代基为卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫 基，烷氧羰基或式－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］基团，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可相同或不同，表示烷基，芳基，芳烷基，酰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基，或Ａ代表由相同或不同烷基单取代至五取代的芳基，其中烷基可以任意由羟基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基 ，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷基，芳烷氧基，芳烷硫基，芳烷基磺酰基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，烷氧羰基，氨磺酰基，二烷基氨磺酰基，氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基或式－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］基团所取代，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］定义如前，Ａ代表直链或支链烷基，Ｂ代表环烷基，或能由卤素，氰基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，三氟甲基磺酰基，烷氧羰基，酰基或式－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］基团取代的烷基，其中Ｒ↑［１ ］和Ｒ↑［２］可相同或不同，表示烷基，芳基，芳烷基，酰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基，或Ｂ代表由氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，氨磺酰基，二烷基氨磺酰基，杂芳基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷氧基，芳烷硫基或芳烷基磺酰基取代的烷基，其 中提到的杂芳基和芳基取代基可由下列相同或不同取代基单取代，二取代或三取代，所述取代基为卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，烷基，烷氧基，烷硫基或烷基磺酰基，Ｄ和Ｅ可相同或不同，代表氢，ＣＮ或ＮＯ↓［２］，环烷基或能由叠氮基，卤素，羟基，氰 基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，三氟甲基磺酰基，烷氧羰基，酰基或式－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］基团（Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］定义如前）取代的直链或支链烷基，或由氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，氨磺酰基，二烷基氨磺酰基，杂芳基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基磺酰基，芳烷氧基，芳烷硫基或芳烷基磺酰基取代的直链或支链的烷基，其中杂芳基和芳基能由相同或不同的卤素、氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，烷基，烷氧基，烷硫基或烷基磺酰基单取代，二取代或三取代，或Ｄ和Ｅ代表 由下列相同或不同取代基单取代，二取代或三取代的杂芳基，所述取代基为卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基磺酰基，芳基，芳氧基，芳硫基...
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：罗尔夫安格包尔，彼得费，沃尔特胡什，托马斯菲利普斯，希尔马比索夫，迪特尔佩津纳，德尔夫施米特，冈特托马斯，
申请(专利权)人：拜尔公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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