一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种大蒜素的组合物及其制剂的制备方法。一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，其特征在于，它包括下列量的各组分：大蒜素，１－６．５ｍｌ；助溶剂，１０－５０ｍｌ；药用豆油，加至１００ｍｌ；所述助溶剂为吐温－８０、吐温－１００或卵磷脂中的一种。一种所述的大蒜素脂质体的制备方法，它包括下列步骤：步骤一，根据所述配比把所述助溶剂慢慢倒入盛有大蒜素的容器内，并不断搅拌；步骤二，保持搅拌，加入豆油至总量达到１００ｍｌ；步骤三，分装成３００粒软胶囊或胶丸。本发明专利技术的组合物具有亲水、亲油的特性，因此使大蒜素的应用从抗细菌、真菌扩展到抗病毒、抗原虫和肿瘤，有望解决西医无法克服的问题。

Garlicin liposome for anti microbial, protozoan and tumor and preparation method thereof

The invention relates to a composition of allicin and a preparation method of the preparation thereof. A kind of allicin liposome for anti microbial, protozoan and tumor, which is characterized in that it comprises the following components: content of allicin, 1 6.5ml; 10 50ml; cosolvent, medicinal soybean oil, add to 100ml; the solvent for Twain 80, Twain 100 or a lecithin. Preparation method of allicin liposome for the, it includes the following steps: step one, according to the ratio of the solvent containing allicin slowly poured into the container, and keep stirring; step two, keep stirring, adding the soybean oil to a total of 100ml; step three, packed 300 softgel capsule or pill. The composition of the invention has the characteristics of hydrophilic and lipophilic, so that the application of allicin can be extended from bacteria and fungi to antiviral, antigen worms and tumors, and the problems that can not be overcome by the western medicine can be solved.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药用组合物，尤其涉及一种大蒜素的组合物及其制剂的制备方法和应用。
技术介绍
大蒜素于1976年人工合成并用于临床至今已达30年，但依然定格在抗菌、抗 真菌的范围内。究其原因，是由于大蒜素的主要成分的通式为R-Sn-R，其中R为不饱和 烃，n=l-4。其结构导致其不溶于水，而多醚键对人体又有剌激性(毒性)，人体的免 疫系统不能把它同致病微生物区分而误杀，导致药效下降。因此，在抗病毒、抗原虫和 抗肿瘤领域未能得到推广。 而近来的研究表明，大蒜素是一种广谱的抗微生物药物，有多种报道提到其在 治疗艾滋病、冠状病毒(SARS)，流行性感冒病毒、HBV病毒、疱疹病毒和巨细胞病毒 (HCMV)均有相当的抑制作用，而这些疾病在当今社会是一种西医学至今未能找到有效 手段的病，严重威胁着人们的生命和人类社会的正常运行，而大蒜素却被证实极可能是 一种有效的药物却无法加以应用，这个问题急需解决。
技术实现思路
本专利技术旨在解决上述缺陷，提供一种大蒜素脂质体及其制备方法。本专利技术的组 合物具有亲水、亲脂的特性，因此使大蒜素的应用从抗细菌、真菌扩展到抗病毒、抗原 虫和肿瘤，有望解决西医无法克服的问题。 本专利技术是这样实现的 —种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，它包括下列量的各组分 大蒜素，1-6.5ml ; 助溶剂，10-50ml ; 药用豆油，加至100ml。 所述助溶剂为吐温-80、吐温-100或卵磷脂中的一种。 所述的一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，所述各个组分的含量如下表<table>table see original document page 3</column></row><table><table>table see original document page 4</column></row><table> 所述的大蒜素脂质体的制备方法，它包括下列步骤 步骤一，根据所述配比把所述助溶剂慢慢倒入盛有大蒜素的容器内，并不断搅 拌； 步骤二，保持搅拌，加入豆油至总量达到100ml ; 步骤三，分装成300粒软胶囊或胶丸。 本专利技术的组合物种有效成份取自大蒜提取物，利用助溶剂和大蒜素混溶，形成 具有既溶于油又溶于水的双亲性脂质体，与人体细胞膜具有亲和性，降低对人体细胞的 毒性，避免人体免疫系统的误杀，从而达到治病的目的。 大蒜素本身的分子结构CH2 = CH-CH2-S-S-S-CH2-CH = CH2， 一般认为这种 结构是无法溶解于水的，但是作为一种过硫化物，其中的三个硫原子可同水中的氢键缔 合，使其能微溶于水，同时本专利技术添加了助溶剂，改善水溶性，形成具有双亲性的脂质 体，能顺利进入人体细胞内，杀灭各种有包膜病毒；而对于有无膜病毒，由于多硫键杀 病毒能力强于乙醚——作为效果更强的超级硫醚类物质，具有更强的氧化性能——它能 与酶蛋白中的硫氢基结合导致酶活性的丧失，从而致使微生物死亡，效果更佳。大蒜素 的两个烯键可与构成微生物躯体的蛋白质的所有氨基酸的活性基因NH+、 NH2+、 NH3+、 CH3+、苯基+、吲哚基+、羟苯基+、组氨基+(组氨酸脱羧而成)、OH—、 SH—、 COOH—、 02—及H+及其化合物都能发生作用——化合或聚合，从而破坏致病微生物和肿瘤细胞的 氨基酸合成。故大蒜素对青霉素、氯霉素、链霉素及四环素耐药的菌株乃敏感，在理论 上，在体内由于大蒜素被淋巴细胞所导向，所以不易产生耐药菌株。 此外，大蒜素是一种抗原，能定位于淋巴细胞，从而提高人体免疫力，其主要 原因是大蒜素具有脂溶性而与淋巴组织关系极为密切，与细胞膜，特别是淋巴细胞膜相 亲合而吸附于细胞膜，淋巴细胞起导向和吞噬作用，而大蒜素能协同淋巴细胞进入细胞 内，能进入到肺部、肝部、脑部，共同对付人体内的一切抗原，包括细菌、真菌、病 毒、原虫、肿瘤细胞和自然衰亡的人体细胞和有毒物质；故此它不仅能防治肺部感染或 肺癌，还能防治各种流感、艾滋病、乙肝(肝癌)白血病。 综上，本专利技术的大蒜素脂质体把大蒜素从抗细菌抗真菌领域拓展到了抗病毒、 抗原虫和抗肿瘤领域，不仅解决了当前西医无法攻克的诸多疑难病症，而且为解决自古 以来中医的只知其果不知其理的问题作了有益的探索。具体实施例方式—种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，它包括下列量的各组分 大蒜素，1-6.5ml ; 助溶剂，10-50ml ; 药用豆油，加至100ml。 所述助溶剂为吐温-80、吐温-100中的一种。 所述的一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，所述各个组分的含量如下表 <table>table see original document page 5</column></row><table> 所述的大蒜素脂质体的制备方法，它包括下列步骤 步骤一，根据所述配比把所述助溶剂慢慢倒入盛有大蒜素的容器内，并不断搅 拌； 步骤二，保持搅拌，加入豆油至总量达到100ml ; 步骤三，分装成300粒软胶囊或胶丸。 对于带状疱疹，服用实施例3的大蒜素胶囊， 一日4，每次一粒，根据病情l-3 周可痊愈；而传统的阿昔洛韦在某些极端情况下，需要数年才能痊愈； 对于流行性腮腺炎，将实施例2的的胶囊剌破取出溶液并加入适量面粉搅拌成 糊状，用纱布包敷，每日换药三次，同时将实施例2的溶液与水按照1 : l稀释后漱口， 每日三次，同敷药交叉进行，l天即可缓解胀痛，3-4天即可痊愈，疗程较传统方法短 25% -30% ; 对于肺癌来说，早期肺癌患者只需采用实施例1或2的胶囊，每日3-4次，每次 1-2粒，即可有效控制肺癌，并加以抑制，期望存活寿命可达10-30年；而对于晚期肺癌 患者来说，在手术(预计术后寿命2年内的)后，需常年服用实施例2的胶囊，每日3-4 次，每次l-2粒，按照每季度首10天连续服用7天后停药3天为一个阶段，四个阶段后 停用两月为一个疗程，持续12-20个疗程复查，期望存活寿命可延长至8-20年。权利要求一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，其特征在于，它包括下列量的各组分大蒜素，1-6.5ml；助溶剂，10-50ml；药用豆油，加至100ml；所述助溶剂为吐温-80、吐温-100或卵磷脂中的一种。2. 根据权利要求1所述的一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，其特征在 于，所述各个组分的含量如下表<table>table see original document page 2</column></row><table>3.—种根据权利要求1所述的大蒜素脂质体的制备方法，其特征在于，它包括下列步骤步骤一，根据所述配比把所述助溶剂慢慢倒入盛有大蒜素的容器内，并不断搅拌； 步骤二，保持搅拌，加入豆油至总量达到100ml ; 步骤三，分装成300粒软胶囊或胶丸。全文摘要本专利技术涉及涉及一种大蒜素的组合物及其制剂的制备方法。一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，其特征在于，它包括下列量的各组分大蒜素，1-6.5ml；助溶剂，10-50m本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于抗微生物、原虫和肿瘤的大蒜素脂质体，其特征在于，它包括下列量的各组分：　　　　大蒜素，１－６．５ｍｌ；　　　　助溶剂，１０－５０ｍｌ；　　　　药用豆油，加至１００ｍｌ；　　　　所述助溶剂为吐温－８０、吐温－１００或卵磷脂中的一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：沈德铭，沈沪生，
申请(专利权)人：沈德铭，沈沪生，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]