制备西地那非的方法技术

＊＊＊ 制备结构式（Ⅰ）化合物的方法。所述方法包括结构式（Ⅱ）化合物的环化反应及反应产物结构式（Ⅲ）的Ｎ－甲基化反应。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药用杂环类化合物的制备方法。具体来说，就是通过结构式(II)化合物作中间体前体、结构式(III)化合物作中间体生成结构式(I)的方法。结构式(I)化合物的名称为，1-[4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧化-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)苯基磺酰基]-4-甲基哌嗪，或称西地那非(Sildenafil)。西地那非作为药用化合物见于中国专利吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛剂的制备方法(专利号91104162.1)及中国专利申请制备喜勃酮的方法(专利公开号CN1168376)。西地那非枸橼酸盐对男性勃起障碍的治疗具有良好的效果。本专利技术应用更容易采得、价格更廉的原料，应用与已知技术明显不同的工艺方法满意的获取西地那非。其最关键的工艺步骤有二(1)结构式(II)化合物的环化反应，得反应产物结构式(III)化合物；(2)结构式(III)化合物的N-甲基化反应，得反应产物结构式(I)化合物，即西地那非。之后用通常的方法将西地那非与枸橼酸反应，生成枸橼酸盐，即可临床药用。结构式(II)化合物生成结构式(III)化合物的环化反应在碱存在的条件下进行。可以在本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备结构式（Ⅰ）化合物的方法，其特征在于，包括由结构式（Ⅱ）化合物生成结构式（Ⅲ）化合物的环化反应，结构式（Ⅲ）化合物的Ｎ－甲基化反应。 ＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.制备结构式(I)化合物的方法，其特征在于，包括由结构式(II)化合物生成结构式(III)化合物的环化反应，结构式(III)化合物的N-甲基化反应。2.根据权利要求1的方法，其特征在于，由结构式(II)化合物生成结构式(III)化合物的环化反应是在有碱存在的条件下进行的。3.根据权利要求1和2的方法，其特征在于，由结构式(II)化合物生成结构式(III)化合物的环化反应是在同时有过氧化物存在的条件下进行的。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，由结构式(II)化合物生成结构式(III)化合物的环化反应是在50℃-170℃温度条件下进行的。5.根据权利要求1的方法，其特征在于，由结构式(II)化合物生成结构式(III)化合物的环化反应流程时间为2-72小时。6.根据权利要求2的方法，其特征在于，所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钾。7.根据权利要求1的方法，其特征在于，由结构式(II)化合物生成结构式(III)化合物的环化反应所用溶剂选自甲醇、乙醇、正丁醇、叔丁醇、四氢呋喃、1，4-二氧六环、二甲基甲酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：傅和亮，王晓岩，庞宝华，王宁，席尚忠，
申请(专利权)人：广东天普生物化学制药有限公司，常州市天普生物化学制药厂，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]