【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化工,具体涉及一种酶法合成异丙叉克林霉素棕榈酸酯的方法。
技术介绍
1、盐酸克林霉素棕榈酸酯(cph)是临床常用的抗生素,适于各科用药,它的化学名为6-(1-甲基-反-4-丙基-l-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(s)-氯-6,7,8-三脱氧-l-苏式-α-d-半乳辛吡喃糖苷-2-棕榈酸酯盐酸盐。它是由克林霉素经化学修饰而得到,由于克林霉素味道极苦,制成棕榈酸酯后则苦味显著降低。cph为一前体药物,口服给药后在体内很快水解出游离的克林霉素而起作用,其具有较高的抗菌作用,是林可霉素2~8倍(克林霉素是林可霉素7位oh为cl取代而成),对许多革兰阳性需氧菌、厌氧杆菌、衣原体、支原体均有活性。临床上用于敏感菌引起的败血症、细菌性心内膜炎、呼吸道、软组织、骨关节、耳部、泌尿生殖系统感染,尤其是耐青霉素和红霉素而对本药敏感的细菌感染,以及对青霉素过敏的患者;此外,对各种厌氧菌感染尤为适合,并广泛用于厌氧菌引起的溃疡,对各种类型的骨髓炎更有明显效果。
2、异丙叉克林霉素棕榈酸酯是盐酸克林霉素棕榈酸酯的重要中间体,目
...【技术保护点】
1.一种酶法合成异丙叉克林霉素棕榈酸酯的方法,其特征在于,包括以下步骤:向反应器中依次加入棕榈酸、异丙叉克林霉素、乙二醇二甲醚,在35~45℃搅拌30分钟;加入4A分子筛,加热升温,温控43~45℃,加入固定化脂肪酶Novo 435,连续搅拌72小时,每隔12小时取样,液相色谱监测反应进度,当异丙叉克林霉素含量低于1%时,终止反应;滤除分子筛与固定化脂肪酶,过柱分离,干燥,得异丙叉克林霉素棕榈酸酯。
2.如权利要求1所述的酶法合成异丙叉克林霉素棕榈酸酯的方法,其特征在于,所述异丙叉克林霉素与棕榈酸的摩尔比为1:1.0~1.2。
3.如权利要求1
...【技术特征摘要】
1.一种酶法合成异丙叉克林霉素棕榈酸酯的方法,其特征在于,包括以下步骤:向反应器中依次加入棕榈酸、异丙叉克林霉素、乙二醇二甲醚,在35~45℃搅拌30分钟;加入4a分子筛,加热升温,温控43~45℃,加入固定化脂肪酶novo 435,连续搅拌72小时,每隔12小时取样,液相色谱监测反应进度,当异丙叉克林霉素含量低于1%时,终止反应;滤除分子筛与固定化脂肪酶,过柱分离,干燥,得异丙叉克林霉素棕榈酸酯。
2.如权利要求1所述的酶法合成异丙叉克林霉素棕榈酸酯的方法,其特征在于,所述异丙叉克林霉素与...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐丽,李焕新,杨幸川,孙克楠,曹中祥,朱波,
申请(专利权)人:郑州大学,
类型:发明
国别省市:
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