【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成相关,尤其是涉及一种1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法。
技术介绍
1、杂环骨架广泛存在于药物活性分子和天然产物分子中,各种结构的杂环化合物不仅是许多具有生物活性的天然产物结构的核心,在材料科学,医学药物和农药等方面也具有广阔的前景,占据着重要地位。螺环氧化吲哚作为杂环化合物中的一种,其分子结构易于修饰和扩展,所以为新药的研制提供了一定的可能性,该结构骨架在生长抑制方面有一定的作用,对癌症具有一定的治疗作用,还可以抑制细菌的细胞分裂,从而减少细菌的滋生。因此高效构建各种功能化的螺环氧化吲哚是科学研究者的关注热点之一。饱和的1,4-二氮杂庚烷结构是重要的医药中间体,其衍生物多数具有强烈的生物活性和药用价值,可用以合成高哌嗪盐酸盐、苏沃雷生和法舒地尔等药物,具有镇静、抗精神病、扩血管和抗神经过敏的药理作用。奥氮平、喹硫平等常用抗精神病药物,具有良好的治疗精神分裂症和躁郁症作用,同时,部分相关文献中还报道了含有1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚生物碱骨架具有抗菌、抗病毒等生物活性。鉴于耐药性问题的广泛存在,开
...【技术保护点】
1.一种1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:具有如下式I所示的结构通式:
2.根据权利要求1所述的1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:所述取代或未取代的芳基中芳基的碳原子数为6~10;优选地,取代或未取代的苄基。
3.根据权利要求1所述的1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:所述取代是指被卤素、烷基、烷氧基中的一种以上取代。
4.根据权利要求3所述的1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:所述卤素选自氟、氯、溴、碘中的至少一种;和/或,所述烷基、烷氧基的碳原子数独立选自1~1
...【技术特征摘要】
1.一种1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:具有如下式i所示的结构通式:
2.根据权利要求1所述的1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:所述取代或未取代的芳基中芳基的碳原子数为6~10;优选地,取代或未取代的苄基。
3.根据权利要求1所述的1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:所述取代是指被卤素、烷基、烷氧基中的一种以上取代。
4.根据权利要求3所述的1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物,其特征在于:所述卤素选自氟、氯、溴、碘中的至少一种;和/或,所述烷基、烷氧基的碳原子数独立选自1~10;和/或,所述烯基、烷氧羰基的碳原子数独立选自2~10。
5.根据权利要求1至4任一项所述的1,4-二氮杂庚烷螺环氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述溶液态中,溶剂选自卤代烷烃、芳香烃、氟化溶剂、腈类溶剂、醚类溶剂中的至少一种;优选地,所述溶液态中,溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、苯、1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇、乙腈或四氢呋喃中的至少一种。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:通过加入过渡金属催化剂使式ii所示的化合物与式iii所示的化合物反应...
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