【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为1993年2月19日的、申请号为93101763.7的中国专利申请的分案申请。本专利技术涉及用来制备2-氯-5-烷氨基甲基吡啶的中间体。已知当使2-氯-吡啶-5-甲醛先与烷基胺反应,然后在第二步中将所得烷亚氨基化合物用氢化剂如硼烷钠(Sodium boranate)处理时,便得到了2-氯-5-烷氨基甲基-吡啶酮(参见EP-A-302389)。此外已知通过2-氯-5-氯甲基吡啶与甲胺反应可以获得2-氯-5-甲氨基甲基吡啶(参见EP-A-366,085,EP-A-376279,GB-A-2,228,003,EP-A-425030)。然而,两种已知的合成方法中可达到的产品收率和质量不总是令人满意的。现已发现,用下述方法可以非常好的收率和高纯度得到通式(Ⅰ)的2-氯-5-烷氨基甲基-吡啶, 式中R代表烷基,所述方法包括,在20℃-200℃之间,适当时在稀释剂存在下,使式(Ⅱ)的2-氯-5-氨甲基吡啶与甲酸反应, 然后不分离中间体(就地)在0℃-100℃之间,适当时在酸接受体存在下,适当时在催化剂存在下,以及适当的在稀释剂存在下,使在该方法中形成的式(Ⅲ)的2 ...
【技术保护点】
式(Ⅲ)的2-氯-5-甲酰氨基甲基吡啶, *-CH↓[2]-NH-CHO (Ⅲ)。
【技术特征摘要】
DE 1992-2-19 P420491991.式(Ⅲ)的2-氯...
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