【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药制备，具体涉及一种泼尼松龙肠溶缓释片及其制备方法。
技术介绍
1、泼尼松龙是一种糖皮质激素，具有强大的抗炎、抗过敏和免疫抑制作用，在临床上广泛应用于治疗各种炎症和免疫性疾病。然而，泼尼松龙在体内的药效持续时间较短，需要频繁给药，这不仅给患者带来不便，还可能增加药物的不良反应。因此，开发一种能够缓慢释放泼尼松龙的肠溶缓释片具有重要意义。
2、而现有泼尼松龙缓释片rayos为推迟释放，rayos是采用skyepharma公司geoclock专利技术制成的片剂，口服后不立即释放泼尼松，而是在约4h后释药，6h后达到血药浓度峰值，这可使患者在晚上10时睡前服药后，直到次日凌晨2时释药，4时达到血药浓度峰值。这种晚上服药、凌晨释药的制剂特别适用于治疗早晨醒来后类风湿关节炎引起的关节僵硬症状，故rayos的使用场景主要为睡前给药，白天需要多次给药，常会造成漏服药现象，一些患者甚至还会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
3、羟丙甲纤维素即目前大家所熟知的羟丙基甲基纤维素(hpmc)，是一种用作药用辅料，可以控制药物从口服亲水凝胶骨架片中释放的聚合物。羟丙甲纤维素在亲水凝胶骨架片中的使用已经获得了广泛的监管批准，羟丙甲纤维素使用方便，安全记录良好，已被大量研究所证明。有鉴于此，将羟丙甲纤维素应用于泼尼松龙肠溶缓释片的制备，以提高其缓释效果具有重要意义。
技术实现思路
1、本专利技术提供了一种泼尼松龙肠溶缓释片及其制备方法。该缓释片能够缓慢释放泼尼
2、为实现上述目的，本专利技术的技术方案如下：
3、一种泼尼松龙肠溶缓释片，其包括含有泼尼松龙的单层片芯和肠溶衣膜，所述单层片芯的组分包括泼尼松龙与缓释骨架材料、释放调节剂、粘合剂；所述肠溶衣膜由含肠溶材料、抗粘剂和增塑剂组成的肠溶包衣液在单层片芯表面包衣得到，其中所述单层片芯的组分中根据需要可包括或者不包括其他药学上可接受的添加剂。
4、优选地，所述添加剂为助流剂。
5、优选地，所述肠溶衣膜重量占单层片芯重量的3％-10％，优选5.6％-9.1％。
6、优选地，所述单层片芯包括以下重量百分比的组分：泼尼松龙计15％-35％、缓释骨架材料8％-35％、释放调节剂30％-70％、粘合剂1％-5％、助流剂0％-5％，优选为泼尼松龙计20％-30％、缓释骨架材料8％-25％、释放调节剂40％-67％、粘合剂14％、助流剂1.3％；
7、优选地，所述抗粘剂用量为肠溶材料质量的60％-80％，增塑剂用量为肠溶材料质量的5％-10％，更优选地，所述抗粘剂用量为肠溶材料质量的60％-62.5％，增塑剂用量为肠溶材料质量的8.75％-10％。
8、更优选地，所述单层片芯包括以下重量百分比的组分：20％-30％泼尼松龙、8％-25％的高粘度羟丙甲纤维素(优选为羟丙甲基纤维素k4m)、40％-67％的释放调节剂乳糖、4％的粘合剂聚维酮、1.3％的助流剂硬脂酸镁；
9、更优选地，肠溶材料为甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(更优选为尤特奇l30d-55)，所述抗粘剂为滑石粉，所述增塑剂为聚乙二醇。
10、本专利技术还提供了上述泼尼松龙肠溶缓释片的制备方法，具体制备过程如下：
11、(1)单层片芯的制备：
12、将泼尼松龙与缓释骨架材料、释放调节剂、粘合剂混合均匀后，加入水制成软材后进行制粒、干燥，然后根据需要加入添加剂后混合均匀，压制成片得单层片芯；
13、(2)肠溶包衣：
14、将抗粘剂在水中分散均匀后，向其中加入增塑剂，搅拌均匀，再向其中加入肠溶材料，形成肠溶包衣液，步骤(1)得到的将单层片芯置于包衣锅中，加热均匀后，用肠溶包衣液进行包衣，包衣结束后在表面形成肠溶衣膜，干燥得到泼尼松龙肠溶缓释片。
15、优选地，所述步骤(1)中干燥条件为：控制水分在3％-5％；所述压片得控制条件为：使用旋转压片机按照理论片重150mg压片，压片过程中调整压片压力，确保控制片剂的硬度在5～10kg。
16、与现有技术相比，本专利技术的优势和有益效果如下：
17、本专利技术使用合适剂量的羟丙甲纤维素k4m作为缓释材料，可以24小时持续释放药物，从而延长药物的作用时间，减少给药频率，提高患者的依从性，同时减少药物的不良反应。此外，该制备方法简单易行，适用于大规模生产。
18、本专利技术的缓释片剂服用为一日一次，载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，大大减少血药浓度波动的情况，使人体获得平稳的且能有效治疗的血药浓度，保证药物的治疗效果。
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1.一种泼尼松龙肠溶缓释片，其包括含有泼尼松龙的单层片芯和肠溶衣膜，所述单层片芯的组分包括泼尼松龙与缓释骨架材料、释放调节剂、粘合剂；所述肠溶衣膜由含肠溶材料、抗粘剂和增塑剂组成的肠溶包衣液在单层片芯表面包衣得到，其中所述单层片芯的组分中根据需要可包括或者不包括其他药学上可接受的添加剂。
2.根据权利要求1所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述添加剂为助流剂。
3.根据权利要求2所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述单层片芯包括以下重量百分比的组分：泼尼松龙15％-35％、缓释骨架材料8％-35％、释放调节剂30％-70％、粘合剂1％-5％、助流剂0％-5％。
4.根据权利要求3所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述单层片芯包括以下重量百分比的组分：20％-30％泼尼松龙、8％-25％的高粘度羟丙甲纤维素、40％-67％的释放调节剂乳糖、4％的粘合剂聚维酮、1.3％的助流剂硬脂酸镁。
5.根据权利要求1所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述肠溶衣膜的重量为单层片芯重量的3％-10％。
6.根据权利要求5所
7.根据权利要求6所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述肠溶材料为甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物，所述抗粘剂为滑石粉，所述增塑剂为聚乙二醇400。
8.一种权利要求1-7任意一项所述泼尼松龙肠溶缓释片的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中干燥条件为：控制水分在3%-5%；所述压制成片的控制条件为：使用旋转压片机按照理论片重150mg压片，压片过程中调整压片压力，确保控制片剂的硬度在5~10kg。
...【技术特征摘要】
1.一种泼尼松龙肠溶缓释片，其包括含有泼尼松龙的单层片芯和肠溶衣膜，所述单层片芯的组分包括泼尼松龙与缓释骨架材料、释放调节剂、粘合剂；所述肠溶衣膜由含肠溶材料、抗粘剂和增塑剂组成的肠溶包衣液在单层片芯表面包衣得到，其中所述单层片芯的组分中根据需要可包括或者不包括其他药学上可接受的添加剂。
2.根据权利要求1所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述添加剂为助流剂。
3.根据权利要求2所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述单层片芯包括以下重量百分比的组分：泼尼松龙15％-35％、缓释骨架材料8％-35％、释放调节剂30％-70％、粘合剂1％-5％、助流剂0％-5％。
4.根据权利要求3所述的泼尼松龙肠溶缓释片，其特征在于，所述单层片芯包括以下重量百分比的组分：20％-30％泼尼松龙、8％-25％的高粘度羟丙甲纤维素、40％-67％的释放调节剂乳糖、4％的粘合剂聚...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭新兵，丰收，黄丹，刘迎芳，刘寒冰，郭志荣，柯兴发，黄阳滨，
申请(专利权)人：湖北广济医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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