【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种用于制备6,6'-二氨基-6,6'-脱氧-海藻糖(“dath”)或其盐的方法和通过所述方法产生的中间化合物。
技术介绍
1、dath是一种小分子，其在聚合物合成中通常被用作交联剂或单体。dath可以以不带电的胺或其盐的形式制备和储存。
技术实现思路
1、本专利技术技术涉及产生dath或其盐，以及具体地，使用海藻糖作为起始材料来产生dath或其盐的方法。
2、
3、一方面，本专利技术技术涉及一种产生dath或其盐的方法，所述方法包含(1)任选地保护和/或替代d-海藻糖中的一个或多个伯羟基和/或仲羟基，以提供d-海藻糖衍生物；(2)保护所述d-海藻糖或所述d-海藻糖衍生物中的一个或多个伯羟基和/或仲羟基，以提供中间体1a，或用卤化物替代所述d-海藻糖或所述d-海藻糖衍生物中的所述伯羟基，以提供中间体1b；(3)用受保护的胺或叠氮化物替代伯羟基受保护的基团，以提供中间体2，或者用受保护的胺或叠氮化物替代所述卤化物，以提供中间体2；以及(4)将所述中间体2转化为dath或其盐。
4、另一方面，本专利技术技术涉及一种产生dath或其盐的方法，所述方法包含(1)任选地使d-海藻糖与一个或多个保护基团反应，以提供d-海藻糖衍生物；(2)使所述d-海藻糖或所述d-海藻糖衍生物中的每个单糖的碳6处的伯羟基与4-硝基苯磺酰基-lg发生反应，以提供中间体1a，所述中间体1a包括羟基受4-硝基苯磺酰基保护的基团，或使所述d-海藻糖或所述d-海藻糖衍生物
5、方案1
6、
7、在任何实施例中，所述方法可以包含一个或多个另外的步骤。例如，一个或多个步骤可以发生在步骤1、步骤2、步骤3和/或步骤4之前和/或之后。
8、本专利技术技术还涉及在产生dath的方法期间所制备的中间产物。一方面，本专利技术技术涉及一种式ii化合物：
9、
10、其中r3和r4独立地选自由i或n3组成的组。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种产生6,6'-二氨基-6,6'-脱氧-海藻糖或其盐的方法，所述方法包括：
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述中间体1A的羟基受保护的基团包括羟基受4-硝基苯磺酰基保护的基团，和/或所述中间体1B的所述卤化物包括碘化物。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其包括提供D-海藻糖衍生物，其中提供所述D-海藻糖衍生物包括用缩醛保护基团保护所述D-海藻糖的每个单糖的碳6处的伯羟基和所述D-海藻糖的每个单糖的碳4处的仲羟基，以提供中间体0A-1。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述缩醛保护基团具有式I的结构：
5.根据权利要求3或权利要求4所述的方法，其进一步包括保护所述中间体0A-1的碳2和3处的仲羟基，以提供中间体0A-2。
6.根据权利要求5所述的方法，其进一步包括去除所述缩醛保护基团，以提供所述D-海藻糖衍生物。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述受保护的胺受苄基或邻苯二甲酰基保护基团保护。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其进一步包括保护所述中间体1
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述保护所述中间体1B的碳2、3和/或4处的仲羟基是利用酯保护基团，优选地乙酸酯保护基团进行的。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其进一步包括将所述叠氮化物转化为受保护的胺，优选地转化为受乙酸酯保护的胺。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中(4)包括去除所有剩余的保护基团、使叠氮化物还原为胺或两者。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法，其进一步包括进行一次或多次纯化，其中所述纯化是在转化、替代、去除和/或保护之后进行的，其中所述纯化包括转化、替代、去除和/或保护之后的结晶。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法，其中所述方法不包括三苯甲基保护基团、甲苯磺酰基保护基团或三苯甲基和甲苯磺酰基保护基团。
14.一种式II化合物：
15.根据权利要求14所述的化合物，其中化合物是式IIA化合物：
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种产生6,6'-二氨基-6,6'-脱氧-海藻糖或其盐的方法，所述方法包括：
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述中间体1a的羟基受保护的基团包括羟基受4-硝基苯磺酰基保护的基团，和/或所述中间体1b的所述卤化物包括碘化物。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其包括提供d-海藻糖衍生物，其中提供所述d-海藻糖衍生物包括用缩醛保护基团保护所述d-海藻糖的每个单糖的碳6处的伯羟基和所述d-海藻糖的每个单糖的碳4处的仲羟基，以提供中间体0a-1。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述缩醛保护基团具有式i的结构：
5.根据权利要求3或权利要求4所述的方法，其进一步包括保护所述中间体0a-1的碳2和3处的仲羟基，以提供中间体0a-2。
6.根据权利要求5所述的方法，其进一步包括去除所述缩醛保护基团，以提供所述d-海藻糖衍生物。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述受保护的胺受苄基或邻苯二甲酰基保护基团保护。
8.根据权利要求1至7中任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·奥尔森，K·贝里曼，
申请(专利权)人：高德美控股有限公司，
类型：发明
国别省市：
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