【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物化学，更具体地说是涉及一种新型噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用。
技术介绍
1、噁唑烷酮类衍生物已经有多种化合物作为抗菌药物使用，泰地唑胺(tedizolid)是这类药物中抗菌效果比较好的一种；泰地唑胺(tedizolid)结构如下结构式iii所示，
2、
3、其磷酸酯对治疗金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株、甲氧西林敏感菌株)和各种链球菌属和粪肠球菌等革兰氏阳性细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(absssi)有较好效果。为了开发一种抗菌作用更强的噁唑烷酮类化合物，本专利技术以泰地唑胺结构为先导，合成了一系列化合物。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术提供了一种新型噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用，抑菌实验表明，这些新的化合物与泰地唑胺相比具有更强的抗菌效果。
2、为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
3、一种新型噁唑烷酮类化合物，其特征在于，具体包括以下化合物：
4、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物1)
5、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物2)
6、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合
7、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物4)
8、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-环丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物5)
9、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-环丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物6)
10、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙烯基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物7)
11、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙烯基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物8)
12、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物9)
13、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物10)
14、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟丙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物11)
15、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟丙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物12)
16、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟基氟代甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物13)
17、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟基氟代甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物14)
18、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟基-2-三氟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物15)
19、s)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟基-2-三氟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物16)
20、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟基-2-三氟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物17)
21、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟基-2-三氟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物18)
22、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物19)
23、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物20)
24、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟丙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物21)
25、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟丙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物22)
26、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟基氟代甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物23)
27、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-乙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟基氟代甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物24)
28、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟基-2-三氟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物25)
29、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟基-2-三氟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物26)
30、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物27)
31、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟乙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物28)
32、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟丙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物29)
33、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(1-羟丙基)噁唑烷-2-酮(简称化合物30)
34、(r)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟基氟代甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物31)
35、(s)-3-(3-氟-4-(6-(2-丙基-2h-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟基氟代甲基)噁唑烷-2-酮(简称化合物32)
36、(r)-3-(3-氟-4-(6-本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种新型噁唑烷酮类化合物，其特征在于，包括以下化合物：
2.根据权利要求1所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)-(2)中的溶剂为甲苯、乙醇、乙腈或水。
4.根据权利要求3所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中的催化剂选自碘化铜、双三苯基膦氯化钯、氯化钯、醋酸钯、双三叔丁基膦氯化钯、1,1'-双(二-叔丁基膦)二茂铁二氯合钯、双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯、(1,1'-双(二苯基膦)二茂铁)二氯化镍、三苯基膦氯化钌、双(乙腈)氯化钯(II)、1,4-双(二苯基膦丁烷)二氯化钯、双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯(II)、双(三苯基膦)醋酸钯、1,1'-二(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)、双(4-二甲氨基苯基二叔丁基膦)二氯化钯(II)。
5.根据权利要求4所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中的催化剂选自双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯。
6.
7.根据权利要求6所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(2)中卤代磷酸酯选自氯代磷酸二甲酯和溴代磷酸二甲酯。
8.根据权利要求7所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述结构式II化合物具体包括但不限于如下化合物：
9.根据权利要求2-8任一所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法所制备的具有结构式I化合物在制备治疗细菌感染疾病药物中的应用。
10.根据权利要求2-8任一所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法所制备的具有结构式II化合物在制备治疗细菌感染疾病药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种新型噁唑烷酮类化合物，其特征在于，包括以下化合物：
2.根据权利要求1所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)-(2)中的溶剂为甲苯、乙醇、乙腈或水。
4.根据权利要求3所述的一种新型噁唑烷酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中的催化剂选自碘化铜、双三苯基膦氯化钯、氯化钯、醋酸钯、双三叔丁基膦氯化钯、1,1'-双(二-叔丁基膦)二茂铁二氯合钯、双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯、(1,1'-双(二苯基膦)二茂铁)二氯化镍、三苯基膦氯化钌、双(乙腈)氯化钯(ii)、1,4-双(二苯基膦丁烷)二氯化钯、双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯(ii)、双(三苯基膦)醋酸钯、1,1'-二(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(ii)、双(4-二甲氨基苯基二叔丁基膦)二氯化钯(ii)。
5.根据权利要求4所述的一种新型噁唑...
【专利技术属性】
技术研发人员：李东兴，戚苏民，
申请(专利权)人：华创合成制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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