抗组胺类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及抗组胺类化合物及其制备方法和用途。具体地，涉及一类具有式Ⅰ结构的抗组胺化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法，式Ⅰ结构的抗组胺化合物及其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物及其在治疗季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹等疾病中的用途。等疾病中的用途。

【技术实现步骤摘要】
抗组胺类化合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于医药
，更确切地说，是涉及一类抗组胺化合物、其制备方法和在医药领域的用途。

技术介绍

[0002]过敏性疾病是影响人类健康的主要疾病,开发并获得药效更强、不良反应更低的抗过敏药物一直是全世界药物工作者的研究重点之一。H1受体拮抗剂是临床治疗过敏性疾病的主要药物。构效关系研究表明：H1受体拮抗剂一般由芳环区、连接段与碱性胺区域构成。根据其结构类型可大致分为乙二胺类、氨烷基醚类、丙胺类和三环类药物。H1受体拮抗剂在临床应用的过程中主要不良反应集中在中枢抑制以及心脏毒性这两个方面。前者是因为H1受体拮抗剂分子的脂溶性较高,容易透过血脑脊液屏障从而引起镇静催眠作用。后者是因为某些H1受体拮抗剂可以抑制人心肌细胞上的延迟整流钾电流钾离子通道,导致心电图QT间期延长，同时诱发尖端扭转型室性心动过速(torsadesde pointes,TdP),引发致命性心律失常。其中H1受体拮抗剂阿司咪唑与特非拉定由于心脏毒性的问题已经撤出市场。
[0003]尽管许多三环类抗组胺衍生物已被合成，其本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗组胺化合物及其药学上可接受的盐，其结构如式Ⅰ所示：其中，X1为H、碱金属、氨基酸、葡甲胺、胆碱； X2为H、碱金属、氨基酸、葡甲胺、胆碱；n1为1
‑
5的整数；n2为0
‑
3的整数。2.如权利要求l所述的抗组胺化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药用盐包括与无机/有机碱形成的盐。3.如权利要求2所述的抗组胺化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述有机碱选自氢氧化胆碱、葡甲胺或二异丙基乙基胺。4.如权利要求1所述的抗组胺化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药用盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨成，张起愿，
申请(专利权)人：华创合成制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：