一种氘代三唑类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了氘代三唑类化合物及其制备方法和用途，属于医药领域。本发的氘代三唑类化合物及其药学上可接受的盐具有较强的抑菌活性，且毒副作用更低，半衰期更长，可以克服耐用性问题及毒副作用问题，为当前抗真菌感染领域用药提供一种更优优异的方式，具有良好的开发前景。发前景。

【技术实现步骤摘要】
一种氘代三唑类化合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及一种氘代的三唑类化合物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]伏立康唑(Voriconazole)，商品名Vfend，是第二代三唑类抗真菌药物，由美国Pfizer公司研制，2002年获FDA批准正式上市。它是目前在氟康唑基础上结构改造最为成功的化合物，具有高效、低毒的特点，用于致死性深部真菌感染治疗。伏立康唑具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点，对烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉、土曲霉、构巢曲霉具有杀菌作用，对白念珠菌、克柔念珠菌、光滑念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌等均有效。伏立康唑对念珠菌的活性比氟康唑高8
‑
13倍，对新型隐球菌的活性比氟康唑高16倍，比伊曲康唑高2倍，并且对临床上难于治疗的烟曲霉菌感染具有较好疗效。
[0003]在药代动力学试验中健康志愿者无论口服还是注射给药标记的伏立康唑,通过尿液、粪便排泄分别占给药剂量的78%和23%,给药后48h内回收放射性总量的90%以上,但原型药物仅占约2%，表明伏立康唑在体内被广泛代谢，而饱和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
其中：R1选自氢、，其中n代表1～4的整数，X1为碱金属元素、1～10的碳链；R3～R6和R8～R
12
各自独立地选自氢或氘，且R3～R6和R8～R
12
中至少有一个选自氘；当R3、R4、R5同时为氘时，R6和R8～R
12
不能同时为氢；当R1为H时，R
13
选自其中，X3为氨基酸；X选自无机酸或有机酸电离生成的阴离子。3.如权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，或其前药，或其溶剂化合物，其所述化合物选自：
化合物12化合物13化合物14化合物15
化合物16化合物17化合物18化合物19
化合物20 化合物21化合物22 化合物23化合物24 化合物25。4.权利要求1
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3所述的化合物，或其药学上可接受的盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨成，张起愿，刘晓鹏，
申请(专利权)人：华创合成制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：