【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然化合物，具体而言，涉及抗肿瘤活性化合物及其制法和应用。
技术介绍
1、肿瘤是一种严重影响个人身体健康的疾病。为了治疗肿瘤，已经开发了多种不同药物。
2、然而，对于某些肿瘤，目前缺乏有效的治疗药物。此外，一些抗肿瘤药物也具有明显的毒副作用。
3、因此，本领域迫切需要开发新的具有优良疗效和/或低毒副作用的抗肿瘤活性化合物。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是为了提供新的具有优良疗效和/或低毒副作用的抗肿瘤活性化合物及其制法和应用。
2、在本专利技术的第一方面，提供了分离自算盘子属植物的活性化合物，所述活性化合物选自以下化学式所示的化合物：
3、
4、其中，
5、式(3)中，r1基团为葡萄糖-(1-3)-2-o-d-肌醇基，r2为羟基；
6、式(4)中，r1基团为葡萄糖-(1-5)-3-o-d-肌醇基，r2为羟基；
7、式(5)中，r1基团为葡萄糖-(1-3)-5-o-d-肌醇基，r2为羟基；
8、式(9)中，r基团为甲基；
9、式(10)中，r基团为醛基；
10、式(11)中，r基团为氢；
11、式(12)中，r基团为甲基。
12、在另一优选例中，所述活性化合物为式(1)、(3)、(4)或(5)所示的倍半萜类化合物。
13、在另一优选例中，所述活性化合物为式(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(
14、在另一优选例中，所述活性化合物为式(13)所示的酚酸苷类化合物。
15、在另一优选例中，所述活性化合物包括以下化学式所示的化合物：
16、
17、其中，
18、式(3)中，r1基团为葡萄糖-(1-3)-2-o-d-肌醇基，r2为羟基；
19、式(4)中，r1基团为葡萄糖-(1-5)-3-o-d-肌醇基，r2为羟基；
20、式(5)中，r1基团为葡萄糖-(1-3)-5-o-d-肌醇基，r2为羟基；
21、式(9)中，r基团为甲基；
22、式(10)中，r基团为醛基；
23、式(11)中，r基团为氢；
24、式(12)中，r基团为甲基。
25、在另一优选例中，所述活性化合物还包括以下化学式所示的化合物：
26、
27、在另一优选例中，所述化合物具有如下nmr数据：1h nmr(500mhz,cd3od)：4.00(m,h-1),1.49(m,h-2a),2.14(m,h-2b),2.84(m,h-3),1.92(m,h-4a),1.97(m,h-4b),4.27(m,h-5),2.05(m,h-6),1.94(m,h-9a),2.05(m,h-9b),3.83(m,h-10),1.79(m,h-11),3.39(dd,j＝11.4,4.8hz,h-12a),3.69(s,h-12b),3.64(d,j＝11.4hz,h-14a),3.66(d,j＝11.4hz,h-14b),0.86(d,j＝7.2hz,h-15),3.69(s,h-ome)；13c nmr(125mhz,cd3od):66.5(c-1),34.6(c-2),37.1(c-3),29.9(c-4),75.9(c-5),54.7(c-6),85.7(c-7),108.4(c-8),37.0(c-9),69.7(c-10),35.7(c-11),63.0(c-12),177.7(c-13),66.0(c-14),13.5(c-15),54.1(c-ome)。
28、在另一优选例中，所述化合物包括化学式如下的化合物：
29、
30、在本专利技术的第二方面，提供了一种本专利技术活性化合物的制备方法，包括步骤：
31、(s1)对算盘子属植物的材料进行提取，从而得到提取物；
32、(s2)对所述提取物用醚溶剂和水/醇混合溶剂进行萃取，使得活性化合物被萃取入水/醇混合溶剂相，从而得到含活性化合物的水/醇混合溶剂相；
33、(s3)对所述含活性化合物的水/醇混合溶剂相或其浓缩产物，用柱层析进行初步分离，从而得到初级分离组分；和
34、(s4)对所述初级分离组分中再次进行细分，从而得到本专利技术活性化合物。
35、在另一优选例中，所述的本专利技术活性化合物包括：如式(1)、式(3)-(13)所示的化合物、式(2)所示的化合物、或其组合。
36、在另一优选例中，所述的本专利技术活性化合物包括：如式(1a)、式(3)-(13)所示的化合物、式(2)所示的化合物、或其组合。
37、在另一优选例中，在步骤(s3)中，获得6个初级分离组分。
38、在另一优选例中，在步骤(s4)中，对所述6个初级分离组分中的第2个组分、第3个组分和第5个组分，分别进行进一步的分离，从而得到本专利技术活性化合物。
39、在另一优选例中，在步骤(s2)中，还包括：对所述的含活性化合物的水/醇混合溶剂相进行浓缩，从而获得浸膏。
40、在另一优选例中，所述算盘子属植物包括算盘子，更佳地为湖北算盘子。
41、在另一优选例中，所述算盘子属植物的材料选自下组：根、茎、叶、果或其组合。
42、在另一优选例中，所述算盘子属植物的材料为整株植物。
43、在另一优选例中，步骤(s1)中所述提取物选自下组：水提取物、c1-c3醇提取物、水/c1-c3醇混合溶剂提取物、石油醚提取物、或二氯甲烷提取物。
44、在另一优选例中，所述提取物选自下组：热水(如90至100℃)提取物、乙醇提取物、70％乙醇提取物、甲醇提取物、石油醚提取物、或二氯甲烷提取物。
45、在另一优选例中，在步骤(s2)中，包括以下子步骤：
46、(s2a)将醚类溶剂与所述提取物混合；
47、(s2b)加入醇-水混合溶剂进行萃取，并收集醇-水部的萃取物。
48、在另一优选例中，所述醇-水混合溶剂中，醇的质量百分数为10-60wt％，较佳地20-50wt％。
49、在另一优选例中，所述的醇-水混合溶剂中，醇为c1-c3醇，较佳地甲醇、乙醇、或其组合。
50、在另一优选例中，在步骤(s3)中，利用初级醚类-酯类混合溶剂，或初级烷基类-酯类混合溶剂和氯代烷类-醇类混合溶剂进行梯度洗脱。
51、在另一优选例中，所述初级醚类-酯类溶剂为石油醚和乙酸乙酯。
52、在另一优选例中，石油醚和乙酸乙酯的梯度范围为10:1-3:2；较佳地体积比为10:1、9:1和2:1；
53、在另一优选例中，初级烷基类-酯类混合溶剂为二氯甲烷-甲醇。
54、在另一优选例中，二氯甲烷-甲醇的梯度范围为10:1-3:2；本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种分离自算盘子属植物的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物选自以下化学式所示的化合物：
2.如权利要求1所述的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物为式(1)、(3)、(4)或(5)所示的倍半萜类化合物。
3.如权利要求1所述的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物包括以下化学式所示的化合物：
4.如权利要求1所述的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物还包括以下化学式所示的化合物：
5.如权利要求4所述的活性化合物，其特征在于，所述化合物具有如下NMR数据：1H NMR(500MHz,CD3OD)：4.00(m,H-1),1.49(m,H-2a),2.14(m,H-2b),2.84(m,H-3),1.92(m,H-4a),1.97(m,H-4b),4.27(m,H-5),2.05(m,H-6),1.94(m,H-9a),2.05(m,H-9b),3.83(m,H-10),1.79(m,H-11),3.39(dd,J＝11.4,4.8Hz,H-12a),3.69(s,H-12b),3.64(d,J＝11.4Hz,H-14a)
6.如权利要求5所述的活性化合物，其特征在于，所述化合物包括化学式如下的化合物：
7.一种如权利要求1所述的活性化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述算盘子属植物包括算盘子，更佳地为湖北算盘子。
9.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有：(a)如权利要求1所述的活性化合物；和(b)药学上可接受的载体。
10.一种如权利要求1所述的活性化合物的用途，其特征在于，用于制备抗肿瘤药物。
...【技术特征摘要】
1.一种分离自算盘子属植物的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物选自以下化学式所示的化合物：
2.如权利要求1所述的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物为式(1)、(3)、(4)或(5)所示的倍半萜类化合物。
3.如权利要求1所述的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物包括以下化学式所示的化合物：
4.如权利要求1所述的活性化合物，其特征在于，所述活性化合物还包括以下化学式所示的化合物：
5.如权利要求4所述的活性化合物，其特征在于，所述化合物具有如下nmr数据：1h nmr(500mhz,cd3od)：4.00(m,h-1),1.49(m,h-2a),2.14(m,h-2b),2.84(m,h-3),1.92(m,h-4a),1.97(m,h-4b),4.27(m,h-5),2.05(m,h-6),1.94(m,h-9a),2.05(m,h-9b),3.83(m,h-10),1.79(m,h-11),3.39(dd,j＝11.4,4.8hz,h-12a),3.69(s,h-12b),3.64(d,j＝11.4hz,h-14a),3.6...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘静宇，高瑞希，徐旋，孙浩，
申请(专利权)人：中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心，
类型：发明
国别省市：
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