SN38-脂肪醇前药及其自组装纳米粒和应用制造技术

一种SN38‑脂肪醇前药及其自组装纳米粒和应用，属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及一种7‑乙基‑10‑羟基喜树碱前药抗肿瘤制剂，具体涉及SN38‑脂肪醇前药及其包含该前药的自组装纳米粒的构建，以及其作为药物递送系统在制备抗肿瘤药物中的应用。SN38‑脂肪醇前药或其药学上可接受的盐，其结构通式(I)如下：其中，n、R、X如权利要求书和说明书所述。本发明专利技术的SN38‑脂肪醇前药可以自组装成纳米粒，能有效提高疗效，降低其毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及一种sn38-脂肪醇前药及其自组装纳米粒和应用，具体涉及sn38-脂肪醇前药及其包含该前药的自组装纳米粒的构建，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

1、近年来恶性肿瘤的发病率逐渐升高，严重威胁着人类的健康。化疗是癌症治疗中最有效的策略之一。喜树碱(camptothecin,cpt)属于生物碱类抗肿瘤药物，作用于dna拓扑异构酶，可选择性杀伤增殖期肿瘤细胞。研究发现，在喜树碱母环的10位引入羟基，可以使喜树碱的抗肿瘤活性提高20倍，在7位添加位阻可以提高血液稳定性，因此喜树碱的衍生物7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,sn38)，成为喜树碱类抗肿瘤药物开发的热点。然而喜树碱类药物水溶性极差、同时会引发严重的不良反应，如骨髓抑制、腹泻、呕吐、血尿，这些问题都限制了喜树碱类药物的临床应用。

2、前药是通过化学结构修饰后，得到体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效，前药策略是提高化疗药物递送效率的有效方法。市售制剂开本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.结构通式(I)所示的SN38-脂肪醇前药或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的SN38-脂肪醇前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，当R为支链的C3-C30烃基时，支链选自C1-C18烷基、C2-C18烯基或C2-C18炔基中的一种或多种；

3.根据权利要求1所述的SN38-脂肪醇前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的SN38-脂肪醇前药中的脂肪醇为支链脂肪醇时，所述的支链脂肪醇为2-己基-辛醇、1-庚基-辛醇、2-己基-癸醇、1-丁基-十二醇、1-庚基-壬醇、1-辛基-壬醇、2-辛基-癸醇、2-庚基-十一醇、1-壬基-癸醇、2-辛基-十二醇、...

【技术特征摘要】

1.结构通式(i)所示的sn38-脂肪醇前药或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的sn38-脂肪醇前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，当r为支链的c3-c30烃基时，支链选自c1-c18烷基、c2-c18烯基或c2-c18炔基中的一种或多种；

3.根据权利要求1所述的sn38-脂肪醇前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的sn38-脂肪醇前药中的脂肪醇为支链脂肪醇时，所述的支链脂肪醇为2-己基-辛醇、1-庚基-辛醇、2-己基-癸醇、1-丁基-十二醇、1-庚基-壬醇、1-辛基-壬醇、2-辛基-癸醇、2-庚基-十一醇、1-壬基-癸醇、2-辛基-十二醇、2-癸基-十四醇、2-十二烷基-十四醇、8-十五醇、9-十七醇、10-十九醇或11-二十一醇中的一种。

4.根据权利要求1所述的sn38-脂肪醇前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的sn38-脂肪醇前药中的sn38与脂肪醇通过二元酸为连接链连接，所述的二元酸为单硫代二元酸、单硒代二元酸、二硫代二元酸或二硒代二元酸，其中，所述的单硫代二元酸为单硫代二乙酸、单硫代二丙酸或单硫代二丁酸；所述的单硒代二元酸为单硒代二乙酸、单硒代二丙酸或单硒代二丁酸；所述的二硫代二元酸为2,2'-二硫代二乙酸、3,3'-二硫代二丙酸或4,4'-二硫代二丁酸；所述的二硒代二元酸为2,2'-二硒...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙丙军，李冠廷，孙一鑫，刘翠云，郑顺哲，傅树文，刘钿，王硕，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：