一种防治老年痴呆症的药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种预防和／或治疗老年痴呆症的药物组合物。该组合物是由下述质量份的原料组成：金丝桃苷１０－４０、淫羊藿苷２０－８０和五味子乙素５－２０。试验证明：经过大鼠定位航行及空间探索实验，本发明专利技术的药物组合物可以提高ＡＤ（阿尔茨海默病）模型大鼠的空间学习记忆能力－－缩短其逃避潜伏期和搜索距离且显著增加空间探索实验中原平台所在象限搜索时间和距离占总时间和距离的百分比。因此表明该提取物组合物可用于预防或治疗老年痴呆症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于防治老年痴呆症的药物组合物。
技术介绍
随着全世界向老龄社会进入步伐的不断加快，各种神经退行性老年疾病，如轻度 认知障碍、老年痴呆等疾病已经成为威胁人类晚年健康，降低老年人生活质量的重要危险 因素，给社会及家庭带来了严重的经济负担和沉重的精神压力。因此，开发改善认知功能障 碍，治疗老年痴呆症的药物成为全球各国医疗工作者的研究重点，受到中西方医学界的高 度重视。西方医药界研究抗轻度认知障碍及以阿尔茨海默病为主的老年痴呆药物的思路 主要围绕四抗(抗炎、抗氧化、抗胆固醇、抗淀粉样蛋白)和两拟(拟胆碱和拟谷氨酸) 来进行，目前美国食品药品管理局批准的治疗阿尔茨海默病(AD)的药物包括他克林、多奈 哌齐、利凡斯的明、加兰他敏和美金刚等，这些药物虽能短期内改善痴呆患者的症状，但不 能延缓疾病的发展，并且其中有些药物对肝脏还具有较强的毒副作用，目前几乎不使用，有 些药物价格昂贵，患者及其家属难以承受，因此，急需要开发有良好疗效，副作用少，且价格 便宜的新型药物。现代医学中的轻度认知功能障碍、老年痴呆等类疾病大概涵盖于传统中医中“痴 呆”、“善忘”、“郁证”、“颤震”、“颤证”、“振掉”等衰老性疾病范畴。概“夫精者，生之本也”(《素 问 金匮真言论》)，因此，中医认为肾中精气充足与否是决定人体是否衰老的主要条件。而 “痴呆”、“善忘”等类的衰老性疾病，多因肾精亏损，脑髓虚空成病，因此多采取补肾益精法 进行治疗。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种预防和/或治疗老年痴呆症的药物组合物。本专利技术所提供的药物组合物，由下述质量份的原料组成金丝桃苷10-40、淫羊藿 苷20-80和五味子乙素5-20。本专利技术的药物组合物可进一步由下述质量份的原料组成金丝桃苷18-23、淫羊 藿苷35-42和五味子乙素8-12。本专利技术中所用的原料金丝桃苷，又名槲皮素-3-0-β-D-吡喃半乳糖苷，属于黄酮 醇苷类化合物，其化学结构式如式1所示。该化合物广泛存在于各种植物体内，如金丝桃 科、蔷薇科、桔梗科、唇形科、杜鹃花科、葵科、藤黄科、豆科以及卫矛科等的果实与全草中， 故可从植物中提取得到，如从菟丝子中提取得到金丝桃苷。也可按照现有技术中公开的方 法合成得到，或通过商业途径获得。<formula>formula see original document page 4</formula>本专利技术中所用的原料淫羊藿苷，其化学结构式如式2所示。该化合物广泛 存在于小檗科植物淫羊藿(Epimedium grandif lorum Morr.)的茎叶，朝鲜淫羊藿 (E. koreanumNakai)，心叶淫羊藿(E. brevicornum Maxim.)等植物中，故可从上述植物中提取得到。也可按照现有技术中公开的方法合成得到，或通过商业途径获得。<formula>formula see original document page 4</formula>本专利技术中所用的原料五味子乙素，其化学结构式如式3所示。该化合物可从五味 子中提取的得到，也可按照现有技术中公开的方法合成得到，或通过商业途径获得。<formula>formula see original document page 4</formula>本专利技术的再一个目的是提供所述药物组合物的应用。本专利技术所提供的药物组合物的应用是该组合物在制备预防和/或治疗老年痴呆 症药物中的应用或在制备改善认知功能障碍药物中的应用。所述老年痴呆症具体可为阿尔 茨海默病。同时，以本专利技术所提供的药物组合物为活性成分制成的预防和/或治疗老年痴呆 症的药物以及改善认知功能障碍药物也属于本专利技术的保护范围。所述药物可通过口服、外用、注射、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如 肌肉、皮内、皮下、静脉或粘膜组织；或是被其它物质混合或包裹后导入机体。需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体及润滑剂等。该药物可以制成药学上可接受的任何剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、丸 齐U、微丸、散剂、滴丸剂、汤剂、糖浆剂、合剂、煎膏剂和浸膏剂等。上述各种剂型的药物均可 以按照中药制剂的常规方法制备。上述预防和/或治疗老年痴呆症的药物的使用剂量和使用方法取决于诸多因素， 包括患者的年龄、体重、性别、自然健康状况、营养状况、化合物的活性强度、服用时间、代谢 速率、病证的严重程度以及诊治医师的主观判断。本领域的技术人员根据上述因素可以容 易地决定药物组合物使用剂量和使用方法。试验证明经过大鼠定位航行及空间探索实验，本专利技术的总黄酮和总多糖组合物 组可以提高AD(阿尔茨海默病)模型大鼠的空间学习记忆能力一缩短其逃避潜伏期和搜 索距离且显著增加空间探索实验中原平台所在象限搜索时间和距离占总时间和距离的百 分比。进而表明本专利技术的药物组合物可用于治疗老年痴呆症，尤其治疗老年痴呆症前期 (如阿尔茨海默痴呆前期)，改善患者认知功能障碍，延缓患者大脑萎缩的发展，提高患者 记忆力，尤其是肾虚精亏型痴呆前期患者，补肾益精生髓为该药物组合物的最大特点。具体实施例方式下面通过具体实施例对本专利技术进行说明，但本专利技术并不局限于此。下述实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法；所述试剂和生物材 料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。下述实施例中所用的原料来源如下淫羊藿苷天津一方科技有限公司，BBT00838金丝桃苷天津一方科技有限公司，BBT00398五味子乙素中国药品生物制品检定所，110765-200205。实施例1、制备药物组合物的胶囊剂按照下述质量份称取各原料金丝桃苷20、淫羊藿苷40、五味子乙素10 ；将上述药 物混合后按照常规的胶囊剂的制备工艺加入常规辅料制成。实施例2、制备药物组合物的片剂按照下述质量份称取各原料金丝桃苷40、淫羊藿苷20、五味子乙素15 ；将上述药 物混合后按照常规的片剂的制备工艺加入常规辅料制成。实施例3、制备药物组合物的胶囊剂按照下述质量份称取各原料金丝桃苷10、淫羊藿苷80、五味子乙素5 ；将上述药 物混合后按照常规的胶囊剂的制备工艺加入常规辅料制成。实施例4、制备药物组合物的口服液按照下述质量份称取各原料金丝桃苷20、淫羊藿苷80、五味子乙素20 ；将上述药 物混合后按照常规的口服液的制备工艺加入常规辅料制成。实施例5、本专利技术的药物组合物对于痴呆大鼠学习记忆能力的影响1、材料1. 1动物SD雄性大鼠(SPF等级)，体重285 315g，由中国军事医学科学院科学实验动物中心提供(许可证号SCXK-军-2007-004)。1.2试剂药物1)试验药物按金丝桃苷、淫羊藿苷、五味子乙素以质量比 20 40 10的比例配伍得组合物A ；按金丝桃苷、淫羊藿苷、五味子乙素以质量比 20 40 0.4的比例配伍得组合物B ;2)阳性对照药选用石杉碱甲片，河南太龙药业产品， 批号H10940156 ；3)Αβ25_35购自Sigma公司，无菌生理盐水溶解配制成5 μ g/ml，37°C老化 7天，-20°C保存本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种预防和／或治疗老年痴呆症的药物组合物，由下述质量份的原料组成：金丝桃苷１０－４０、淫羊藿苷２０－８０和五味子乙素５－２０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王学美，黎巍威，李娌，曾克武，富宏，杨金霞，张泰，刘庚信，
申请(专利权)人：北京大学第一医院，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]