System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 吲唑酰肼类化合物及其在制备治疗癌症的药物中的用途制造技术_技高网

吲唑酰肼类化合物及其在制备治疗癌症的药物中的用途制造技术

技术编号:41378780 阅读:5 留言:0更新日期:2024-05-20 10:21
本发明专利技术提供了一种吲唑酰肼类化合物,其具有取代的吡啶基团。另一方面,本发明专利技术还提供了上述吲唑酰肼类化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。再一方面,本发明专利技术还提供了一种药物组合物,所述药物组合物含有有效成分和辅料,所述有效成分含有如上所述的吲唑酰肼类化合物。通过上述技术方案,本发明专利技术提供的吲唑酰肼类化合物对肿瘤的抑制效果更加优益且安全性更好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域,具体地,涉及一种吲唑酰肼类化合物及其在制备治疗癌症的药物中的用途


技术介绍

1、吲唑酰肼类化合物是指r’conhnhr”所示的化合物,其中r’为吲唑基,r”为取代基团。吲唑酰肼类化合物中的部分成员可能具有作为药物的前景。

2、例如,wo2013162469a1公开了吲唑酰肼类化合物的部分成员能够通过微管去稳定化和诱导凋亡而选择性地靶向癌细胞。

3、又例如,cn113101287a公开了吲唑酰肼类化合物的部分成员在制备抗肿瘤血管新生药物中的用途。

4、再例如,cn112939868a公开了吲唑酰肼类化合物的部分成员对整合素avβ3受体具有较好抑制作用及其在制备肿瘤药物中的应用。

5、但是,已有的吲唑酰肼类化合物对于肿瘤的抑制效果以及安全性仍然需要进一步提高。


技术实现思路

1、本专利技术的目的是进一步提高吲唑酰肼类化合物对于肿瘤的抑制效果以及安全性。

2、为了实现上述目的,一方面,本专利技术提供了一种吲唑酰肼类化合物,其特征在于,所述吲唑酰肼类化合物如式a所示;

3、式a:

4、式a中,r1为具有1-4个取代基的吡啶基;所述取代基为c1-c4的直链烷基、c3-c6的环烷基、c2-c4的直链烯基、c2-c4的直链炔基、c1-c4的烷氧基、c1-c4的卤代烷基、c1-c4的卤代烷氧基、硝基、羟基、卤素原子、氰基或氨基。

5、另一方面,本专利技术还提供了上述吲唑酰肼类化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。

6、再一方面,本专利技术还提供了一种药物组合物,所述药物组合物含有有效成分和辅料,所述有效成分含有如上所述的吲唑酰肼类化合物。

7、通过上述技术方案,本专利技术提供的吲唑酰肼类化合物对肿瘤的抑制效果更加优益且安全性更好。

8、本专利技术的其他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吲唑酰肼类化合物,其特征在于,所述吲唑酰肼类化合物如式A所示:

2.根据权利要求1所述的吲唑酰肼类化合物,其中,所述吲唑酰肼类化合物如式A-1、式A-2或式A-3所示:

3.根据权利要求2所述的吲唑酰肼类化合物,其中,式A-1、式A-2和式A-3中,n为2,R2中的一个为羟基且另一个为甲氧基。

4.根据权利要求2所述的吲唑酰肼类化合物,其中,式A-1、式A-2和式A-3中,n为1,R2为甲基。

5.根据权利要求1所述的吲唑酰肼类化合物,其中,所述吲唑酰肼类化合物如式1或式2所示

6.权利要求1-5中任意一项所述的吲唑酰肼类化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。

7.根据权利要求6所的用途,其中,所述肿瘤为膀胱癌、脑癌、乳腺癌、口腔癌、咽喉癌、肠癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、胃癌或子宫癌。

8.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有有效成分和辅料,所述有效成分含有权利要求1-5中任意一项所述的吲唑酰肼类化合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其中,所述吲唑酰肼类化合物的含量为0.005-100μM。

10.根据权利要求8所述的药物组合物,其中,所述辅料包括羧甲基纤维素、二甲基亚砜和吐温-80中的至少一种。

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【技术特征摘要】

1.一种吲唑酰肼类化合物,其特征在于,所述吲唑酰肼类化合物如式a所示:

2.根据权利要求1所述的吲唑酰肼类化合物,其中,所述吲唑酰肼类化合物如式a-1、式a-2或式a-3所示:

3.根据权利要求2所述的吲唑酰肼类化合物,其中,式a-1、式a-2和式a-3中,n为2,r2中的一个为羟基且另一个为甲氧基。

4.根据权利要求2所述的吲唑酰肼类化合物,其中,式a-1、式a-2和式a-3中,n为1,r2为甲基。

5.根据权利要求1所述的吲唑酰肼类化合物,其中,所述吲唑酰肼类化合物如式1或式2所示

6.权利要求1-5中任...

【专利技术属性】
技术研发人员:崔一民庞晓丛谷延伦孙晓娇董秉琪宋颂刘海涛何旭
申请(专利权)人:北京大学第一医院
类型:发明
国别省市:

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