一种含有庆大霉素和冰片的组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种含有庆大霉素和冰片的组合物及其应用。本发明专利技术组合物中，包含庆大霉素和冰片，其重量份数比为１∶１～１∶１５０。本发明专利技术将庆大霉素和冰片结合起来，使二者发挥协同作用，在等同的抗菌效果下，所用的药物的量大大降低，本发明专利技术组合物用于制备治疗抑菌药或抗菌药时，对一些已经产生耐药性的菌种也具备明显的抑菌杀菌作用，疗效显著，拓宽了庆大霉素的运用范围，适合临床广泛使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物组合物领域，具体涉及一种含有庆大霉素和冰片的组合物及其应用。
技术介绍
庆大霉素的分子式C21H43N5O7，结构式如式(I) 冰片，又称龙脑或2-莰醇名称为1，7，7-三甲基-二环庚-2-醇，分子式C10H18O，结构式如式(II) 冰片是一种芳香开窍药，具有抗细菌、抗病毒、抗炎镇痛的作用，另外，冰片对其他药物有促进吸收、影响分布，抑制代谢的作用，有利于减少用药量，延长药物作用时间，从而提高药物疗效。冰片被认为具有“芳香走帘，引药上行”，“独行则势弱，佐使则有功”的作用，目前已有研究表明冰片可以提高血脑屏障通透性，促进某些药物进入大脑的量。冰片对葡萄球菌、链球菌，肺炎双球菌、大肠杆菌等有抑制作用。对部分致病性皮肤真菌亦有明显抑制作用。此外，0.5％冰片可抑菌，有温和的防腐作用。 所谓细菌的耐药性，是指细菌多次与药物接触后，对药物的敏感性减少甚至消失，致使药物对耐药菌的药效降低甚至失效。同自然界其他生物一样，细菌的基因也在进化中随机发生突变，对抗生素敏感的细菌被杀死了，而基因突变后不敏感的细菌则可能存活下来，存活下来的细菌成为变异的品种。如绿脓杆菌可以改变细胞膜的通透性，阻止青霉素类药物的进入；结核杆菌通过改变体内蛋白质结构阻止抗生素与其结合；更有甚者，有的革兰氏阴性菌可以主动出击，用水解酶水解掉青霉素和头孢菌素类药物。长久以来，细菌的耐药性并未引起足够的重视，人们相信现有药物对付耐药菌已经是绰绰有余。滥用抗生素是耐药菌大量出现的主要原因。在我国，滥用抗生素的情况也十分普遍，因此我国的耐药菌问题已变得十分突出，耐药菌引起的医院内感染人数，已占到住院人数的30％左右，解决细菌耐药性问题已经是当务之急。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有抗菌药物中存在的无法对抗耐药菌的问题，提供一种提高耐药菌的敏感性的含有庆大霉素和冰片的组合物。 本专利技术另一目的在于提供上述含有庆大霉素和冰片的组合物的应用。 本专利技术上述目的通过以下技术方案予以实现 一种含有庆大霉素和冰片的组合物，包含庆大霉素和冰片，其质量份数比为1∶1～1∶150，优选为1∶30。 更进一步地，本专利技术组合物还可以包含药学上可接受的载体和/或药学上可接受的辅助物质。 本专利技术组合物可以用于制备抗菌药或抑菌药。 本专利技术组合物用于制备抗菌药或抑菌药时，可以与通用的辅料混合制备成各种剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂、缓释剂、注射剂等。 与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果 本专利技术含有庆大霉素和冰片的组合物中，由于庆大霉素具有良好的抗菌活性，但是对于某些已经产生耐药酶的菌株，其MIC值提高；而冰片只有在高浓度(0.5~1wt％)时对葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、大肠杆菌等有抑制作用，对部分致病性皮肤真菌亦有明显抑制作用。本专利技术将常用抗生素与冰片结合起来，在一定的比例范围内，两者能够起到协同结合的相互作用，混合后的组合物不改变常用抗生素原有的抗菌活性，而且其MIC值有了数量级的下降，这大大改善了常用抗生素耐药的现象，应用前景广阔。 具体实施例方式 以下结合实施例来进一步解释本专利技术，但实施例并不对本专利技术做任何形式的限定。 实施例 试管二倍稀释法测定MIC试验 单纯冰片组 取灭菌试管，向管1中加入LB培养基7.2mL，然后加入0.8mL冰片药液，用2倍稀释法从管1中取出4mL混合液，放置装有4mL LB培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4mL，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1ml，摇匀。 阳性对照组 取灭菌试管，向管1中加入LB培养基7.2mL，然后加入0.8mL庆大霉素药液，用2倍稀释法从管1中取出4mL混合液，放置装有4mL LB培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4mL，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1ml，摇匀。 冰片混合抗生素组 取灭菌试管，向管1中加入LB培养基7.2mL，然后加入0.8mL庆大霉素冰片混合药液，用2倍稀释法从管1中取出4mL混合液，放置装有4mL LB培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4mL，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1mL，摇匀。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.2mL，摇匀。 阴性对照组 取1试管不含药物的营养肉汤试管中加入0.1mL菌悬液，作为阴性对照组。 于37℃将上述4组试管培养24h后观察。结果，用肉眼逐一观察，当无细菌生长时，试管内容物清澈透明，而有细菌生长则试管内容物呈浑浊状态，以无细菌生长的药物最小稀释度即为MIC。重复上述试验3次，取3次试验中2次以上相同的值。 用同样的方法处理不同的菌液，记录结果。 判定标准 MIC值判断经35℃培养24h后用视觉法判定终点。与阴性对照组比较，生长完全抑制，培养基清亮所对应的最低药物浓度为MIC值。若药物本身浑浊，而肉眼无法观察时，可进行营养平皿接种培养或涂片染色镜检结果。 FIC指数的计算 结果判定FIC指数＜0.5为协同作用；0.5~1为累加作用；1~2为无关作用；＞2为拮抗作用。 表1冰片庆大霉素混合物的协同抗菌作用 由表1可见，针对菌株，使用了组合制剂后庆大霉素的用量大大的降低。同样在使用组合制剂后，冰片的使用量也大大的降低，可以认为这种组合制剂中具备抗生素的协同作用。权利要求1.一种含有庆大霉素和冰片的组合物，其特征在于包含庆大霉素和冰片，质量份数比为1∶1～1∶150。2.根据权利要求1所述的含有庆大霉素和冰片的组合物，其特征在于所述庆大霉素和冰片的质量份数比为1∶30。3.根据权利要求1所述的含有庆大霉素和冰片的组合物，其特征在于所述组合物还包含药学上可接受的载体或辅助物质。4.权利要求1~3中任意一条权利要求所述的含有庆大霉素和冰片的组合物在制备抗菌药物中的应用。5.权利要求1~3中任意一条权利要求所述的含有庆大霉素和冰片的组合物在制备抑菌药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种含有庆大霉素和冰片的组合物及其应用。本专利技术组合物中，包含庆大霉素和冰片，其重量份数比为1∶1～1∶150。本专利技术将庆大霉素和冰片结合起来，使二者发挥协同作用，在等同的抗菌效果下，所用的药物的量大大降低，本专利技术组合物用于制备治疗抑菌药或抗菌药时，对一些已经产生耐药性的菌种也具备明显的抑菌杀菌作用，疗效显著，拓宽了庆大霉素的运用范围，适合临床广泛使用。文档编号A61K31/045GK101816669SQ201010160549公开日2010年9月1日 申请日期2010年4月23日 优先权日2010年4月23日专利技术者李明亚, 冼嘉雯 申请人:广东药学院本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有庆大霉素和冰片的组合物，其特征在于包含庆大霉素和冰片，质量份数比为１∶１～１∶１５０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李明亚，冼嘉雯，
申请(专利权)人：广东药学院，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]