含木糖醇的抗龋口腔护理组合物制造技术

一种口腔护理组合物，包含木糖醇和预防龋齿的可溶于水的钙盐，其中所述木糖醇和所述钙盐以至少１０∶１的重量比存在。还提供治疗和预防龋齿的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含木糖醇的抗龋口腔护理组合物引言 本专利技术涉及口腔护理组合物，特别是用于防龋。 龋齿由某些细菌包括变异链球菌(以下称S. mutans) 产生的酸所引起。S. mutans由可发酵糖产生发粘的粘性葡聚糖和果 聚糖，特别是蔗糖，其促进细菌粘附口腔表面。S. mutans可含在牙 斑中，牙斑是由牙齿周围多糖基质中的细菌复合物块形成的软物质。 含高比例S. mutans的生龋斑通常可含每mg湿重2xl()8细菌，并可迅速转化可发酵糖(例如，蔗糖、葡萄糖或果糖)产生足够的酸来降低 牙菌斑的pH至5. 5或更低。 釉质的脱矿在低pH的口腔环境中发生，因为羟磷灰石从 牙齿的釉质中的溶出和羟磷灰石由自然存在于唾液中的物质在牙齿 上或牙齿内的形成之间的自然平衡被破坏。尽管唾液能降低口腔环境 的酸性并且为牙釉质提供持续的钩和磷酸盐源(这易于使釉质再矿化 并抑制或逆转生龋过程)，但一旦酸侵蚀导致脱矿质的充分发展，发 育完全的龋损伤将发展。至于其它论述，参见美国专利6,136,298, 2000年10月24日授权给Gaffar等；美国专利5， 378， 131 ， 1995年 1月3日授权给Greenberg;和美国专利5, 089， 255 ， 1992年2月18 日授权给Gaffar等。 因此，目前正需要提供抗生龋的口腔护理组合物。提供 一种预防生龋病症和使脱矿釉质再矿化的口腔护理组合物将是合乎 需要的。专利技术概述 本专利技术涉及包含木糖醇和可溶于水的4丐盐的口腔护理组合物，其中木糖醇和钙盐以至少约10: 1的重量比存在。 本专利技术还提供预防或治疗龋齿的方法，其包括将安全有 效量的口腔护理组合物施用于受试体的口腔，所述组合物包含木糖醇和可溶于水的钓盐，其中木糖醇和4丐盐以至少约10: 1的重量比存在。 已经发现本专利技术的组合物和方法提供优于本领域已知的抗龋组合物的优点。这类优点包括提供使脱矿质的牙齿表面再矿化的 高效口腔护理组合物。本专利技术的其它应用、益处和实施方案根据本文 中的说明书是显而易见的。详细说明 以下优选的实施方案的描述本质上仅仅是示例性的，决 不用来限制本专利技术、其应用或运用。 在阅读本文中描述的本专利技术的说明时必须要考虑以下定 义和非限制性指导原则。本文中所用的标题(如"引言"和"概述")和小标题(如"组合物"和"方法")只用于本
技术实现思路
主题的总体 组织，而不是用于限制本专利技术的内容或其任何方面。尤其，"引言" 中公开的主题可包括本专利技术范围内技术的多个方面，可不构成对现有 技术的列举。"概述"中公开的主题不是本专利技术全部范围或其任何实 施方案的详尽或完全的公开。为了方便而言在该说明部分中对具有特 定应用(例如，为"系统"或"载体")的物质进行分类或论述，并本文中的分类起作用。 -说明以及具体的实施例，描述本专利技术的实施方案时，仅 仅是为了说明而不是用于限制本专利技术的范围。此外，具有所述特征的 多个实施方案的列举并不旨在排除具有其它特征的其它实施方案、或包括所述特征不同的组合的其它实施方案。提供具体的实施例是为了 举例说明如何制备和使用本专利技术的组合物和方法，除非另外明确说 明，否则并不表示所给的本专利技术的实施方案，已经或还没有，制备或试验。0014] 本文中使用的词语"优选"和"优选地"在某种情况下是 指提供某些益处的本专利技术的实施方案。不过，在相同的情况或其它情 况下，也可以优选其它实施方案。此外， 一个或多个优选的实施方案 的列举并不意味其它实施方案不中用，而且并不旨在将其它实施方案 排除在本专利技术的范围之外。 本文中使用的词语"包括，"及其变化形式旨在非限制， 使得列出对象的叙述将不排除也可用于本专利技术的物质、组合物、装置 以及方法中的其它类似的对象。 木糖醇为非生龋性碳水化合物，具有多种用途，包括但 不限于非生龋甜味剂、保湿剂和抗龋剂。尽管不打算受任何特定理论 的束缚，木糖醇似乎在S. mutans发酵性碳水化合物的代谢中产生干 扰，从而降低牙菌斑形成和减少斑点粘附于表膜。还有，在代谢木糖 醇时，有毒代谢物木糖醇-5-磷酸盐在S. mutans细胞内形成，这可 能干扰糖酵解能量产生并还可能涉及耗能的无效循环。耗能循环杀死 S. mutans,这导致龋减少。木糖醇可作为抗龋剂以约5%至约20%重 量、优选约8%至约15%重量存在于组合物中。可溶于水的钙 盐 可溶于水的4丐盐包括氯化4丐、乙酸钓、丁酸4丐、柠檬酸 4丐、乳酸钓、水杨酸钓和甘油磷酸钓。优选地，该盐易溶解并保持溶 于水中。优选的钙盐为甘油磷酸钙(CGP)。尽管不打算受任何特定 的理论的束縛，但认为CGP减少牙釉质的脱矿质和/或增加牙釉质的 再矿化。在由牙菌斑中的高浓度S. mutans所引起的低pH下，加入 4丐和磷酸盐离子能提供使羟磷灰石平衡向再矿化转移的緩冲液。CGP 的其它益处包括能够在低至5的pH水平下启动再矿化和能够直接与 釉质表面直4妻结合。-乙基]-N-十二烷基-二乙基氟化铵，N-羧曱基N-cicosyl-二曱基氟化铵，奥拉氟(olaflur) (N'-十八烷基-三亚甲二胺-N，N，N，-三(2-乙醇)-二氢氟化物)，甜菜碱氢氟化物，肌氨酸氟化亚锡，丙氨酸氟化亚锡，甘氨酸氟化钾，肌氨酸氟化钾，甘氨酸氢氟化物，赖氨酸氢氟化物，丙氨酸氢氟化物，甜菜碱氟化锆 及其混合物。氟化物提供剂存在的量足以递送约200 ppm至3000 ppm 氟化物离子，优选约800至约1500 ppm氟化物离子。氟化物提供剂 可以约0. 001%至约3%重量存在于组合物中。 本文中所用的，"口腔可接受的载体"指安全用于本发 明组合物的物质或物质组合，具有合理的益处/风险比，木糖醇和可 溶于水的4丐盐可结合，同时保持显著的效力。优选地，载体基本上不 降低本专利技术组合物的活性物质的效力。具体的载体成分的选择依赖于 所需产品形式，包括洁牙剂、清洗剂、凝胶、涂剂(paint)、牙膏、 牙粉、防病糊剂、锭剂和树胶(gum)。 本文中所提及的术语"口腔"指嘴唇到会厌的腔。口腔 包括"硬组织"和"软组织"，其中硬组织包括诸如该牙齿和牙周支撑物等的组织，软组织包括诸如齿龈、舌、口腔表面等的组织。在本申 请范围内，"口腔表面，，包括口腔的硬和软组织。 在多个实施方案中，用于制备口腔护理组合物的口腔可 接受的载体为水性的。如本领域技术人员认识到的，本专利技术的口腔用 组合物任选地包括其它物质，例如抗龋剂，包括已描述的氟化物提供 剂，脱敏剂，粘度调节剂，稀释剂，表面活性试剂，如表面活性剂，乳化剂和泡沫调节剂，pH调节剂，研磨剂，保湿剂，口感剂，甜味剂，调味剂，色素，防腐剂，及其组合。应理解尽管以上类别的每一种物 质的一般属性可能不同，但可能有一些共同的属性，任何给定的物质 可用于在两种或更多的此类的物质内的多种目的。优选地，选择与组 合物的其它成分相容的载体物质。 口腔清洗剂 本专利技术的含水口腔用组合物如口腔清洗剂用优选含保湿 剂的水性媒介物制备。保湿剂可以是保湿剂的混合物，如甘油和山梨 醇，和多元醇如丙二醇、丁二醇、己二醇，以及聚乙二醇。保湿剂含 量在约5°/。至约40%重量、优选约10%至约30%重量的范围之内。 用于本专利技术实施方案中的表面活性剂包括阴离子、非离 子和两性离子表面活性剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
口腔护理组合物，包括木糖醇和可溶于水的钙盐，其中所述木糖醇和所述钙盐以至少约１０∶１的重量比存在。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：RS罗宾逊，DP穆斯克尔，RJ苏利范，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]