抗龋齿组合物制造技术

本发明专利技术涉及具有抗龋优点的口含和可食用组合物。在这些组合物中的主要活性成分是一种选自包括西斯达亭Ｓ、西斯达亭ＳＡ、西斯达亭ＳＮ及其混合物的蛋白质，这种蛋白质属于唾液蛋白质。其中还包括该蛋白质的片段，这些片段可以用来代替整个蛋白质。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本文是1992年12月30日提出的申请号为998214的专利申请的部分继续申请。本专利技术涉及口含和可食用组合物，其中包含某些唾液蛋白质或其一部分片段从而起到一定的抗龋作用。虽然加了氟化物的水和氟化物牙膏已经在很大程度上降低了龋齿的发病率，但是龋齿仍旧是一个问题。然而，在发展不含氟化物或氟离子浓度很低而其减少龋齿的能力反而增强的产品方面却仍饶有兴趣。虽然发展和销售能减少龋齿而不依靠含高氟离子量产品的兴趣很大，但在这方面成功的报导还是不多的。其中之一就是在1989年12月6日授与Unilever的欧洲专利第344832A1号中公开的使用磷酸肽的报告。本专利技术人惊奇地发现含有一定量唾液蛋白质或其部分片段的口含和可食用组合物对于某些有发展成龋齿倾向的人可以减少其龋齿的发生。虽然不希望受理论的约束，但西斯达亭(cystatin)的抗龋功效很可能是由于它们的减小产生酸的惊奇能力，而这种酸正是助长龋齿的发生的原因之一。因此本专利技术的一个目的是提供口含和可食用组合物，它们含有西斯达亭S或西斯达亭SA或西斯达亭SN或它们的混合物或它们的片段。本专利技术的另一个目的是提供通过使用这种组合物以减少龋齿的方法。这些和其它的目的从下面的详细描述中可以更加明确。除非另有指定，本文中所用的百分率和比值都是指重量而言，而所有的测量，除非另有指定，都是在25℃时进行的。本专利技术组合物包括在一个适当的口含或可食的载体上的有效量的西斯达亭S、西斯达亭SA、西斯达亭SN或它们的混合物或它们的一个片段。本专利技术还包括有效量的这里所描述的组合物对抗龋齿的用途。本文中所用的“口含组合物”一词意思是指一种在通常使用过程中并不意味着要吞下以达到系统地服用特定治疗药剂的制品，而是将其含在口腔中一定的时间使其充分接触基本上所有的牙齿表面和/或口腔组织以起到口腔内的活性作用。本文中所用的“可食用组合物”一词意思是指一种在通常使用过程中意味着需要吞下的组合物。本文中所用的“安全且有效量”一词意思是指能获得所期益处，而对于口腔内的软硬组织是安全无害的足够量。本文中所用的“包括”一词意思是指可同时用于本专利技术组合物中的各种附加组分，只要所列物质能够完成它们预定的功能。本文中所用的“载体”一词意思是指一种合适的媒介物，可用它来将所述的组合物送入口腔内，之后将其咽下或吐出。西斯达亭S，西斯达亭SA，或西斯达亭SN西斯达亭S的长度有121个残基而其分子量(MW)为14190。合成西斯达亭S的基因有三个外显子(exon)Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ，它们将下列三个氨基酸序列编成代码外显子Ⅰ＝SSSKEENRIIPGGIYDADLNDEWVQRALHFAISEYNKATEDEYYRRPLQVLRAREQ外显子Ⅱ＝TFGGVNYFFDVEVGRTICTKSQPNLDTCAFHEQPELQK外显子Ⅲ＝KQLCSFEIYYEVPWEDRMSLVDSRCQEA西斯达亭SA的长度也有121个残基，其分子量为14347。合成西斯达亭SA的基因也有三个外显子Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ，它们将下列三个氨基酸序列编成代码外显子Ⅰ＝WSPQEEDRIIEGGIYDADLNDERVQRALHFVISEYNKATEDEYYRRLLRVLRAREQ外显子Ⅱ＝IVGGVNYFFDIEVGRTICTKSQPNLDTCAFHEQPELQK外显子Ⅲ＝KQLCSFQIYEVPWEDRMSLVNSRCQEA西斯达亭SN的长度有121个残基，其分子量为14311。合成西斯达亭SN的基因有三个外显子Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ，它们相当于下列三个序列外显子Ⅰ＝WSPKEEDRIIPGGIYNADLNDEWVQRALHFAJSEYNKATKDDYYRRPLRVLRARQQ外显子Ⅱ＝TVGGVNYFFDVEVGRTICTKSQPNLDTCAFHEQPELQK外显子Ⅲ＝KQLCSFEIYEVPWENRRSLVKSRCQESW＝Trp，S＝Ser，P＝Pro，K＝Lys，E＝Glu，D＝Asp，R＝Arg，I＝Ile，G＝Gly，Y＝Tyr，N＝Asn-，A＝Ala，Q＝Gla，T＝Thr，V＝Val，C＝Cys，L＝Leu，H＝His，F＝Phe本文中所用的“西斯达亭片段”一词包括任何在长度上大于或等于三个残基的直线形、环形或阻断的(blocked)多肽片段，或是具有至少75%与原西斯达亭片段同系的西斯达亭S、SA或SN的任何修饰多肽片段。所述片段举例如下A＝WSPKEEDRIIB＝KATKDDYYRRPLRVLRARQQC＝ALHFAISEYNKATKDDYYRRPLRVLRARQQD＝ADLNDEWVQRALHFAISEYNKATKDDYYRRPLRVLRARQQ修饰西斯达亭片段举例如下(括弧中即为其饰变)E＝WSPF＝SSSKEERI西斯达亭或其片段可以以任何有效量用于本专利技术组合物内。有效量的范围一般是大约0.001%至大约5%，以从大约0.005%至大约1%为佳，以大约0.01%至大约0.5%为最好。可接受的载体用于本专利技术活性物质的优选的载体组合物是口含组合物。这种组合物包括牙膏，漱口剂，液体牙膏，锭剂，橡皮糖或其它适合用于口腔内的媒体。牙膏和漱口剂是优选的体系。打算用在本专利技术牙膏组合物内的研磨抛光材料可以是不过份磨损牙质的任何物料。它们包括，例如，包括凝胶和沉淀物的二氧化硅，碳酸钙，二水正磷酸二钙，焦磷酸钙，磷酸三钙，聚偏磷酸钙，不溶性聚偏磷酸钠，水合氧化铝，和树脂质研磨材料，例如尿素和甲醛的颗粒状缩合产物，和其它如在1962年12月25日授与Cooley等人的美国专利第3070510号中公开的物质，参考着结合在本专利技术中。混合的研磨材料也同样可以使用。各式各样的二氧化硅牙齿研磨剂可以提供格外使牙齿清洁和抛光性能的独特优点，而不会不适当地磨损牙齿珐琅质或牙质。由于这些原因，在本专利技术中它们被优先选用。可用于本专利技术的二氧化硅研磨抛光材料以及其它研磨剂的粒度一般介于大约0.1至30微米之间，最好是0至15微米之间。二氧化硅研磨剂可以是沉淀二氧化硅或者硅胶，例如在1970年3月2日授于Pader等人的美国专利第3538230号和1975年6月21日授于DiGiulio的美国专利第3862307号中所描述的二氧化硅干凝胶，两者都经参考结合在本专利技术中。优选其中由W.R.Grace&Company，DavisonChemicalDivision以“Syloid”作为商品名在市场上销售的二氧化硅干凝胶。优选的沉淀二氧化硅材料包括由J.M.HuberCorporation以“Zoeden”作为商品名在市场上销售的，特别是带有“Zeodent119”标名的二氧化硅。这些二氧化硅研磨剂登载在1982年7月29日颁发的美国专利第4340583号上，经参考结合在本专利技术中。这里描述的牙膏组合物中的研磨剂，其含量大约为6%至70%，而最好是大约15%至大约25%。牙膏组合物中也可加入香料。合适的香料包括有冬青油、薄荷油、留兰香油、黄樟油和丁香油。可以用的甜味剂包括天冬酰苯丙氨酸甲酯，双氧噁噻嗪，糖精，右旋糖，左旋糖和环己基氨基磺酸钠。香料与甜味剂在牙膏内的用量一般从重量的大约0.005%至大约2%。牙膏组合物也可以含有乳化剂。合适的乳化剂必须相当地稳定并在很宽的pH范围内能够本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口含或可食的组合物，它包括一种口含或可食的载体组合物和有效量的西斯达亭Ｓ或西斯达亭ＳＡ或西斯达亭ＳＮ或它们的片段或它们的混合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：乔治乔雷维斯，
申请(专利权)人：乔治乔雷维斯，
类型：发明
国别省市：US[美国]