一种维生素制造技术

本发明专利技术提供一种维生素

【技术实现步骤摘要】
一种维生素B6缓释干混悬剂


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种维生素
B6
缓释干混悬剂
。

技术介绍

[0002]维生素
B6(Vitamin B6)
又称吡哆素，其包括吡哆醇
、
吡哆醛及吡哆胺，在体内以磷酸酯的形式存在，是一种水溶性维生素，遇光或碱易破坏，不耐高温
。
维生素
B6
为无色晶体，易溶于水及乙醇，在酸液中稳定，在碱液中易破坏，吡哆醇耐热，吡哆醛和吡哆胺不耐高温
。
维生素
B6
在酵母菌
、
肝脏
、
谷粒
、
肉
、
鱼
、
蛋
、
豆类及花生中含量较多
。
维生素
B6
为人体内某些辅酶的组成成分，参与多种代谢反应，尤其是和氨基酸代谢有密切关系
。
临床上应用维生素
B6
制剂防治妊娠呕吐和放射病呕吐
。
[0003]维生素
B6
可用于治疗以下疾病：动脉硬化
、
脱发
、
胆固醇过高
、
膀胱炎
、
面部油腻
、
低血糖症
、
精神障碍
、
肌肉失调
、
神经障碍
、
怀孕初期的呕吐
、
超体重
、r/>手术后呕吐
、
紧迫
、
对太阳光敏感等
。
[0004]干混悬剂是指难溶性药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂
。
干混悬剂属于混悬剂，加水分散后，应符合混悬剂的质量要求，混悬液中的微粒应均匀分散，不应迅速下沉，沉降后不应结成饼块，经振摇后应迅速再分散
。
理想的混悬剂除应具有有效性和化学稳定性
(
主要取决于主药的性质
)
外，还应
(1)
沉降缓慢，沉降后轻轻振摇能再分散；
(2)
混悬微粒的大小在长期贮存中应保持不变；
(3)
容易倾倒
。
上述为混悬剂的物理稳定性
。
[0005]缓释干混悬剂既有固体制剂
(
颗粒
)
的特点，如方便携带，运输方便，稳定性好等，又有液体制剂的优势
(
方便服用，适合于吞咽有困难的患者，如儿童
、
老人
)。
释药系统为多单元颗粒剂，释药系统体内行为受胃排空速率影响较小，个体差异小；对胃肠道的刺激较小；个别颗粒或粉末制备上的缺陷不至于对整个制剂的释药行为产生严重影响，因此其释药规律重现性好
。
[0006]儿童缺乏维生素
B6
会导致生长发育迟缓，贫血，脂溢性皮炎神经过敏
、
兴奋增多及频繁的全身性抽搐，导致抑郁
、
嗜睡智力迟钝
、
振动觉及位置觉消失，恶心
、
呕吐
、
腹泻，易发生感染等
。
因此对儿童来说维生素
B6
补充至关重要，而儿童口服维生素
B6
对口味，口感，顺应性等要求较高，因此维生素
B6
干混悬剂对比片剂等其他剂型具有较大的优势
。
[0007]根据中国药典的规定，干混悬剂为难溶性固体药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂
。
干混悬剂的处方中除药物外，一般还加入填充剂，助悬剂
、
矫味剂
、
助流剂
、
润滑剂等成分
。
[0008]现维生素
B6
临床剂型大部分为片剂这样的不易吞咽
、
每日需要服药1‑2片，每片
10mg
，以及有窒息
、
误吸风险和咀嚼等引入的风险的可接受性差的剂型，并没有适合儿童和老年人以及不方便吞咽人群口服的剂型，临床上只能由监护人根据医生指示设法将现有剂型进行应用，例如维生素
B6
碾碎加水混合兑水后喂服，不仅给药过程繁琐而且苦味非常浓烈，常导致服药失败；剂量不易准确控制，影响药效或导致安全性风险，顺应性很差
。
片剂需
要将其活性物质的颗粒进行压片，工艺更加复杂，而且稳定性差
。
专利技术的制剂采用药用辅料优选为赋型剂，优选采用采用挤出
‑
滚圆的方法制备，解决了传统缓释干混悬剂采用树脂上药溶剂残留的问题，提高了患者服药的安全性
。
[0009]因此急需开发一种具有人群顺应性好
、
剂量易于控制，具有缓释效果，无需多次服药，每日只需要服药一次，一次
10
‑
20mg
，工艺更简单，稳定性更好等优点的维生素
B6
新剂型
。

技术实现思路

[0010]针对现有技术的不足，本专利技术提供一种维生素
B6
缓释干混悬剂
。
[0011]本专利技术的技术方案如下：一种维生素
B6
缓释干混悬剂，按重量份数计由
200
份载药丸芯
、180
份缓释衣层
、200
～
500
份助悬剂和2～
5.5
份矫味剂组成，其中载药丸芯按重量份数计包括
75
份维生素
B6
，
25
份淀粉和
100
份微晶纤维素，缓释衣层按重量份数计包括
160
份缓释包衣材料和
20
份添加剂
。
缓释包衣增重为
20
％
‑
85
％
.
[0012]其中缓释包衣材料包括甲基丙烯酸树脂共聚物
、EudragitNE30D、EudragitRS30D、EudragitRL30D、
乙基纤维素，苏丽丝中的一种或两种以上的混合物，优选为苏丽丝
。
[0013]其中添加剂选自抗粘剂，致孔剂，增塑剂中的一种或多种，所述抗粘剂为滑石粉，所述致孔剂为乳糖
、
聚乙烯吡咯烷酮
、
聚乙二醇
6000、
羟丙基甲基纤维素中的一种或两种以上的混合物，所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯
、
邻苯二甲酸二丁酯
、
柠檬酸三乙酯
、
甘油中的一种或两种以上的混合物，添加剂优选为滑石粉
。
[0014]其中助悬剂选自黄原胶...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种维生素
B6
缓释干混悬剂，按重量份数计由
200
份载药丸芯
、180
份缓释衣层
、200
～
500
份助悬剂和2～
5.5
份矫味剂组成，其中载药丸芯按重量份数计包括
75
份维生素
B6
，
25
份淀粉和
100
份微晶纤维素，缓释衣层按重量份数计包括
160
份缓释包衣材料和
20
份添加剂
。2.
根据权利要求1所述的维生素
B6
缓释干混悬剂，其特征在于，缓释包衣材料包括甲基丙烯酸树脂共聚物
、EudragitNE30D、EudragitRS30D、EudragitRL30D、
乙基纤维素，苏丽丝中的一种或两种以上的混合物，优选为苏丽丝
。3.
根据权利要求1所述的维生素
B6
缓释干混悬剂，其特征在于，添加剂选自抗粘剂，致孔剂，增塑剂中的一种或多种，所述抗粘剂为滑石粉，所述致孔剂为乳糖
、
聚乙烯吡咯烷酮
、
聚乙二醇
6000、
羟丙基甲基纤维素中的一种或两种以上的混合物，所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯
、
邻苯二甲酸二丁酯
、
柠檬酸三乙酯
、
甘油中的一种或两种以上的混合物，添加剂优选为滑石粉
。4.
根据权利要求1所述的维生素
B6
缓释干混悬剂，其特征在于，助悬剂选自黄原胶
、
交联羧甲基纤维素钠
、
羟丙基甲基纤维素
、
聚乙烯吡咯烷酮
、
海藻酸钠或卡波姆中的一种或两种以上的混合物，优选为微晶纤维素和交联羧甲基纤维素钠
。5.
根据权利要求1所述的维生素
B6
缓释干混悬剂，其特征在于，矫味剂为葡萄糖基甜菊糖苷
、
阿斯巴甜
、
三氯蔗糖
、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王潮琴，冯婧劼，金诚，朱春莉，汤小杰，
申请(专利权)人：南京康川济医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：